公开(公告)号：CN118812688A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202411042162.1

申请日：2024-07-31

申请人： 海南医科大学(海南省医学科学院)

发明人： 高炳淼 ,  陈坊园 ,  华子强 ,  林立闵 ,  廖燕玲 ,  徐倩霞 ,  黄美玲 ,  何攀敏 ,  孙士博

IPC分类号： C07K14/435 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/30 ,  C07K1/34 ,  C07K1/16 ,  C07K1/14 ,  C07K1/36 ,  A61K38/17 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04

摘要： 本发明提供一种紫须红肚海葵多肽毒素MD‑374及其制备方法和应用，其氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示。本发明通过采用多肽固相合成法合成了线性肽MD‑374并对线性肽进行纯化，然后通过定点氧化后获得含有三个二硫键的氧化肽MD‑374，二硫键的连接方式为C1‑C6，C2‑C4，C3‑C5，同时使用Trt、Acm及tBu三种保护基对半胱氨酸进行保护，以确保二硫键的正确连接，并对氧化折叠后的产物进行液相纯化、高效液相分析和质谱鉴定，得到紫须红肚海葵多肽毒素MD‑374。本发明将合成的氧化肽MD‑374通过行为轨迹实验测试了对斑马鱼的镇痛作用，本发明将合成的氧化肽MD‑374通过细胞膜片钳实验测试了对Kv1.1～1.6及Kv3.1的阻断强度，本发明的紫须红肚海葵多肽毒素MD‑374可用于制备镇痛药物。

公开(公告)号：CN118812689A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202411042575.X

申请日：2024-07-31

申请人： 海南医科大学(海南省医学科学院)

发明人： 高炳淼 ,  华子强 ,  林立闵 ,  廖燕玲 ,  黄美玲 ,  林成章 ,  李欣茹 ,  何攀敏 ,  孙士博

IPC分类号： C07K14/435 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/30 ,  C07K1/34 ,  C07K1/16 ,  C07K1/14 ,  C07K1/36 ,  A61K38/17 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04

摘要： 本发明提供一种紫须红肚海葵多肽毒素MD‑384及其制备方法和应用，其氨基酸序列为如SEQ ID NO:1所示。本发明通过采用多肽固相合成发(SPPS)合成了线性肽MD‑384并对线性肽进行纯化’然后通过定点氧化后获得含有三个二硫键的氧化肽MD‑384，二硫键的连接方式为C1‑C6，C2‑C4，C3‑C5，同时使用Trt、Acm及tBu三种保护基对半胱氨酸进行保护，以确保二硫键的正确连接，并对氧化折叠后的产物进行液相纯化、高效液相分析和质谱鉴定，得到紫须红肚海葵多肽毒素MD‑384。本发明将合成的氧化肽MD‑384通过行为轨迹实验测试了对斑马鱼的镇痛作用及热板和扭体实验测试了对小鼠的镇痛作用，本发明将合成的氧化肽MD‑384通过细胞膜片钳实验测试了对Kv1.1～1.6及Kv3.1的阻断强度，本发明的紫须红肚海葵多肽毒素MD‑384可用于制备镇痛药物。