公开(公告)号：CN116761807A

公开(公告)日：2023-09-15

申请号：CN202380008774.6

申请日：2023-04-25

申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 ,  石药集团欧意药业有限公司

发明人： 彭肖石 ,  张汉承 ,  杨敏 ,  叶向阳 ,  张丹丹 ,  梁鑫磊 ,  闫翠勤 ,  李玉琴 ,  姚雷

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12 ,  A61P5/14 ,  A61P43/00 ,  A61K31/4985

摘要： 本发明涉及FGFR4抑制剂的晶型及应用。本发明提供了一种结晶形式的式B化合物，本发明的式B化合物具有优良的FGFR4激酶抑制活性和Huh‑7肿瘤细胞增殖抑制，相对于其对映光学异构体或消旋体，药代动力学效果更好，其结晶形式尤其是其优选晶型溶解性好、质量稳定、热力学稳定，易于成药。

公开(公告)号：CN109781920B

公开(公告)日：2023-07-11

申请号：CN201711133404.8

申请日：2017-11-15

申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司

发明人： 陈玉洁 ,  王群 ,  梁鑫磊 ,  孙开莉 ,  蒋明阳 ,  刘春玲 ,  吕健

IPC分类号： G01N30/89 ,  G01N30/34

摘要： 本发明提供了一种坎格雷洛有关物质的高效液相色谱检测方法：采用反相色谱柱；填充剂为十八烷基键合硅胶；以磷酸盐高氯酸钠缓冲溶液为流动相A，乙腈为流动相B，梯度洗脱。该方法专属性强，灵敏度高，定量测定结果准确；分析方法简便快速，在较短时间内可以较好分离全部杂质，各色谱峰之间的分离度均大于1.5，可全面检测坎格雷洛及其制剂中的有关物质，提高药品安全性，为制定坎格雷洛原料药和制剂的质量标准提供依据。

公开(公告)号：CN109517018B

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201811652715.X

申请日：2018-12-29

申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司

发明人： 李志怀 ,  郝红茹 ,  梁鑫磊 ,  道硕 ,  金晓利 ,  刘春玲 ,  曹泽峰 ,  潘登 ,  马玉秀

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07H1/06

摘要： 本发明公开了一种索磷布韦新晶型及其制备方法。本发明的索磷布韦新晶型的粉末X‑射线衍射在2θ为8.1±0.2°、10.4±0.2°、12.4±0.2°、16.9±0.2°、17.2±0.2°、19.4±0.2°、20.1±0.2°、20.9±0.2°处有特征峰。本发明索磷布韦新晶型堆密度高，流动性好，更有利于干法制粒操作,避免含水体系中析晶过程，制备工艺条件温和，能耗低，操作简单，无粘稠胶状物及结块现象出现，不堵塞反应釜下料，质量稳定可控，工艺成本低，适合产业化生产，为索非磷韦药物的制备提供了一种新途径。

公开(公告)号：CN111973566A

公开(公告)日：2020-11-24

申请号：CN202010716114.1

申请日：2020-07-23

申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司

发明人： 唐琳 ,  贾晓波 ,  杜煌 ,  梁鑫磊 ,  杨欣欣 ,  蔡兴诗 ,  李少茹

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  A61K47/32 ,  A61K47/12 ,  A61K31/7072 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供一种索磷布韦片。本发明的片剂中以乳糖和甘露醇等可溶性辅料作为填充剂时，可解决原研片剂在50rpm条件下溶出缓慢且不完全的问题。并且在处方中进一步加入粘合剂后，可减少片剂的重量差异，增加工艺的稳健性。

公开(公告)号：CN109781920A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201711133404.8

申请日：2017-11-15

申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司

发明人： 陈玉洁 ,  王群 ,  梁鑫磊 ,  孙开莉 ,  蒋明阳 ,  刘春玲 ,  吕健

IPC分类号： G01N30/89 ,  G01N30/34

摘要： 本发明提供了一种坎格雷洛有关物质的高效液相色谱检测方法：采用反相色谱柱；填充剂为十八烷基键合硅胶；以磷酸盐高氯酸钠缓冲溶液为流动相A，乙腈为流动相B，梯度洗脱。该方法专属性强，灵敏度高，定量测定结果准确；分析方法简便快速，在较短时间内可以较好分离全部杂质，各色谱峰之间的分离度均大于1.5，可全面检测坎格雷洛及其制剂中的有关物质，提高药品安全性，为制定坎格雷洛原料药和制剂的质量标准提供依据。

公开(公告)号：CN109517018A

公开(公告)日：2019-03-26

申请号：CN201811652715.X

申请日：2018-12-29

申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司

发明人： 李志怀 ,  郝红茹 ,  梁鑫磊 ,  道硕 ,  金晓利 ,  刘春玲 ,  曹泽峰 ,  潘登 ,  马玉秀

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07H1/06

摘要： 本发明公开了一种索磷布韦新晶型及其制备方法。本发明的索磷布韦新晶型的粉末X-射线衍射在2θ为8.1±0.2°、10.4±0.2°、12.4±0.2°、16.9±0.2°、17.2±0.2°、19.4±0.2°、20.1±0.2°、20.9±0.2°处有特征峰。本发明索磷布韦新晶型堆密度高，流动性好，更有利于干法制粒操作,避免含水体系中析晶过程，制备工艺条件温和，能耗低，操作简单，无粘稠胶状物及结块现象出现，不堵塞反应釜下料，质量稳定可控，工艺成本低，适合产业化生产，为索非磷韦药物的制备提供了一种新途径。