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公开(公告)号：CN117447481A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311784271.6
申请日：2023-12-23
申请人： 潍坊医学院 , 山东道合药业有限公司 , 道合(潍坊)医药技术有限公司 , 山东道合医药研究院有限公司
IPC分类号： C07D487/14 , C07D207/28 , A61K31/4985 , A61K47/22 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P17/06
摘要： 本发明涉及一种乌帕替尼‑焦谷氨酸盐的无定形物及其制备方法与应用。本发明属于药物化学领域，解决现有技术中药物水溶性差及药用盐溶解度及疗效方面存在的缺陷。本发明将乌帕替尼、焦谷氨酸溶于第一溶剂中，充分反应后，蒸除溶剂，加入第二溶剂，出现混浊，收集固体、干燥得白色粉末即为所述无定形物。本发明无定形物相对于现有技术中的乌帕替尼L‑酒石酸盐、戊二酸盐、L‑二对甲基苯甲酰酒石酸盐溶解度有了显著提高，且抗炎活性方面也有提高。
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公开(公告)号：CN117447407B
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202311745265.X
申请日：2023-12-19
申请人： 潍坊医学院 , 山东道合药业有限公司 , 道合(潍坊)医药技术有限公司 , 山东道合医药研究院有限公司
IPC分类号： C07D239/42 , C07D295/088 , C07D498/06
摘要： 本发明涉及一种JAK2抑制剂Pacritinib及其中间体的制备方法，Pacritinib的制备方法包括如下步骤：#imgabs0#（1）中间体G与中间体H于有机溶剂中，在碱、配体、钯催化剂的作用下，反应得到中间体I；（2）中间体I经烯烃复分解反应得到Pacritinib。
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公开(公告)号：CN117447407A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311745265.X
申请日：2023-12-19
申请人： 潍坊医学院 , 山东道合药业有限公司 , 道合(潍坊)医药技术有限公司 , 山东道合医药研究院有限公司
IPC分类号： C07D239/42 , C07D295/088 , C07D498/06
摘要： 本发明涉及一种JAK2抑制剂Pacritinib及其中间体的制备方法，Pacritinib的制备方法包括如下步骤：（1）中间体G与中间体H于有机溶剂中，在碱、配体、钯催化剂的作用下，反应得到中间体I；（2）中间体I经烯烃复分解反应得到Pacritinib。
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公开(公告)号：CN116966180B
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202311001894.1
申请日：2023-08-09
申请人： 山东道合药业有限公司 , 山东道合医药研究院有限公司 , 道合(潍坊)医药技术有限公司
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K45/06 , C07D401/12 , A61K9/36 , A61K9/24 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P31/04 , A61K31/43 , A61K31/616 , A61K31/4164
摘要： 本发明涉及沃诺拉赞焦谷氨酸盐的片剂、注射剂、复方制剂。所述片剂包括片芯和薄膜包衣层；所述片芯包括沃诺拉赞焦谷氨酸盐晶型I，填充剂，粘合剂，pH调节剂，崩解剂，润滑剂；所述薄膜包衣层包括欧巴代薄膜包衣预混剂。所述口服溶液包括沃诺拉赞焦谷氨酸盐晶型I，防腐剂，甜味剂，矫味剂，pH调节剂和水。所述复方制剂为沃诺拉赞焦谷氨酸盐‑阿司匹林复方片剂，由内到外依次包括阿司匹林素片芯、肠溶包衣层、隔离包衣层、沃诺拉赞焦谷氨酸盐晶型I上药层和薄膜包衣层。
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![一种5H-二苯并[b,f]氮杂卓的制备工艺](/CN/2024/1/68/images/202410340601.jpg)
公开(公告)号：CN118307473A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410340601.0
申请日：2024-03-22
申请人： 山东道合药业有限公司 , 道合(潍坊)医药技术有限公司 , 山东道合医药研究院有限公司
IPC分类号： C07D223/22
摘要： 本发明涉及一种5H‑二苯并[b,f]氮杂卓的制备工艺，包括如下步骤：#imgabs0#在非质子极性溶剂中，碱金属氢氧化物与化合物5反应得到化合物1，即5H‑二苯并[b,f]氮杂卓。本发明通过化合物5在碱性条件、非质子极性溶剂存在下一锅反应直接水解、消除得到产物5H‑二苯并[b,f]氮杂卓，反应条件温和、收率高且纯度高，后处理简单，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN116966180A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202311001894.1
