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    一种适合工业化生产替比培南的方法
    3.
    发明授权
    一种适合工业化生产替比培南的方法 失效

    公开(公告)号：CN102304129B

    公开(公告)日：2013-01-16

    申请号：CN201110130624.1

    申请日：2011-05-18

    申请人： 深圳万乐药业有限公司

    发明人： 刘立力 ,  王先登 ,  李瑞远 ,  张广明

    IPC分类号： C07D477/20 ,  C07D477/08

    摘要： 本发明提供了一种适合工业化生产替比培南的合成方法，该方法相比于现有的合成替比培南的方法使用的有机溶剂单一，便于回收利用，且使用量较少，节约资源，降低环境污染，且合成得到的替比培南粗品纯度达到99.8％以上。本发明制备得到的替比培南粗品精制时仅选用纯水作为溶剂进行重结晶即可得到纯度达到99.9％以上，最大单杂含量小于0.1％的替比培南，精制方法操作简单，不使用有机溶剂，不污染环境，进一步节约了资源，适合工业化生产。

    一种泰比培南酯合成中的副产物及其制备方法
    4.
    发明公开
    一种泰比培南酯合成中的副产物及其制备方法 失效

    公开(公告)号：CN102702202A

    公开(公告)日：2012-10-03

    申请号：CN201210162313.8

    申请日：2012-05-23

    申请人： 深圳万乐药业有限公司

    发明人： 李瑞远 ,  刘立力 ,  尹志媛 ,  梁胜群 ,  钟祥章 ,  张广明 ,  袁庆

    IPC分类号： C07D477/20 ,  C07D477/06

    摘要： 本发明提供了一种泰比培南酯合成过程中产生的式II所示的副产物，以及制备高纯度的该副产物的方法，该方法通过泰比培南酯在有机碱催化下与多聚甲醛在有机溶剂中反应，经柱层析纯化，得到产品纯度高达99％以上，经液相-质谱联用色谱仪检测，与按文献方法合成得到的泰比培南酯对照，确定为泰比培南酯合成过程中产生的相应杂质，因此本发明方法制备得到的式II所示的副产物可作为对照品供泰比培南酯质量研究过程中有关物质研究用，以控制原料药泰比培南酯有关物质的含量，获得高质量的泰比培南酯原料药。

    一种醋酸阿比特龙的纯化方法
    5.
    发明公开
    一种醋酸阿比特龙的纯化方法 失效

    公开(公告)号：CN102030798A

    公开(公告)日：2011-04-27

    申请号：CN201010597372.9

    申请日：2010-12-17

    申请人： 深圳万乐药业有限公司

    发明人： 钱建彬 ,  朱勇 ,  秦怀伟 ,  李瑞远 ,  尹志媛 ,  张广明

    IPC分类号： C07J43/00

    摘要： 本发明提供了一种醋酸阿比特龙的纯化方法，该方法采用三氟甲磺酸作为成盐试剂与醋酸阿比特龙粗品反应，得到干爽易过滤、纯度97％以上的醋酸阿比特龙三氟甲磺酸盐，无需纯化即可用于下一步游离反应制备醋酸阿比特龙，游离得到的醋酸阿比特龙纯度也达97％以上，该方法简化了纯化工艺，节约试剂，且易于操作，适合工业化生产。

    1-(4,5-二氢噻唑-2-基)-3-羟基-N-杂环丁烷盐酸盐的制备方法
    7.
    发明公开
    1-(4,5-二氢噻唑-2-基)-3-羟基-N-杂环丁烷盐酸盐的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN102532117A

    公开(公告)日：2012-07-04

    申请号：CN201010603149.0

    申请日：2010-12-22

    申请人： 深圳万乐药业有限公司

    发明人： 王先登 ,  张广明 ,  李瑞远 ,  梁胜群 ,  钟祥章

    IPC分类号： C07D417/04

    摘要： 本发明提供了一种1-(4，5-二氢噻唑-2-基)-3-羟基-N-杂环丁烷盐酸盐的制备方法，该方法反应溶剂单一，只有甲醇，适合工业回收利用；与碱反应时间短，仅需数分钟，减少了双硫化合物杂质的产生，且节约能源；使用IPA/THF混合溶剂进行重结晶，可迅速使产品由油状物转化成固体，提高产品纯度，且便于工业操作；反应收率高，达到80％以上，且产品纯度在98％以上。该方法操作简便，适合工业化生产。

    一种适合工业化生产奥替拉西钾的制备方法
    9.
    发明公开
    一种适合工业化生产奥替拉西钾的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN102250025A

    公开(公告)日：2011-11-23

    申请号：CN201110130631.1

    申请日：2011-05-18

    申请人： 深圳万乐药业有限公司

    发明人： 王先登 ,  刘立力 ,  李瑞远 ,  张广明

    IPC分类号： C07D251/20

    摘要： 本发明提供了一种适合工业化生产奥替拉西钾的制备方法，该方法反应步骤短，不使用产生不污染环境的气体的氧化剂，精制方法简单，减少了对人体有害的有机溶剂的使用，且节约了成本，总收率达到65％以上，适合工业化生产，且产品纯度达到99.8％以上，单个杂质含量小于0.1％，纯度和杂质均达到原料药质量标准，得到的是适合用于制备药物制剂的奥替拉西钾原料药。