公开(公告)号：CN117580592A

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202280047793.5

申请日：2022-05-05

申请人： 渤健马萨诸塞州股份有限公司 ,  C4医药公司

发明人： K·M·古基安 ,  E·斯蒂芬 ,  C·D·安德森 ,  J·Y·安 ,  M·W·奥谢 ,  J·L·雅普 ,  程新鹏 ,  B·T·霍普金斯 ,  I·马克思 ,  M·奈瓦莱纳

IPC分类号： A61K47/55

摘要： 本公开涉及式(A)化合物：BTK‑L‑DSM(A)，或其药学上可接受的盐，其中DSM为共价连接至接头L的降解信号传导部分，L为将BTK共价连接至DSM的接头，并且BTK为共价连接至接头L的由式(I)或式(II)表示的Btk结合部分：其中所有变量如本申请中所定义。如本文所述的化合物或其药学上可接受的盐能够经由泛素‑蛋白酶体途径(UPP)激活Btk蛋白的选择性泛素化并且引起Btk蛋白的降解。本公开还提供了用本文所述的至少一种化合物治疗对Btk活性调节和/或Btk降解有反应的病症的方法。

公开(公告)号：CN117940414A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202280048185.6

申请日：2022-07-07

申请人： 渤健马萨诸塞州股份有限公司 ,  C4医药公司

发明人： K·M·古基安 ,  E·A·彼得森 ,  F·高 ,  R·埃文斯 ,  E·斯蒂芬 ,  J·L·雅普 ,  C·D·安德森 ,  M·W·奥谢 ,  J·Y·安 ,  C·G·纳斯维舒克 ,  J·A·亨德森

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  C07D519/00 ,  C07D487/04

摘要： 本公开涉及式(A)化合物：IRAK—L—DSM(A),或其药学上可接受的盐，其中DSM为共价连接至接头L的降解信号传导部分，L为使IRAK共价连接至DSM的接头；并且IRAK为由式(I)表示的共价连接至接头L的IRAK4结合部分；#imgabs0#其中所有变量都如本申请中所定义。如本文所描述的化合物或其药学上可接受的盐能够经由泛素‑蛋白酶体途径(UPP)激活IRAK4蛋白的选择性泛素化并且引起IRAK4蛋白的降解。本公开还提供了利用本文所描述的至少一种化合物治疗对IRAK4活性的调节和/或IRAK4的降解有反应的病症的方法。