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公开(公告)号:CN115487306B
公开(公告)日:2023-03-17
申请号:CN202211444121.6
申请日:2022-11-18
申请人: 深圳市华元生物技术股份有限公司 , 深圳市华元生物科学研究院
IPC分类号: A61K47/32 , A61K47/18 , A61K47/28 , A61K31/713 , A61P3/10
摘要: 为克服现有技术中因脂质体的正电荷引起的细胞膜非特异性互作以及诱导细胞发生毒性活动的问题,本发明提供了一种肝靶向的药物递送载体及其制备方法、应用、糖尿病治疗药物,其中,包括阳离子聚合物、脂质组合体和靶向分子,所述阳离子聚合物包括含咪唑阳离子聚合物,所述脂质组合体包括辅助电离脂质分子和连接脂质,所述靶向分子包括半乳糖修饰的胆固醇‑聚乙二醇。本发明提供的脂质体纳米颗粒用于递送siRNA药物,它能提高递送siRNA药物的效率;含咪唑的阳离子聚合物可与带负电的siRNA通过静电作用形成阳离子聚合物/siRNA复合物,减少了细胞膜的非特异性互作,提高了siRNA递送以及转染效率。
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公开(公告)号:CN115487306A
公开(公告)日:2022-12-20
申请号:CN202211444121.6
申请日:2022-11-18
申请人: 深圳市华元生物技术股份有限公司 , 深圳市华元生物科学研究院
IPC分类号: A61K47/32 , A61K47/18 , A61K47/28 , A61K31/713 , A61P3/10
摘要: 为克服现有技术中因脂质体的正电荷引起的细胞膜非特异性互作以及诱导细胞发生毒性活动的问题,本发明提供了一种肝靶向的药物递送载体及其制备方法、应用、糖尿病治疗药物,其中,包括阳离子聚合物、脂质组合体和靶向分子,所述阳离子聚合物包括含咪唑阳离子聚合物,所述脂质组合体包括辅助电离脂质分子和连接脂质,所述靶向分子包括半乳糖修饰的胆固醇‑聚乙二醇。本发明提供的脂质体纳米颗粒用于递送siRNA药物,它能提高递送siRNA药物的效率;含咪唑的阳离子聚合物可与带负电的siRNA通过静电作用形成阳离子聚合物/siRNA复合物,减少了细胞膜的非特异性互作,提高了siRNA递送以及转染效率。
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公开(公告)号:CN118853673A
公开(公告)日:2024-10-29
申请号:CN202410871308.7
申请日:2024-07-01
申请人: 深圳市华元生物技术股份有限公司
IPC分类号: C12N15/113 , A61K31/713 , A61K47/54 , A61P3/06 , A61P1/16
摘要: 本发明提供了一种用于抑制DC624545的siRNA、修饰物、药物缀合物和应用,属于生物医药技术领域,所述siRNA包括如SEQ ID No.1所示的正义链和如SEQ ID No.2所示的反义链;本发明在原有siRNA的基础上通过改进碱基组合以及修饰,在实际应用中,大大提高了靶点结合效率,提高了对于肝脏的针对性,达到有效降低血脂的效果;所述药物缀合物的药效更好,能够减少注射次数,从而降低患者的时间成本和金钱成本。
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公开(公告)号:CN117084999B
公开(公告)日:2024-07-23
申请号:CN202311066417.3
申请日:2023-08-23
申请人: 深圳市华元生物技术股份有限公司
IPC分类号: A61K9/51 , A61K31/713 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/10 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K47/22 , A61K47/18 , A61P3/10
摘要: 本发明涉及靶向药物载体技术领域。本发明提供了一种阳离子脂/聚合物复合物纳米颗粒、制备方法及其在制备肝靶向的核酸药物递送载体中的应用,原料组分包括阳离子聚合物、DLin‑MC3‑DMA、二硬脂酰磷脂酰胆碱、胆固醇、二肉豆蔻酰甘油‑聚乙二醇、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑肝靶向多肽、4,8‑二取代苯并双噻二唑衍生物以及特异性抑制靶基因表达的siRNA。所述纳米颗粒同时具有阳离子脂和阳离子聚合物,即兼具两者的优势,使制得的核酸药物递送载体同时有高负载和低毒性的特性。
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公开(公告)号:CN117587006A
公开(公告)日:2024-02-23
申请号:CN202210990726.9
申请日:2022-08-18
申请人: 深圳市华元生物技术股份有限公司 , 中国科学院深圳先进技术研究院
IPC分类号: C12N15/113 , A61K31/713 , A61P3/10
摘要: 本发明提供了一种抑制肝脏细胞中LOC157273基因表达的siRNA,包括正义链和与所述正义链对应的反义链,其中正义链及其对应的反义链选自以下序列中的一种或多种:siRNA‑1:正义链选自“序列1”,反义链选自“序列2”;siRNA‑2:正义链选自“序列3”,反义链选自“序列4”;siRNA‑3:正义链选自“序列5”,反义链选自“序列6”;或与siRNA‑1、siRNA‑2或siRNA‑3的正义链或反义链序列具有80%以上同源性的siRNA;或siRNA‑1、siRNA‑2或siRNA‑3的修饰衍生物。同时,本发明还公开了包括上述siRNA的组合物及其应用。本发明提供的siRNA能够有效沉默LOC157273的表达,从而达到抑制蛋白PP1R3B以调控糖原的合成,降低周围循环中的血糖水平的目的。
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公开(公告)号:CN117084999A
