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公开(公告)号：CN103254213A
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201310081867.X
申请日：2013-03-14
申请人： 百奥泰生物科技(广州)有限公司
发明人： 邓小斌
IPC分类号： C07D498/18 , C07D498/08
CPC分类号： C07D498/18 , C07D498/08
摘要： 本发明提供类美登醇与羧酸直接偶合高产率制备美登醇C-3酯的有效方法，这些方法通过使用基于稀土金属或基于三氟甲磺酸盐的路易斯酸催化剂以及一种碱连同一种偶合试剂。也提供此类方法中使用的组合物。
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公开(公告)号：CN103333246B
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN201310081764.3
申请日：2013-03-14
申请人： 百奥泰生物科技(广州)有限公司
IPC分类号： C07K16/28 , A61K31/537 , A61K47/48 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/02 , C07D498/18
CPC分类号： C07D498/14 , A61K47/48384 , A61K47/48546 , A61K47/48561 , A61K47/6803 , A61K47/6845
摘要： 本发明涉及医药技术领域。传统的抗肿瘤抗体对靶标阳性的病人只是部分有效。强毒性的化疗药物能低浓度杀死肿瘤细胞但缺乏靶向性。本发明提供一种抗EGFR受体并抑制肿瘤生长的抗体药物偶联物的制备方法及在治疗表皮生长因子受体抗原阳性细胞癌症的用途。
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公开(公告)号：CN103333179A
公开(公告)日：2013-10-02
申请号：CN201310081710.7
申请日：2013-03-14
申请人： 百奥泰生物科技(广州)有限公司
IPC分类号： C07D498/18 , C07D498/08 , C07K5/093 , C07K5/072 , C07K5/117 , C07K5/097 , C07K5/062 , C07K5/083 , C07K16/24 , C07K16/28 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K47/48 , A61K31/537 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P3/10 , A61P1/00
CPC分类号： A61K31/537 , A61K47/6801 , A61K47/6809 , A61K47/6849 , A61K47/6855 , A61K2039/505 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07K16/2863 , C07K16/2887 , C07K16/32 , C07K2317/94
摘要： 本发明提供可以连接到抗原结合单元（Abu）的类美登素药物连接子衍生物以及连有抗原结合单元的类美登素药物（药物-连接子-抗原结合单元：D-L-Abu），以期实现靶向释放给致病组织。提供D-L-Abu﹑D-L-Abu衍生物以及关于使用此类药物偶联物治疗癌症和免疫异常中抗原阳性细胞的方法。
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公开(公告)号：CN103254213B
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201310081867.X
申请日：2013-03-14
申请人： 百奥泰生物科技(广州)有限公司
发明人： 邓小斌
IPC分类号： C07D498/18 , C07D498/08
CPC分类号： C07D498/18 , C07D498/08
摘要： 本发明提供类美登醇与羧酸直接偶合高产率制备美登醇C-3酯的有效方法，这些方法通过使用基于稀土金属或基于三氟甲磺酸盐的路易斯酸催化剂以及一种碱连同一种偶合试剂。也提供此类方法中使用的组合物。
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公开(公告)号：CN103288957B
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201310081880.5
申请日：2013-03-14
申请人： 百奥泰生物科技(广州)有限公司
IPC分类号： C07K16/28 , A61K31/537 , A61K47/48 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P3/10 , A61P1/00
CPC分类号： A61K47/6855 , A61K31/537 , A61K47/6803 , A61K47/6809 , A61K47/6849 , A61K47/6851 , A61K47/6889 , A61K47/6899 , C07K16/32
摘要： 本发明涉及医药技术领域，传统的肿瘤治疗方法如放射治疗、化学治疗、生物因子治疗等缺乏靶向性，免疫毒素治疗又存在着毒素蛋白的非特异性毒副作用等问题。本发明通过连接子将美登素药物衍生物和抗ErbB2/Neu/HER2的抗体进行偶联。连接子对酸不敏感﹑对肽酶组织蛋白酶不敏感以及不含二硫键，可为偶联物在进入细胞之前提供稳定性，例如在体循环中，阻止偶联物过早降解和释放毒性药物，因而将药物的毒性作用最小化。偶联物可与肿瘤细胞表面ErbB抗原结合并发生细胞内吞，偶联物的药物对抗原表达细胞产生细胞毒﹑抑制细胞生长或阻止抗原阳性癌症的复发。而本发明还提供上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN103288957A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201310081880.5
申请日：2013-03-14
申请人： 百奥泰生物科技(广州)有限公司
IPC分类号： C07K16/28 , A61K31/537 , A61K47/48 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P3/10 , A61P1/00
