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公开(公告)号：CN102485727B
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201010569034.4
申请日：2010-12-02
IPC分类号： C07D501/34 , C07D501/04
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种盐酸头孢卡品酯及其中间体的制备方法，该方法是以7-DACA(iii)为原料，先后与头孢卡品酯侧链酸(iv)、氨基甲酰化试剂发生缩合反应，得到叔丁氧羰基头孢卡品酸钠盐(vi)，然后脱去氨基保护基，得到头孢卡品酸(ii)，再与特戊酸碘甲酯进行酯化反应，与盐酸成盐得到盐酸头孢卡品酯水合物(i)(流程图如下)。本发明制备方法原料廉价易得、反应步骤少、收率高、中间体和产品纯度高、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103087080B
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201110344542.7
申请日：2011-11-03
IPC分类号： C07D501/34 , C07D501/04
摘要： 本发明涉及一种盐酸头孢卡品酯的制备方法及其合成中间体头孢卡品酯磺酸盐。本发明使用磺酸衍生物V将式II所示的叔丁氧羰基头孢卡品酯进行脱Boc反应，得到式IV所示的头孢卡品酯磺酸盐，然后再进一步转化为式I所示的盐酸头孢卡品酯。本发明方法反应条件温和，操作简单方便，符合绿色环保、安全生产的要求，制备得到的头孢卡品酯磺酸盐，纯度高，进一步转化为盐酸头孢卡品酯，纯度大于99.5％，产品质量高。
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公开(公告)号：CN102443016B
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201010505390.X
申请日：2010-10-13
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D519/06
摘要： 本发明涉及一种式I所示的盐酸头孢唑兰中间体的制备方法。该方法以7-ACA为原料，经过硅烷化反应后，与式IVa化合物反应，经后处理得到式I所示的盐酸头孢唑兰中间体。本发明首次在盐酸头孢唑兰式I中间体的合成方法中引入式IVa化合物，使反应条件温和，操作简单，容易控制，产生副产物少，更加经济实用，容易工业化生产。
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公开(公告)号：CN102485727A
公开(公告)日：2012-06-06
申请号：CN201010569034.4
申请日：2010-12-02
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D501/34 , C07D501/04
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种盐酸头孢卡品酯及其中间体的制备方法，该方法是以7-DACA(iii)为原料，先后与头孢卡品酯侧链酸(iv)、氨基甲酰化试剂发生缩合反应，得到叔丁氧羰基头孢卡品酸钠盐(vi)，然后脱去氨基保护基，得到头孢卡品酸(ii)，再与特戊酸碘甲酯进行酯化反应，与盐酸成盐得到盐酸头孢卡品酯水合物(i)(流程图如下)。本发明制备方法原料廉价易得、反应步骤少、收率高、中间体和产品纯度高、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102443017A
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN201010505408.6
申请日：2010-10-13
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D519/06
摘要： 本发明涉及一种盐酸头孢唑兰的制备方法。该方法是以7-ACA为原料，经过硅烷化反应后，与式IIIa化合物反应，得到式IV中间体；式IV中间体再与活性酯发生缩合反应，然后成盐酸盐，得到式I所示的盐酸头孢唑兰。本发明首次在盐酸头孢唑兰及其中间体的合成方法中引入式IIIa化合物，使制备式IV中间体的反应条件温和，容易工业化生产；终产品纯度、溶剂残留和水分含量符合药典标准，可直接用于药物制剂。其中，R2如权利要求1所定义。
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公开(公告)号：CN102443016A
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN201010505390.X
申请日：2010-10-13
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D519/06
摘要： 本发明涉及一种式I所示的盐酸头孢唑兰中间体的制备方法。该方法以7-ACA为原料，经过硅烷化反应后，与式IVa化合物反应，经后处理得到式I所示的盐酸头孢唑兰中间体。本发明首次在盐酸头孢唑兰式I中间体的合成方法中引入式IVa化合物，使反应条件温和，操作简单，容易控制，产生副产物少，更加经济实用，容易工业化生产。
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公开(公告)号：CN102443017B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201010505408.6
申请日：2010-10-13
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D519/06
摘要： 本发明涉及一种盐酸头孢唑兰的制备方法。该方法是以7-ACA为原料，经过硅烷化反应后，与式IIIa化合物反应，得到式IV中间体；式IV中间体再与活性酯发生缩合反应，然后成盐酸盐，得到式I所示的盐酸头孢唑兰。本发明首次在盐酸头孢唑兰及其中间体的合成方法中引入式IIIa化合物，使制备式IV中间体的反应条件温和，容易工业化生产；终产品纯度、溶剂残留和水分含量符合药典标准，可直接用于药物制剂。其中，R2如权利要求1所定义。
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公开(公告)号：CN103087080A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201110344542.7
申请日：2011-11-03
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D501/34 , C07D501/04
摘要： 本发明涉及一种盐酸头孢卡品酯的制备方法及其合成中间体头孢卡品酯磺酸盐。本发明使用磺酸衍生物V将式II所示的叔丁氧羰基头孢卡品酯进行脱Boc反应，得到式IV所示的头孢卡品酯磺酸盐，然后再进一步转化为式I所示的盐酸头孢卡品酯。本发明方法反应条件温和，操作简单方便，符合绿色环保、安全生产的要求，制备得到的头孢卡品酯磺酸盐，纯度高，进一步转化为盐酸头孢卡品酯，纯度大于99.5％，产品质量高。
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