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    用于成像或治疗的放射性标记的黑皮质素1受体特异性α-黑素细胞刺激激素类似物
    4.
    发明公开
    用于成像或治疗的放射性标记的黑皮质素1受体特异性α-黑素细胞刺激激素类似物 审中-实审

    公开(公告)号：CN113260625A

    公开(公告)日：2021-08-13

    申请号：CN201980049467.6

    申请日：2019-05-23

    申请人： 省卫生服务机构

    发明人： 朱塔·泽斯勒 ,  张程程 ,  弗朗西欧斯·拜纳德 ,  林国贤 ,  张正兴

    IPC分类号： C07K14/68 ,  A61K51/08 ,  A61P35/04 ,  C07K14/575 ,  C07K14/665 ,  C07K7/06 ,  C07K7/56 ,  G01T1/164

    摘要： 提供了一种化合物，包括黑皮质素1受体(MC1R)靶向肽(MC1RTP)、放射性标记基团、以及将MC1RTP连接至放射性标记基团的接头。MC1RTP是线性的或环状的，并且包括式I或式II的序列：‑Xaa2a‑Xaa3‑Xaa4‑Xaa5‑Xaa6‑Xaa7a(I)或Xaa1‑Xaa2b‑Xaa3‑Xaa4‑Xaa5‑Xaa6‑Xaa7b(II)。Xaa1是L‑/D‑Nle、L‑/D‑Nle、L‑/D‑Ala、L‑/D‑Leu、L‑/D‑Ile、D‑Ile、L‑/D‑Cys、L‑/D‑Met、L‑/D‑Phe、L‑/D‑Trp、L‑/D‑Val、L‑/D‑Nal、L‑/D‑2‑Nal、Gly、L‑/D‑α‑氨基丁酸、L‑/D‑正缬氨酸、或L‑/D‑同型正亮氨酸。Xaa2a和Xaa7b是L‑/D‑Cys、L‑/D‑Asp、L‑/D‑Glu、L‑/D‑2‑Aad、L‑/D‑3‑Aad、L‑/D‑Pra、L‑/D‑Hpg、或L‑/D‑Bpg。Xaa2b和Xaa7a是L‑/D‑Cys、L‑/D‑Lys、L‑/D‑Orn、L‑/D‑Dab、L‑/D‑Dap、L‑/D‑Lys(N3)、L‑/D‑Orn(N3)、L‑/D‑Dab(N3)、L‑/D‑Dap(N3)、L‑/D‑2‑(5’‑叠氮戊基)丙氨酸、或L‑/D‑2‑(6’‑叠氮己基)丙氨酸。Xaa3是L‑/D‑His、Pro、β‑(1，2，3‑三唑‑4‑基)‑L‑丙氨酸、β‑(1，2，3‑三唑‑4‑基)‑D‑丙氨酸、1，2，4‑三唑‑3‑丙氨酸、或1，2，4‑三唑‑3‑D‑丙氨酸。Xaa4是L‑/D‑Phe、L‑/D‑2‑Nal、L‑/D‑Phe(4‑F)、L‑/D‑Phe(4‑C1)、L‑/D‑Phe(4‑Br)、L‑/D‑Phe(4‑I)、L‑/D‑Phe(4‑NH2)、或L‑/D‑Phe(4‑NO2)。Xaa5是L‑/D‑Arg、L‑/D‑hArg、Leu、L‑/D‑Agb、或L‑/D‑Agp。Xaa6是L‑/D‑Trp、L‑/D‑Phe、L‑/D‑Trp(5‑Br)、L‑/D‑Trp(5‑OCH3)、L‑/D‑Trp(6‑F)、L‑/D‑Trp(5‑OH)、或L‑/D‑Trp(CHO)。MC1RTP的一个或多个氨基酸残基是αN‑甲基化的，其中，Xaa3、Xaa5、Xaa6和Xaa7a中的1、2、3或4个是αN‑甲基化的，或者其中，Xaa3、Xaa5、Xaa6和Xaa7b中的1、2、3或4个是αN‑甲基化的。接头包含白蛋白结合基团。

    用于诊断和治疗的新型放射性标记的CXCR4靶向化合物
    5.
    发明公开
    用于诊断和治疗的新型放射性标记的CXCR4靶向化合物 审中-实审

    公开(公告)号：CN114364690A

    公开(公告)日：2022-04-15

    申请号：CN202080044747.0

    申请日：2020-04-17

    申请人： 省卫生服务机构 ,  英属哥伦比亚大学

    发明人： F·波美度纳德 ,  林国贤 ,  E·卢梭 ,  张正心 ,  D·权 ,  J·刘 ,  C·U·穆尼奥斯 ,  J·洛萨达 ,  D·佩林

    IPC分类号： C07K7/56 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  C07K7/06

    摘要： 本申请涉及式I化合物：[靶向肽]‑N(R1)‑X1(R2)L1‑[接头]‑RXn1(I)。所述靶向肽是环[L‑Phe‑L‑Tyr‑L‑Lys(iPr)‑D‑Arg‑L‑2‑Nal‑Gly‑D‑Glu]‑L‑Lys(iPr)。R1是H或甲基。X1是任选地包含杂原子的任选取代的C1‑C15烃。R2是C(O)OH或C(O)NH2。L1是键联(硫醚、酰胺、马来酰亚胺‑硫醇、三唑)。所述接头在生理pH下具有净负电荷并且是具有1‑10个X2L2和/或X2(L2)2单元的直链或支链，其中：每个X2独立地是任选地包含杂原子的任选取代的C1‑C15烃；并且每个L2是键联。所述接头任选地还包含键合至L2的白蛋白结合剂。每个RX是通过单个L2连接的放射性标记基团，其选自：金属螯合剂；含有三氟硼酸酯(BF3)的辅基；或含有硅‑氟‑受体部分的辅基。所述化合物可用于对表达CXCR4的组织进行成像或用于治疗CXCR4相关疾病或病状(例如，癌症)。