CPC分类号： A61K47/6855 , A61K31/537 , A61K47/6803 , A61K47/6809 , A61K47/6849 , A61K47/6851 , A61K47/6889 , A61K47/6899 , C07K16/32
摘要： 本发明涉及医药技术领域，传统的肿瘤治疗方法如放射治疗、化学治疗、生物因子治疗等缺乏靶向性，免疫毒素治疗又存在着毒素蛋白的非特异性毒副作用等问题。本发明通过连接子将美登素药物衍生物和抗ErbB2/Neu/HER2的抗体进行偶联。连接子对酸不敏感﹑对肽酶组织蛋白酶不敏感以及不含二硫键，可为偶联物在进入细胞之前提供稳定性，例如在体循环中，阻止偶联物过早降解和释放毒性药物，因而将药物的毒性作用最小化。偶联物可与肿瘤细胞表面ErbB抗原结合并发生细胞内吞，偶联物的药物对抗原表达细胞产生细胞毒﹑抑制细胞生长或阻止抗原阳性癌症的复发。而本发明还提供上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN103333179B
公开(公告)日：2017-06-16
申请号：CN201310081710.7
申请日：2013-03-14
申请人： 百奥泰生物科技(广州)有限公司
IPC分类号： C07D498/18 , C07D498/08 , C07K5/093 , C07K5/072 , C07K5/117 , C07K5/097 , C07K5/062 , C07K5/083 , C07K16/24 , C07K16/28 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K47/68 , A61K31/537 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P3/10 , A61P1/00
CPC分类号： A61K31/537 , A61K47/6801 , A61K47/6809 , A61K47/6849 , A61K47/6855 , A61K2039/505 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07K16/2863 , C07K16/2887 , C07K16/32 , C07K2317/94
摘要： 本发明提供可以连接到抗原结合单元（Abu）的类美登素药物连接子衍生物以及连有抗原结合单元的类美登素药物（药物‑连接子‑抗原结合单元：D‑L‑Abu），以期实现靶向释放给致病组织。提供D‑L‑Abu﹑D‑L‑Abu衍生物以及关于使用此类药物偶联物治疗癌症和免疫异常中抗原阳性细胞的方法。
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公开(公告)号：CN104650113A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201410789892.8
申请日：2013-03-14
申请人： 百奥泰生物科技(广州)有限公司
IPC分类号： C07D498/18 , C07K16/32 , C07K16/28 , C07K16/00 , A61K31/537 , A61K47/48 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P3/10 , A61P19/02 , A61P1/00
CPC分类号： A61K47/48569 , A61K31/537 , A61K47/6801 , A61K47/6809 , A61K47/6849 , A61K47/6855 , A61K2039/505 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07K16/2863 , C07K16/2887 , C07K16/32 , C07K2317/94 , A61K47/545 , C07K16/00 , C07K16/28
摘要： 本发明为类美登素衍生物及其制备方法和用途，提供可以连接到抗原结合单元(Abu)的类美登素药物连接子衍生物以及连有抗原结合单元的类美登素药物(药物-连接子-抗原结合单元：D-L-Abu)，以期实现靶向释放给致病组织。提供D-L-Abu、D-L-Abu衍生物以及关于使用此类药物偶联物治疗癌症和免疫异常中抗原阳性细胞的方法。
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公开(公告)号：CN104530235A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410763957.1
申请日：2013-03-14
申请人： 百奥泰生物科技(广州)有限公司
IPC分类号： C07K16/28 , A61K31/537 , A61K47/48 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P3/10 , A61P1/00
CPC分类号： A61K47/6855 , A61K31/537 , A61K47/6803 , A61K47/6809 , A61K47/6849 , A61K47/6851 , A61K47/6889 , A61K47/6899 , C07K16/32
摘要： 本发明涉及一种抗ErbB2/Neu/HER2受体并抑制肿瘤生长的抗体药物偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN103333246A
公开(公告)日：2013-10-02
申请号：CN201310081764.3
申请日：2013-03-14
申请人： 百奥泰生物科技(广州)有限公司
IPC分类号： C07K16/28 , A61K31/537 , A61K47/48 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/02 , C07D498/18
CPC分类号： C07D498/14 , A61K47/48384 , A61K47/48546 , A61K47/48561 , A61K47/6803 , A61K47/6845
摘要： 本发明涉及医药技术领域。传统的抗肿瘤抗体对靶标阳性的病人只是部分有效。强毒性的化疗药物能低浓度杀死肿瘤细胞但缺乏靶向性。本发明提供一种抗EGFR受体并抑制肿瘤生长的抗体药物偶联物的制备方法及在治疗表皮生长因子受体抗原阳性细胞癌症的用途。
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