公开(公告)日:2023-11-21
申请号:CN202311066417.3
申请日:2023-08-23
申请人: 深圳市华元生物技术股份有限公司
IPC分类号: A61K9/51 , A61K31/713 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/10 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K47/22 , A61K47/18 , A61P3/10
摘要: 本发明涉及靶向药物载体技术领域。本发明提供了一种阳离子脂/聚合物复合物纳米颗粒、制备方法及其在制备肝靶向的核酸药物递送载体中的应用,原料组分包括阳离子聚合物、DLin‑MC3‑DMA、二硬脂酰磷脂酰胆碱、胆固醇、二肉豆蔻酰甘油‑聚乙二醇、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑肝靶向多肽、4,8‑二取代苯并双噻二唑衍生物以及特异性抑制靶基因表达的siRNA。所述纳米颗粒同时具有阳离子脂和阳离子聚合物,即兼具两者的优势,使制得的核酸药物递送载体同时有高负载和低毒性的特性。
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公开(公告)号:CN117025599A
公开(公告)日:2023-11-10
申请号:CN202310895437.5
申请日:2023-07-20
申请人: 深圳市华元生物技术股份有限公司
IPC分类号: C12N15/113 , C12N15/88 , A61K31/713 , A61P3/10
摘要: 为克服现有技术中应用于人体肝脏LOC157273基因的siRNA在临床试验中无法直接应用于灵长类动物T2DM实验的问题,提供一种抑制肝脏细胞中LOC157273基因表达的siRNA,包括正义链和与所述正义链对应的反义链,所述正义链选自“序列1”,所述反义链选自“序列2”,或与所述正义链和所述反义链序列具有80%以上同源性的siRNA。同时,本发明还公开了上述抑制肝脏细胞中LOC157273基因表达的siRNA的组合物及应用。本发明提供的抑制肝脏细胞中LOC157273基因表达的siRNA,可同时沉默人肝脏细胞和灵长类动物肝脏细胞中LOC157273基因,解决现有技术中应用于人体肝脏LOC157273基因的siRNA在临床试验中无法直接应用于灵长类动物T2DM实验的问题,使治疗药物的药效和药代动力学作用得到验证,从而促进T2DM治疗新药开发。
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公开(公告)号:CN116425973B
公开(公告)日:2024-01-26
申请号:CN202310342445.7
申请日:2023-04-03
申请人: 深圳市华元生物技术股份有限公司
IPC分类号: C08G73/06 , A61K47/34 , A61K31/713 , A61P35/00 , A61K49/00
摘要: 本发明属于siRNA靶向型药物载体技术领域,本发明提供了一种pH响应型的肝靶向的药物递送载体及其制备方法和应用。本发明是将聚琥珀酰亚胺粉末、油胺、组胺二盐酸盐、4‑二甲氨基吡啶与N,N二甲基甲酰胺混合,超声助溶,待部分固体溶解后加入磁珠进行磁力搅拌,至固体全部溶解;对上述溶解完成的溶液依次进行透析、离心,然后取上清液进行冻干,得阳离子聚合物。然后利用阳离子聚合物与二硬脂酰磷脂酰胆碱,胆固醇和靶向分子复合,再负载siRNA制成pH响应型的肝靶向的药物递送载体。经实验验证表明,本发明制备的药物递送载体具有良好的肝脏靶向作用。
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公开(公告)号:CN116425973A
公开(公告)日:2023-07-14
申请号:CN202310342445.7
申请日:2023-04-03
申请人: 深圳市华元生物技术股份有限公司
IPC分类号: C08G73/06 , A61K47/34 , A61K31/713 , A61P35/00 , A61K49/00
摘要: 本发明属于siRNA靶向型药物载体技术领域,本发明提供了一种pH响应型的肝靶向的药物递送载体及其制备方法和应用。本发明是将聚琥珀酰亚胺粉末、油胺、组胺二盐酸盐、4‑二甲氨基吡啶与N,N二甲基甲酰胺混合,超声助溶,待部分固体溶解后加入磁珠进行磁力搅拌,至固体全部溶解;对上述溶解完成的溶液依次进行透析、离心,然后取上清液进行冻干,得阳离子聚合物。然后利用阳离子聚合物与二硬脂酰磷脂酰胆碱,胆固醇和靶向分子复合,再负载siRNA制成pH响应型的肝靶向的药物递送载体。经实验验证表明,本发明制备的药物递送载体具有良好的肝脏靶向作用。
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公开(公告)号:CN118581089A
公开(公告)日:2024-09-03
申请号:CN202410744782.3
申请日:2024-06-11
申请人: 深圳市华元生物技术股份有限公司
IPC分类号: C12N15/113 , C12Q1/6883 , A61K31/713 , A61P3/06
摘要: 本发明涉及生物医药技术领域。本发明提供了一种lncRNA DC624545及应用,所述lncRNADC624545的核苷酸序列如SEQ ID NO.1所示。还提供了抑制lncRNADC624545序列表达的siRNA,包含该siRNA序列的缀合物及其应用。本发明以lncRNA DC624545作为靶点,通过抑制lncRNA DC624545序列表达来实现预测和/或治疗高血脂,可以同时满足人、食蟹猴,两种不同种属的靶向性,在后续成药过程当中的可靠性更高;同时采用所述siRNA沉默的方式,减少了患者需要的注射次数,降低了患者的时间成本和金钱成本。这为开发高血脂药物开展临床前研究提供可行性方案,具有广阔的应用前景。
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