2-溴吲嗪衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN111217812A

    公开(公告)日:2020-06-02

    申请号:CN202010127893.1

    申请日:2020-02-28

    IPC分类号: C07D471/04

    摘要: 本发明公开了一种2-溴吲嗪衍生物的制备方法,将溴化取代苯乙酮基-4-氰基吡啶季铵盐、溴乙炔基苯、四甲基哌啶氮氧化物、碳酸钾和溶剂放入一反应器中,在90℃条件下反应;反应结束后,将所得混合物倒入水中,经萃取、干燥、柱层析分离得到2-溴吲嗪衍生物纯品。本发明所使用的原料均可直接购买,容易获得且价格较低。使用的溶剂沸点高,不易挥发,操作使用安全。合成方法对底物适用范围广,容易实现结构多样的目标产物的合成。工艺流程仅需要一步反应即可得到目标产物,反应在2小时内完成。避免了中间体的分离带来的资源和能源的损耗,以及分步反应造成的繁琐操作,减少了时间的消耗,大大提高了合成效率。

    多取代吡咯衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN106565583A

    公开(公告)日:2017-04-19

    申请号:CN201611001538.X

    申请日:2016-11-15

    IPC分类号: C07D207/34

    CPC分类号: C07D207/34

    摘要: 本发明公开了一种多取代吡咯衍生物的制备方法,利用席夫碱和缺电子烯烃为原料,以银盐和碱为催化剂,以过氧化苯甲酰为氧化剂,制备得多取代吡咯衍生物。本发明采用一锅法的工艺流程,所有反应均在同一个反应器皿中完成,无需纯化任何中间体,大大提高了合成的效率;工艺流程中仅需使用催化量的银催化剂,和非金属的氧化剂,后处理工艺流程更加简单,降低了环境污染风险;整个流程对于空气和湿气都不敏感,可在宽松的反应条件作常规操作;可为生物、农药和医药领域制备相关产品,提供来源充裕、价格较低的多取代吡咯衍生物。

    喹啉并吡咯衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN115010707B

    公开(公告)日:2023-09-19

    申请号:CN202111677562.6

    申请日:2021-12-31

    IPC分类号: C07D471/04

    摘要: 本发明公开了一种喹啉并吡咯衍生物的制备方法,将N‑(2‑乙炔基苯基)‑4‑甲基‑N‑(3‑芳基‑2‑丙炔基)苯磺酰胺、亚硝酸叔丁酯、水和溶剂放入一反应器中,在100 oC条件下反应;反应结束后,将所得混合物稀释、水洗,经萃取、干燥、柱层析分离得到喹啉并吡咯衍生物纯品。本发明使用的溶剂毒性低,不易燃,操作安全。反应不需要使用过渡金属催化剂和高毒的氧化剂,环境友好。本发明的工艺流程简洁,通过一步高效的转化过程,可以实现吡啶环和吡咯环的高效构建。目标产物中的硝基官能团可以进一步转化和官能化反应,方便对目标产物进行多样化的结构修饰。

    稠合异吲哚衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN114957090B

    公开(公告)日:2023-09-19

    申请号:CN202111674048.7

    申请日:2021-12-31

    IPC分类号: C07D209/62

    摘要: 本发明公开了一种稠合异吲哚衍生物的制备方法,将1‑(2‑乙炔基苯基)‑4‑芳基‑3‑丁炔‑1‑醇、亚硝酸叔丁酯、水、六水合硝酸钴和溶剂放入一反应器中,在50 oC条件下反应;反应结束后,将所得混合物稀释、水洗,经萃取、干燥、柱层析分离得到稠合异吲哚衍生物纯品。本发明的工艺流程简洁,通过一步高效的转化过程,可以实现六元碳环和吡咯环的高效构建。目标产物中的硝基官能团和羟基官能团可以进一步转化和官能化反应,方便对目标产物进行多样化的结构修饰。

    喹啉并环丁砜衍生物的制备方法
    5.
    发明公开

    公开(公告)号:CN115819436A

    公开(公告)日:2023-03-21

    申请号:CN202211367534.9

    申请日:2022-11-03

    IPC分类号: C07D495/04 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了一种喹啉并环丁砜衍生物的制备方法,其步骤包括将2‑(N‑苯丙炔基‑N‑磺酰基)氨基苯乙炔、芳基四氟硼酸重氮盐、1,4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷与二氧化硫复合物(DABCO·2SO2)、1,4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷和溶剂放入一反应器中,反应结束后,除去溶剂,将所得混合物水洗,经萃取、干燥、柱层析分离得到喹啉并环丁砜衍生物纯品。本发明的工艺流程简洁,通过一步高效的转化过程,可以实现吡啶环和环丁砜环的高效构建,合成效率和步骤经济性高。该制备方法的目标产物中的硝基、氯、氟等官能团,可以发生进一步转化和官能化反应,方便对目标产物进行多样化的结构修饰,具有良好的抗肿瘤活性。