申请日：2023-08-09
申请人： 山东道合药业有限公司 , 山东道合医药研究院有限公司 , 道合(潍坊)医药技术有限公司
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K45/06 , C07D401/12 , A61K9/36 , A61K9/24 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P31/04 , A61K31/43 , A61K31/616 , A61K31/4164
摘要： 本发明涉及沃诺拉赞焦谷氨酸盐的片剂、注射剂、复方制剂。所述片剂包括片芯和薄膜包衣层；所述片芯包括沃诺拉赞焦谷氨酸盐晶型I，填充剂，粘合剂，pH调节剂，崩解剂，润滑剂；所述薄膜包衣层包括欧巴代薄膜包衣预混剂。所述口服溶液包括沃诺拉赞焦谷氨酸盐晶型I，防腐剂，甜味剂，矫味剂，pH调节剂和水。所述复方制剂为沃诺拉赞焦谷氨酸盐‑阿司匹林复方片剂，由内到外依次包括阿司匹林素片芯、肠溶包衣层、隔离包衣层、沃诺拉赞焦谷氨酸盐晶型I上药层和薄膜包衣层。
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公开(公告)号：CN116730994A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310552422.9
申请日：2023-05-15
申请人： 潍坊医学院 , 山东道合药业有限公司 , 道合(潍坊)医药技术有限公司 , 潍坊鸿诺和泰新材料科技有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , C07D409/12 , C07D311/30 , A61K31/352 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及一种泽兰林素7位磺酰化衍生物的制备方法，包括如下步骤：#imgabs0#有机溶剂中，泽兰林素与磺酰氯#imgabs1#反应，得到式I结构的泽兰林素7位磺酰化衍生物。
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公开(公告)号：CN112755168B
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202110261267.6
申请日：2021-03-10
申请人： 潍坊医学院附属医院 , 山东道合药业有限公司 , 道合(潍坊)医药技术有限公司
IPC分类号： A61K36/9068 , A61P1/04 , A61P31/04 , A61K35/57
摘要： 本发明提供一种治疗幽门螺旋杆菌引起的慢性胃炎的中药制剂及其制备方法和应用。所述中药制剂由党参、姜半夏、姜黄连、黄芩、干姜、炒鸡内金、佛手、砂仁、炙甘草、大枣制成。本发明的中药制剂从中医辨证论治的理论出发，以健脾益气、燥湿清热、消痞和胃，行气止痛为纲，合理组方配伍，对幽门螺旋杆菌引起的慢性胃炎治疗效果显著。与传统的西药治疗相比，本发明采用配伍明确的中药处方，对幽门螺旋杆菌引起的胃部炎症具有明显的抑制作用，毒副作用小，安全高效。
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公开(公告)号：CN117024357A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310802074.6
申请日：2023-07-03
申请人： 潍坊医学院 , 山东道合药业有限公司 , 道合(潍坊)医药技术有限公司 , 潍坊鸿诺和泰新材料科技有限公司
IPC分类号： C07D239/90 , C07D487/08 , C07D403/06 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61K31/517 , A61K31/551
摘要： 本发明公开了一种针对BRCA突变的选择性抑制剂及其用途。具体而言，本发明涉及一种通式(Ⅰ)所示的喹唑啉酮类化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，该化合物对于BRCA突变具有更好的选择性，在低浓度下对于BRCA突变细胞的增殖具有很好的抑制率，并优于现有的奥拉帕利以及AZD5305等药物。且经过裸鼠成瘤实验，证实该药物在低给药浓度下明显表现出对肿瘤生长的抑制作用，无明显毒副作用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116891443B
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202311152697.X
申请日：2023-09-08
申请人： 潍坊医学院 , 山东道合药业有限公司 , 道合(潍坊)医药技术有限公司 , 潍坊鸿诺和泰新材料科技有限公司
IPC分类号： C07D293/12 , A61P31/04 , A61K31/41
摘要： 本发明公开了一种异吲哚‑1‑酮衍生物及其制备方法、应用，属于杂环化合物技术领域。具体地，本发明涉及一种通式(Ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐，该化合物能够良好地抑制脲酶的活性，能够用于幽门螺旋杆菌的治疗，代替现有的抗生素治疗方案，且对脲酶的半数抑制浓度远低于现有的脲酶抑制剂，能够大幅降低病人的用药剂量，从而降低用药时发生不良反应的风险以及不良反应的严重程度，非常适合代替现有的幽门螺旋杆菌治疗方案。(Ⅰ)。
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