公开(公告)号：CN117447407B

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202311745265.X

申请日：2023-12-19

申请人： 潍坊医学院 ,  山东道合药业有限公司 ,  道合(潍坊)医药技术有限公司 ,  山东道合医药研究院有限公司

发明人： 李法辉 ,  丁文硕 ,  宋伟国 ,  冯凯瑞 ,  钟文达 ,  许光昭 ,  韦柳娅

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D295/088 ,  C07D498/06

摘要： 本发明涉及一种JAK2抑制剂Pacritinib及其中间体的制备方法，Pacritinib的制备方法包括如下步骤：#imgabs0#（1）中间体G与中间体H于有机溶剂中，在碱、配体、钯催化剂的作用下，反应得到中间体I；（2）中间体I经烯烃复分解反应得到Pacritinib。

公开(公告)号：CN117447407A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202311745265.X

申请日：2023-12-19

申请人： 潍坊医学院 ,  山东道合药业有限公司 ,  道合(潍坊)医药技术有限公司 ,  山东道合医药研究院有限公司

发明人： 李法辉 ,  丁文硕 ,  宋伟国 ,  冯凯瑞 ,  钟文达 ,  许光昭 ,  韦柳娅

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D295/088 ,  C07D498/06

摘要： 本发明涉及一种JAK2抑制剂Pacritinib及其中间体的制备方法，Pacritinib的制备方法包括如下步骤：（1）中间体G与中间体H于有机溶剂中，在碱、配体、钯催化剂的作用下，反应得到中间体I；（2）中间体I经烯烃复分解反应得到Pacritinib。

公开(公告)号：CN117430593A

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202310548542.1

申请日：2023-05-15

申请人： 潍坊医学院 ,  山东道合药业有限公司 ,  道合(潍坊)医药技术有限公司

发明人： 李法辉 ,  许光昭 ,  胡海巍 ,  宋伟国 ,  李宜昌 ,  隋一凤

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及泽兰林素衍生物及其在治疗溃疡性结肠炎中的应用，所述泽兰林素衍生物具有式I所示结构：其中A环选自任选被一个或多个R1取代的5‑6元杂环基或6‑10元芳基；所述R1选自C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷氧基、卤素、硝基、氰基、氨基、羟基、C1‑C6烷氧羰基。

公开(公告)号：CN117447481A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202311784271.6

申请日：2023-12-23

申请人： 潍坊医学院 ,  山东道合药业有限公司 ,  道合(潍坊)医药技术有限公司 ,  山东道合医药研究院有限公司

发明人： 钟文达 ,  孙乐 ,  宋伟国 ,  李法辉 ,  许光昭 ,  冯凯瑞 ,  韦柳娅 ,  乔亚南

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D207/28 ,  A61K31/4985 ,  A61K47/22 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06

摘要： 本发明涉及一种乌帕替尼‑焦谷氨酸盐的无定形物及其制备方法与应用。本发明属于药物化学领域，解决现有技术中药物水溶性差及药用盐溶解度及疗效方面存在的缺陷。本发明将乌帕替尼、焦谷氨酸溶于第一溶剂中，充分反应后，蒸除溶剂，加入第二溶剂，出现混浊，收集固体、干燥得白色粉末即为所述无定形物。本发明无定形物相对于现有技术中的乌帕替尼L‑酒石酸盐、戊二酸盐、L‑二对甲基苯甲酰酒石酸盐溶解度有了显著提高，且抗炎活性方面也有提高。

公开(公告)号：CN117126093B

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202311378364.9

申请日：2023-10-24

申请人： 潍坊医学院 ,  山东道合药业有限公司

发明人： 冯凯瑞 ,  刘斌卓 ,  李法辉 ,  宋伟国 ,  许光昭 ,  甲宗青 ,  钟文达 ,  金峰 ,  丁文硕

IPC分类号： C07D207/33

摘要： 发明提供一种伏诺拉生中间体的制备方法，涉及药物合成技术领域，所述方法包括如下步骤：S1、以邻溴氟苯为起始原料，与镁试剂或锂试剂反应后，再与环丁酮反应，得到式Ⅱ所示化合物；S2、化合物Ⅱ与对甲苯磺酸反应后经碳酸氢钠淬灭，得到式Ⅲ所示化合物；S3、化合物Ⅲ与乙酸铵反应，得到式Ⅳ所示的伏诺拉生中间体。本发明提供的制备方法，原料廉价易得，合成路线短、副产物少、产物收率高的优点，该路线适合工业化生产。

公开(公告)号：CN117126093A

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202311378364.9

申请日：2023-10-24

申请人： 潍坊医学院 ,  山东道合药业有限公司

发明人： 冯凯瑞 ,  刘斌卓 ,  李法辉 ,  宋伟国 ,  许光昭 ,  甲宗青 ,  钟文达 ,  金峰 ,  丁文硕

IPC分类号： C07D207/33

摘要： 发明提供一种伏诺拉生中间体的制备方法，涉及药物合成技术领域，所述方法包括如下步骤：S1、以邻溴氟苯为起始原料，与镁试剂或锂试剂反应后，再与环丁酮反应，得到式Ⅱ所示化合物；S2、化合物Ⅱ与对甲苯磺酸反应后经碳酸氢钠淬灭，得到式Ⅲ所示化合物；S3、化合物Ⅲ与乙酸铵反应，得到式Ⅳ所示的伏诺拉生中间体。本发明提供的制备方法，原料廉价易得，合成路线短、副产物少、产物收率高的优点，该路线适合工业化生产。