    一种超分子组装体及其制备和形貌调控方法

    公开(公告)号:CN106700528B

    公开(公告)日:2019-12-17

    申请号:CN201611241146.0

    申请日:2016-12-29

    发明人: 陈平 王翔 行岳真

    摘要: 本发明提供了一种基于聚乙二醇‑b‑聚‑L‑赖氨酸和聚脂肪醚树状分子‑b‑DNA杂化体的超分子组装体及其制备方法,并通过改变超分子组装体中聚乙二醇‑b‑聚‑L‑赖氨酸和聚脂肪醚树状分子‑b‑DNA杂化体的电荷比例关系实现了对于超分子组装体的形貌调控,从而为超分子组装结构的性质与组装机理研究拓展了新的思路,并使进一步拓宽超分子材料的应用领域成为可能。

    一种寡聚核苷酸的纯化方法及应用

    公开(公告)号:CN106632558B

    公开(公告)日:2019-09-13

    申请号:CN201610721169.5

    申请日:2016-08-25

    IPC分类号: C07H21/02 C07H21/04 C07H1/06

    摘要: 本发明提供了一种对经DNA合成仪合成的寡聚核苷酸进行纯化的方法,包括以下步骤:采用C18反相柱或固相萃取纯化柱对粗DNA进行纯化,其中以非极性键合硅胶或弱极性键合硅胶为固定相或使用寡聚核苷酸固相萃取纯化柱填料为载体,以乙腈/水,和/或浓氨水,和/或去离子水,和/或三氟乙酸,为流动相进行洗脱纯化,收集目的寡聚核苷酸溶液,将所收集的DNA溶液进行浓缩。通过本方法纯化得到的寡聚核苷酸纯度高,收率高,并且本方法操作简单,成本低。

    一种超分子水凝胶材料的构建方法及应用

    公开(公告)号:CN107778476A

    公开(公告)日:2018-03-09

    申请号:CN201711200628.6

    申请日:2017-11-27

    发明人: 陈平 王翔 行岳真

    摘要: 本发明提供了一种新型超分子水凝胶材料的构建方法及水凝胶材料在组织工程、生物医用材料及药物负载方面的应用,该水凝胶材料由精氨酸端基化改性的聚乙二醇与鱼精DNA以2:(1-5)的电荷摩尔比通过静电结合制备而成。该方法操作简便、易于纯化、高效、成本低并能在偶联过程中保持氨基酸原有手性中心活性等特点。采用该方法制备的超分子网络结构的水凝胶材料可以最大程度地保持所负载分子的生物活性,并实现对特定靶位的局部持续释放,同时具有生物降解性、可逆性、更多的环境响应性和结构动态可控性。

    2-(3-吲哚甲酰基)-3-芳基丙烯腈衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN118388388A

    公开(公告)日:2024-07-26

    申请号:CN202410622070.4

    申请日:2024-05-20

    IPC分类号: C07D209/18

    摘要: 本发明公开了一种2‑(3‑吲哚甲酰基)‑3‑芳基丙烯腈衍生物的制备方法,其特征在于,其包括如下步骤:步骤一:将芳醛、氰乙酰基吲哚、牛磺酸加入乙醇溶液中混合反应,其中芳醛、氰乙酰基吲哚、牛磺酸的摩尔比为1:1:0.01‑0.1;步骤二:反应结束,抽滤,得纯品的2‑(3‑吲哚甲酰基)‑3‑芳基丙烯腈衍生物。本发明以小分子牛磺酸为催化剂,乙醇水溶液为溶剂。催化剂是一种氨基酸,绿色可降解,来源广泛,廉价易得,催化效果好。溶剂乙醇溶解性和沸点适中,反应条件温和,生成产物选择性好,后续产品分离简便,催化剂和溶剂方便循环利用。

    1-[2-(1-甲基吲哚基)]-2-萘胺的制备方法

    公开(公告)号:CN118184566A

    公开(公告)日:2024-06-14

    申请号:CN202410252354.9

    申请日:2024-03-06

    IPC分类号: C07D209/14

    摘要: 本发明公开了一种制备1‑[2‑(1‑甲基吲哚基)]‑2‑萘胺的方法,包括以下步骤:在10mL反应管中加入1‑[(2‑甲氨基苯基)乙炔基]‑2‑萘胺(0.1mmol)、氯化亚金(0.005mmol)、以及1,2‑二氯乙烷1.5mL,在室温条件下反应,TLC检测反应完全。反应结束,减压除去溶剂,柱层析得到纯品。本发明技术方案,具有催化剂用量小,无需任何添加剂,反应在空气氛围中即可顺利发生,不需要惰性气体保护,操作简便,反应条件温和、副反应少、溶剂沸点适中,容易去除,后处理方便等特点。