公开(公告)号：CN118680911A

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202410820862.2

申请日：2024-06-24

申请人： 深圳大学

发明人： 吴海强 ,  许晨舒 ,  王卓然 ,  何攀 ,  熊炜 ,  郑楷

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61P25/28 ,  C12Q1/48

摘要： 本发明公开姜黄素类化合物的应用，涉及药物开发技术领域。姜黄素类化合物在制备谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂中的应用，所述姜黄素类化合物的结构式为：#imgabs0#其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10各自独立地选自H、羟基、甲氧基中的一种，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10中的至少一个基团为羟基；R11为H或羟基；#imgabs1#表示此处为单键或双键；上述结构式中的两个环中至少有一个是苯环。本发明提供的姜黄素类化合物两侧环上的羟基可与QC蛋白活性中心口袋底部的锌离子螯合，从而相互作用，产生良好的抑制活性，进而可用于制备QC抑制剂。

公开(公告)号：CN118440053A

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202410352509.6

申请日：2024-03-26

申请人： 深圳大学

发明人： 吴海强 ,  王卓然 ,  辛子瑶 ,  徐媛媛 ,  李海艳 ,  郑楷 ,  李颖

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  A61P25/28 ,  A61K31/506

摘要： 本发明提供了一种QC和DPP‑4双靶向抑制剂及其制备方法与应用，其中，所述QC和DPP‑4双靶向抑制剂的化学结构通式为：#imgabs0#本发明提供了该类新型抑制剂的制备方法，原料易得，制备方法简单可行；且该双靶向抑制剂对QC和DPP‑4的抑制活性显著，其对自主创新抗AD先导药物研究具有极为重要的科学意义和研究价值；也可用于治疗QC和/或DPP‑4特异性高表达相关疾病药物的研究，或者相关诊断试剂、试剂盒的研制。

公开(公告)号：CN118649173A

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202410820860.3

申请日：2024-06-24

申请人： 深圳大学

发明人： 吴海强 ,  许晨舒 ,  王卓然 ,  李晨阳 ,  李颖

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61K31/7034 ,  A61P25/28

摘要： 本发明公开苷类化合物的应用，涉及药物开发技术领域。具体提供了苷类化合物在制备谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂中的应用，所述苷类化合物是由糖基与苷元通过糖苷键连接而成，所述苷元包括取代的六氢环戊[C]吡喃、未取代的六氢环戊[C]吡喃、取代的芳烃或未取代的芳烃。本发明提供的苷类化合物可与QC蛋白活性中心紧密结合，从而产生良好的抑制活性，进而可用于制备QC抑制剂。本发明提供苷类化合物为抑制QC、治疗QC高表达相关疾病提供更多的选择。