公开(公告)号：CN114306322B

公开(公告)日：2023-09-08

申请号：CN202111532870.X

申请日：2021-12-15

申请人： 深圳大学 ,  云南大学

发明人： 陈玮琳 ,  肖伟烈 ,  狄乾乾 ,  赵西宝 ,  李晓莉 ,  林婧

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开一种特异性抑制剂及其应用，其中，所述特异性抑制剂用于抑制炎症小体的激活，所述炎症小体为NLRP3，所述特异性抑制剂为黄荆酸。本发明的NLRP3炎症小体抑制剂黄荆酸能够特异性抑制NLRP3炎症小体的激活，而对其他类型的炎症小体无影响；并且所述特异性抑制剂黄荆酸对NLRP3炎症小体活化的第一信号无影响，可抑制NLRP3炎症小体的组装。通过实验证明所述抑制剂能够减轻Alum诱导的小鼠腹膜炎，为治疗炎症反应为特征的炎症性疾病提供了新的潜在候选化合物。

公开(公告)号：CN114306322A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202111532870.X

申请日：2021-12-15

申请人： 深圳大学 ,  云南大学

发明人： 陈玮琳 ,  肖伟烈 ,  狄乾乾 ,  赵西宝 ,  李晓莉 ,  林婧

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开一种特异性抑制剂及其应用，其中，所述特异性抑制剂用于抑制炎症小体的激活，所述炎症小体为NLRP3，所述特异性抑制剂为黄荆酸。本发明的NLRP3炎症小体抑制剂黄荆酸能够特异性抑制NLRP3炎症小体的激活，而对其他类型的炎症小体无影响；并且所述特异性抑制剂黄荆酸对NLRP3炎症小体活化的第一信号无影响，可抑制NLRP3炎症小体的组装。通过实验证明所述抑制剂能够减轻Alum诱导的小鼠腹膜炎，为治疗炎症反应为特征的炎症性疾病提供了新的潜在候选化合物。

公开(公告)号：CN108299526A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201810200651.3

申请日：2018-03-12

申请人： 云南大学 ,  深圳大学

发明人： 肖伟烈 ,  陈玮琳 ,  普德兵 ,  张兴杰 ,  张芮菡

IPC分类号： C07H15/26 ,  C07H1/08 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00

摘要： 本发明属于药物技术领域，具体地说滨蓟黄苷的制备方法及其用途，取干燥粉碎的大蓟、小蓟、思茅豆腐柴、相思子的茎叶或种子，用丙酮水溶液浸提取，过滤滤液用正丁醇萃取4次，再依次通过正向硅胶柱层析、MCI树脂除色素、甲醇水溶液洗脱，静置将析出的黄酮用甲醇反复润洗，再次析出沉淀为滨蓟黄苷。滨蓟黄苷制备治疗免疫性疾病药物。本发明利用了思茅豆腐柴发挥抗炎作用的药效成分，为其民间临床应用提供了科学依据，使滨蓟黄苷可作为一个天然的免疫抑制剂，具有无成瘾性和毒副作用、服用量较小的特点。

公开(公告)号：CN118546097A

公开(公告)日：2024-08-27

申请号：CN202410673371.X

申请日：2024-05-28

申请人： 云南大学

发明人： 肖伟烈 ,  倪冬暄 ,  梁斌 ,  张芮菡 ,  李晓莉 ,  周宏元 ,  王丽薇 ,  王海榕

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 一种4,6‑二芳基‑2‑取代嘧啶胍类化合物及其制备方法和应用，涉及有机合成领域，该化合物结构新颖，对于组蛋白去甲基化酶具有一定的抑制作用，属于一种新型的抑制剂结构类型。此外该化合物的制备方法简单，易于操作，对于设备要求不高，适合后期进行大规模的工业化生产使用。该化合物进行结构修饰及深入的药理学研究，在制备组蛋白去甲基化酶抑制剂中有着较好的应用前景。

公开(公告)号：CN118271275A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202410388347.1

申请日：2024-04-01

申请人： 云南大学 ,  华南理工大学 ,  昆明医科大学

发明人： 肖伟烈 ,  涂文超 ,  刘美凤 ,  郑昌博 ,  黄勇祥 ,  李晓莉 ,  张芮菡 ,  张兴杰 ,  孔苑琳 ,  李博

IPC分类号： C07D319/14 ,  C07D493/06 ,  A61K31/357 ,  A61P31/14

摘要： 本申请公开了具有抑制寨卡病毒活性的二聚鸡脚参素A～E及taxodascens J的制备方法及其应用，聚鸡脚参素A结构式为下式(1)；二聚鸡脚参素B结构式为下式(2)；二聚鸡脚参素C结构式为下式(3)；二聚鸡脚参素D结构式为下式(4)；二聚鸡脚参素E结构式为下式(5)；taxodascens J结构式为下式(6)；#imgabs0#二聚鸡脚参素A～E(1‑5)及taxodascens J(6)在100μM浓度下，对寨卡病毒的抑制率均小于50％，且化合物5和化合物6对寨卡病毒的抑制率明显优于阳性对照利巴韦林。化合物5和化合物6可有效地抑制毒寨卡病毒的包膜E蛋白(结构性蛋白)和NS5蛋白(非结构蛋白，调控病毒RNA基因组的合成)的表达，因此抑制寨卡病毒的吸附、侵入和组装，从而阻断寨卡病毒的复制和免疫逃逸。上述鸡脚参素A–E及taxodascens J二聚体二萜化合物可用作寨卡病毒抑制剂，用于制备抗寨卡病毒的药物或产品。

