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公开(公告)号：CN118459468A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410531484.6
申请日：2020-12-18
申请人： C4医药公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/454 , A61K31/551
摘要： 本发明提供了通过EGFR蛋白的泛素化和随后的蛋白酶体降解来降解包括突变体形式在内的表皮生长因子受体(EGFR)的化合物。所述化合物可用于治疗各种癌症。
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公开(公告)号：CN117940133A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202280039706.1
申请日：2022-06-08
申请人： C4医药公司
发明人： C·G·纳斯维舒克 , K·L·杰克逊 , 梁焱科 , 于子翔 , M·杜普莱西斯 , M·E·菲茨杰拉德 , V·加尔扎 , A·C·古德 , M·W·奥谢 , G·K·维茨 , C·多伦特 , D·S·休因 , D·霍恩奇克 , D·克鲁门纳赫 , P·F·T·佩塔泽尼 , J·维希曼
IPC分类号： A61K31/517 , A61P35/00 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D239/88
摘要： 本发明提供了化合物或其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可被施用于有需要的宿主如人用于治疗由突变型BRAF介导的疾病如癌症。该化合物高效降解I类、II类和III类突变BRAF蛋白。
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公开(公告)号：CN117440813A
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202280037703.4
申请日：2022-05-26
申请人： C4医药公司
IPC分类号： A61K31/513 , A61K31/506 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P35/04
摘要： 本发明提供了用通过EGFR蛋白的泛素化和随后的蛋白酶体降解来降解突变型表皮生长因子受体(EGFR)的化合物治疗突变型EGFR介导的已转移至脑或中枢神经系统的其他区域的癌症的治疗。本发明还提供了用于治疗此类癌症的有利药物组合，其包括与第二抗癌剂组合的降解突变形式的EGFR的本文化合物。
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公开(公告)号：CN111491933A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201880081667.5
申请日：2018-12-17
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司 , C4医药公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了双功能化合物，其包含与抑制EGFR的部分连接的E3泛素连接酶部分，其中靶蛋白可以接近于泛素连接酶以实现所述蛋白的降解。本发明化合物可用于治疗各种癌症。
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公开(公告)号：CN111278815A
公开(公告)日：2020-06-12
申请号：CN201880069719.7
申请日：2018-09-03
申请人： C4医药公司
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/45 , A61K31/4523 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D487/04 , C07D211/88 , C07D495/14 , C07D519/00
摘要： 本发明提供了化合物，其与泛表达的E3连接酶蛋白cereblon(CRBN)结合并改变CRBN E3泛素蛋白连接酶复合体的底物特异性，从而导致固有的下游蛋白的分解。因此，本发明化合物可用于治疗各种癌症。
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公开(公告)号：CN109641874A
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201780040458.1
申请日：2017-05-10
申请人： C4医药公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07K14/47 , C07K14/72
摘要： 本发明提供了具有碳连接的E3泛素连接酶靶向部分(降解决定子)的降解决定子体，所述E3泛素连接酶靶向部分可连接至针对经选择进行体内降解的蛋白质的靶向配体，本发明还提供了其使用方法和组合物以及它们的制备方法。
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公开(公告)号：CN117580592A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202280047793.5
申请日：2022-05-05
申请人： 渤健马萨诸塞州股份有限公司 , C4医药公司
IPC分类号： A61K47/55
摘要： 本公开涉及式(A)化合物：BTK‑L‑DSM(A)，或其药学上可接受的盐，其中DSM为共价连接至接头L的降解信号传导部分，L为将BTK共价连接至DSM的接头，并且BTK为共价连接至接头L的由式(I)或式(II)表示的Btk结合部分：其中所有变量如本申请中所定义。如本文所述的化合物或其药学上可接受的盐能够经由泛素‑蛋白酶体途径(UPP)激活Btk蛋白的选择性泛素化并且引起Btk蛋白的降解。本公开还提供了用本文所述的至少一种化合物治疗对Btk活性调节和/或Btk降解有反应的病症的方法。
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公开(公告)号：CN115996719A
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN202180056095.7
申请日：2021-06-18
申请人： C4医药公司
发明人： C·多伦特 , M·杜普莱西斯 , M·E·菲茨杰拉德 , V·加尔扎 , A·C·古德 , D·S·休温斯 , D·霍恩奇克 , K·L·杰克逊 , B·库恩 , 梁焱科 , M·穆斯塔基姆 , C·G·纳斯维舒克 , M·W·奥沙 , P·F·T·佩塔佐尼 , F·里克林 , C·雷米尔 , G·K·维茨 , J·维希曼 , J·L·亚普 , 于子翔
IPC分类号： A61K31/437
摘要： 本发明提供了特异性地引起BRAF的降解的化合物。本发明的化合物可用于治疗各种癌症。
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