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公开(公告)号：CN102702199A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210193869.3
申请日：2012-06-13
申请人： 湖北葛店人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07D473/18
摘要： 本发明涉及一种制备更昔洛韦的方法。它包括如下步骤：a.在1,3-二氯-2-丙醇[2]中加入多聚甲醛，在催化剂作用下反应制得半缩甲醛[3]，然后与醋酸酐反应得到1,3-二氯-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[4]；b.将1,3-二氯-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[4]在有机溶剂介质中，于C1~C20的四烷基溴化铵催化剂和脱水剂醋酸酐存在下，和无水醋酸钾或无水醋酸钠反应制得1,3-二乙酰氧基-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[5]；c.将1,3-二乙酰氧基-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[5]于有机溶剂介质中，在催化剂和脱水剂醋酸酐作用下与2,9-双乙酰鸟嘌呤[6]缩合反应制得三乙酰更昔洛韦[7]；d.三乙酰更昔洛韦[7]经水解制得更昔洛韦[1]。该制备工艺简单可控，原料利用率高，成本低，制备得到的更昔洛韦产品收率高。
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公开(公告)号：CN101863952A
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CN201010167022.9
申请日：2010-04-30
申请人： 湖北葛店人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07J71/00
摘要： 本发明公开了一种布地奈德的制备方法。该方法以泼尼松龙为起始原料，依次经过与醋酐进行酯化反应、在碱或碱金属盐作催化剂条件下进行脱脂反应、酸性环境下与高锰酸钾进行氧化反应、碱性环境下与醇类进行酯交换反应以及与正丁醛进行缩合反应等步骤制备得到布地奈德。该制备方法通过在反应中添加合适的催化剂和适当控制反应条件，从而实现加快各步骤中的反应速率和提高中间体产品的收率，并且产品质量符合欧洲药典标准。同时本发明各步反应条件温和易于控制，能耗低，产品收率高、污染小，并且反应原料易得，生产成本低。
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公开(公告)号：CN104109183A
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：CN201410317652.8
申请日：2014-07-04
申请人： 湖北葛店人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07J7/00
摘要： 本发明公开了一种合成黄体酮的新工艺，该工艺方法是以植物甾醇发酵产物(20S)-20-羟甲基孕-4-烯-3-酮作为起始原料，用二甲硫醚和N-氯代丁二酰亚胺的混合物将其氧化。然后在DBU和Cu(OAc)2.H2O和2,2’-联吡啶的DMF溶液中，进行氧化脱羧反应，制备黄体酮。该工艺简单、收率高，可达80％、产品质量好、原料易得、制备成本低。
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公开(公告)号：CN101863952B
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201010167022.9
申请日：2010-04-30
申请人： 湖北葛店人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07J71/00
摘要： 本发明公开了一种布地奈德的制备方法。该方法以泼尼松龙为起始原料，依次经过与醋酐进行酯化反应、在碱或碱金属盐作催化剂条件下进行脱脂反应、酸性环境下与高锰酸钾进行氧化反应、碱性环境下与醇类进行酯交换反应以及与正丁醛进行缩合反应等步骤制备得到布地奈德。该制备方法通过在反应中添加合适的催化剂和适当控制反应条件，从而实现加快各步骤中的反应速率和提高中间体产品的收率，并且产品质量符合欧洲药典标准。同时本发明各步反应条件温和易于控制，能耗低，产品收率高、污染小，并且反应原料易得，生产成本低。
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