公开(公告)号：CN117886787A

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202311569684.2

申请日：2023-11-23

申请人： 云南云科特色植物提取实验室有限公司 ,  云南大学

发明人： 肖伟烈 ,  张兴杰 ,  许耀军 ,  王飞飞 ,  王祖定 ,  马骁 ,  张晶晶 ,  李晓莉 ,  张芮菡 ,  郭振宇

IPC分类号： C07D307/93 ,  A23L33/105 ,  C07D493/10 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P17/16 ,  A61P17/10 ,  A61P25/16 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/00 ,  A61Q17/04

摘要： 本发明公开了一种从腋花兔儿风中提取分离的倍半萜类化合物，所述倍半萜类化合物为化合物1和化合物2中的至少一种，所述化合物1的分子式为C20H24O4，结构式如式1所示；化合物2的分子式为C20H24O5，结构式如式2所示。本发明还公开了上述的从腋花兔儿风中提取分离的倍半萜类化合物的应用，化合物1和化合物2具有抑制炎症小体活化、阻断细胞焦亡的效果，可用于制备抑制炎症小体活化和/或阻断细胞焦亡的产品中，也可用于制备预防或治疗NLRP3炎症小体相关疾病的产品中。

公开(公告)号：CN113880820A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202111320170.4

申请日：2021-11-09

申请人： 云南大学

发明人： 肖伟烈 ,  汪伟光 ,  梁新新 ,  高路 ,  张兴杰 ,  张芮菡 ,  赵莹欣 ,  李晓莉

IPC分类号： C07D407/04 ,  C07D307/58 ,  A61K31/365 ,  A61P31/14 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及药物技术领域，提供了丁烯内酯衍生物及其应用以及一种药物组合物。本发明提供的丁烯内酯衍生物同时具有抗病毒和抗炎作用，能够用于制备抗病毒药物和抗炎药物，尤其是在治疗新冠肺炎的药物方面具有广阔的应用前景。实施例结果表明，本发明提供的丁烯内酯衍生物对SARS‑CoV‑2Mpro具有抑制活性，说明其具有抗新冠病毒的作用，且本发明提供的丁烯内酯衍生物能够抑制NLRP3炎症小体的激活，从而阻断巨噬细胞焦亡，说明其具有抗炎作用。

公开(公告)号：CN110746387A

公开(公告)日：2020-02-04

申请号：CN201911158677.7

申请日：2019-11-22

申请人： 云南大学

发明人： 肖伟烈 ,  张芮菡 ,  李晓莉 ,  张兴杰 ,  程彬 ,  毕德文 ,  秦华炎

IPC分类号： C07D307/58 ,  A61K31/365 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/04 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一种克罗烷型二萜衍生物、制备方法及其抗炎药物或炎症反应抑制剂，本申请中的克罗烷型二萜衍生物以全缘叶紫珠茎叶为原料提取得到，可用于抗炎药物或炎症反应抑制剂，可以直接使用，也可以药物组合物的形式口服或注射，具有普适性。

公开(公告)号：CN110776483A

公开(公告)日：2020-02-11

申请号：CN201911183395.2

申请日：2019-11-27

申请人： 云南大学

发明人： 肖伟烈 ,  张兴杰 ,  程斌 ,  普德兵 ,  毕德文 ,  张芮菡 ,  李晓莉 ,  秦华炎 ,  李一明 ,  梁新新

IPC分类号： C07D307/60 ,  A61K31/341 ,  A61P29/00

摘要： 一种木紫珠素类化合物及其衍生物，涉及药物技术领域，以及它们的制备方法和应用，该木紫珠素类化合物由木紫珠或全缘叶紫珠中提取得到，来源广泛，制备简单。其对于NLRP3信号通路具有明显的抑制作用，可以广泛应用在治疗炎症性疾病的药物的制备中，对于由炎症小体介导的各类疾病均有较好的治疗效果。一种药物组合物，其包括上述木紫珠素类化合物及其衍生物，以及药学上可接收的辅料。其可以用于治疗由炎症小体介导的各类疾病。

公开(公告)号：CN108530281A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201810592573.6

申请日：2018-06-11

申请人： 云南大学 ,  中国科学院成都生物研究所

发明人： 肖伟烈 ,  王飞 ,  普德兵 ,  杜宝文 ,  张芮菡 ,  史楠 ,  高俊博 ,  张兴杰

IPC分类号： C07C49/513 ,  C07C45/80 ,  C07C45/79 ,  C07J73/00 ,  C07C33/14 ,  C07C29/86 ,  C07C29/76 ,  C07C29/78 ,  A61K31/122 ,  A61K31/047 ,  A61K31/58 ,  A61P5/30

CPC分类号： C07C49/513 ,  A61P5/30 ,  C07C29/76 ,  C07C29/78 ,  C07C29/86 ,  C07C33/14 ,  C07C45/79 ,  C07C45/80 ,  C07C2603/26 ,  C07C2603/40 ,  C07J73/003

摘要： 结构式(I)所示的异海松烷型二萜衍生物(1-7)，含其为活性成分和药用载体所组成的药物组合物，该异海松烷型二萜衍生物(1–7)及其药物组合物的制备方法，其在制备治疗人类疾病的药物中的应用，特别是在制备治疗雌激素介导的各类疾病的药物中的应用，以及其用作为雌激素生物合成调节剂。