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公开(公告)号：CN117447397A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311257889.7
申请日：2023-09-22
申请人： 淮阴师范学院
IPC分类号： C07D215/40 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： 本发明公开了一种8‑酰胺基喹啉类化合物的5位溴化方法，在装配有磁力搅拌子的反应容器中，加入8‑酰胺基喹啉底物(II)、催化剂、溴化剂、氧化剂、溶剂，在50～100℃下加热搅拌1～6小时，反应液经后处理得到所述的5‑溴‑8‑酰胺基喹啉类化合物(I)。本发明具有反应收率高、底物范围广，溴化试剂廉价易得、毒性小，反应原子经济性好、污染少，避免使用强氧化剂、安全性好，反应装置及操作方法简单、易于大规模工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN108689944B
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN201810353255.4
申请日：2018-04-19
申请人： 淮阴师范学院
IPC分类号： C07D235/16
摘要： 本发明公开了一种α‑氰基芳基乙烯基苯并咪唑的制备方法，将芳醛、2‑氰甲基苯并咪唑、四溴化碳和溶剂乙醇放入反应器中，在回流条件下反应；反应结束后，冷却至室温，产物析出，抽滤得粗品；粗品用乙醇洗涤，得到α‑氰基芳基乙烯基苯并咪唑纯品。本发明的反应原料廉价易得，反应条件温和，副反应少，耗时短，收率高，成本低，节约能源，易于纯化，后处理方便，环境友好，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111514095A
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN202010355050.7
申请日：2020-04-29
申请人： 淮阴师范学院
IPC分类号： A61K9/06 , A61K47/02 , A61K47/52 , A61K47/54 , A61K47/58 , A61K41/00 , A61K31/704 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种基于凹凸棒土的靶向磁性温敏微凝胶、合成方法及其应用。通过乳液共聚制备叶酸接枝的磁性FA‑Fe3O4/凹凸棒土‑p（N‑异丙基丙烯酰胺‑丙烯酰胺）复合微凝胶，通过DLS测定的低临界溶液温度为约38.5℃，适合进行细胞实验。选择阿霉素作为模型药物。药物负载和释放试验表明，ATP可以增加材料的负载量和释放量。体外细胞毒性实验表明，与游离DOX相比，负载DOX的FA‑Fe3O4/ATP‑p具有更好的生物相容性。体外细胞摄取试验表明，FA‑Fe3O4/ATP‑p能够到达指定位点，并能延长药物的释放时间。结果表明，FA‑Fe3O4/ATP‑p复合微凝胶有望用于药物靶向缓释中。
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公开(公告)号：CN109970721A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201910141572.4
申请日：2019-02-26
申请人： 淮阴师范学院
IPC分类号： C07D405/04
摘要： 一种3‑苯并咪唑色烯衍生物的制备方法，将芳醛、2‑氰甲基苯并咪唑、5,5‑二甲基‑1,3‑环己二酮、吡啶和溶剂放入一反应器中，在回流条件下反应；反应结束后，将反应体系冷却至室温以使产物析出，抽滤得粗品；粗品洗涤后得到3‑苯并咪唑色烯衍生物纯品。本发明的反应结束后，只需要抽滤和洗涤，即可得到纯品，操作简单，后处理方便，生产成本低。
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公开(公告)号：CN108689944A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810353255.4
申请日：2018-04-19
申请人： 淮阴师范学院
IPC分类号： C07D235/16
CPC分类号： C07D235/16
摘要： 本发明公开了一种α‑氰基芳基乙烯基苯并咪唑的制备方法，将芳醛、2‑氰甲基苯并咪唑、四溴化碳和溶剂乙醇放入反应器中，在回流条件下反应；反应结束后，冷却至室温，产物析出，抽滤得粗品；粗品用乙醇洗涤，得到α‑氰基芳基乙烯基苯并咪唑纯品。本发明的反应原料廉价易得，反应条件温和，副反应少，耗时短，收率高，成本低，节约能源，易于纯化，后处理方便，环境友好，易于工业化生产。
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![萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮衍生物的制备方法](/CN/2017/1/277/images/201711386960.jpg)
公开(公告)号：CN108117535A
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201711386960.6
申请日：2017-12-20
申请人： 淮阴师范学院
IPC分类号： C07D307/92
摘要： 本发明公开了一种萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮衍生物的制备方法，包括以下步骤：在25 mL圆底烧瓶中加入不同种类的2-氨基-5,10-氧代-4-芳基-5,10-二氢-4H-苯并[g]苯并吡喃-3-腈和N-氯代丁二酰亚胺以及无水乙醇，在室温下搅拌，TLC检测反应完全；反应结束后，减压除去溶剂，以乙酸乙酯、石油醚为淋洗剂柱层析。本发明方法的反应原料廉价易得，反应条件温和，节约能源，环境友好，反应选择性好，副反应少，易于纯化，收率高。
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公开(公告)号：CN104927047B
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201510257274.3
申请日：2015-05-16
申请人： 淮阴师范学院
发明人： 陈平
IPC分类号： C08G69/48 , C08G69/40 , C08G65/337 , C08G65/334 , C08G65/333
摘要： 本发明公开了一种可控合成两亲性嵌段共聚肽及其制备方法，以单甲氧基聚乙二醇伯胺作为大分子引发剂，引发γ‑炔丙基‑L‑谷氨酸‑N‑羧基‑环内酸酐(NCA)开环聚合的方法，合成侧链上含有炔基的聚乙二醇‑b‑聚(γ‑炔丙基‑L‑谷氨酸)两嵌段共聚物(PEG‑b‑PPLG)；进一步通过巯基‑炔基加成的“点击”化学方法，对两嵌段共聚物中聚氨基酸PPLG嵌段分别修饰了普通疏水性的饱和烷烃、具有超疏水性质的全氟代烷烃，可以方便高效地得到在水或有机溶剂中具有两亲性的嵌段共聚多肽。本发明产率高，纯度好，操作简单通用，适用于利用可控修饰的方法方便快速制备两亲性嵌段共聚肽。
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公开(公告)号：CN111217812A
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN202010127893.1
申请日：2020-02-28
申请人： 淮阴师范学院
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种2-溴吲嗪衍生物的制备方法，将溴化取代苯乙酮基-4-氰基吡啶季铵盐、溴乙炔基苯、四甲基哌啶氮氧化物、碳酸钾和溶剂放入一反应器中，在90℃条件下反应；反应结束后，将所得混合物倒入水中，经萃取、干燥、柱层析分离得到2-溴吲嗪衍生物纯品。本发明所使用的原料均可直接购买，容易获得且价格较低。使用的溶剂沸点高，不易挥发，操作使用安全。合成方法对底物适用范围广，容易实现结构多样的目标产物的合成。工艺流程仅需要一步反应即可得到目标产物，反应在2小时内完成。避免了中间体的分离带来的资源和能源的损耗，以及分步反应造成的繁琐操作，减少了时间的消耗，大大提高了合成效率。
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公开(公告)号：CN116173227A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202211411238.4
申请日：2022-11-11
申请人： 淮阴师范学院
摘要： 本发明公开了一种坡缕石的靶向磁性纳米复合物、制备方法及其在制备体外药物控释药物中的应用。本发明中通过酸性可断裂的酰腙键来装载抗肿瘤药物DOX，与HPal静电吸附和孔隙来储存DOX相比，在正常生理环境下释药率更低，而在肿瘤酸性环境处释药率更高，明显提升了其药物控释性能。此外，磁性Fe3O4纳米粒子的装载以及FA的接枝，丰富了载体运输DOX至指定区域的手段，即可通过外界磁场控制或受体‑配体相互作用靶向定位肿瘤细胞。MTT分析和细胞摄取研究证实了FA的靶向作用，可以有效地提高DOX的治疗效果。
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公开(公告)号：CN106700528B
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201611241146.0
申请日：2016-12-29
申请人： 淮阴师范学院
摘要： 本发明提供了一种基于聚乙二醇‑b‑聚‑L‑赖氨酸和聚脂肪醚树状分子‑b‑DNA杂化体的超分子组装体及其制备方法，并通过改变超分子组装体中聚乙二醇‑b‑聚‑L‑赖氨酸和聚脂肪醚树状分子‑b‑DNA杂化体的电荷比例关系实现了对于超分子组装体的形貌调控，从而为超分子组装结构的性质与组装机理研究拓展了新的思路，并使进一步拓宽超分子材料的应用领域成为可能。
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