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公开(公告)号：CN103087080B
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201110344542.7
申请日：2011-11-03
IPC分类号： C07D501/34 , C07D501/04
摘要： 本发明涉及一种盐酸头孢卡品酯的制备方法及其合成中间体头孢卡品酯磺酸盐。本发明使用磺酸衍生物V将式II所示的叔丁氧羰基头孢卡品酯进行脱Boc反应，得到式IV所示的头孢卡品酯磺酸盐，然后再进一步转化为式I所示的盐酸头孢卡品酯。本发明方法反应条件温和，操作简单方便，符合绿色环保、安全生产的要求，制备得到的头孢卡品酯磺酸盐，纯度高，进一步转化为盐酸头孢卡品酯，纯度大于99.5％，产品质量高。
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公开(公告)号：CN102485727B
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201010569034.4
申请日：2010-12-02
IPC分类号： C07D501/34 , C07D501/04
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种盐酸头孢卡品酯及其中间体的制备方法，该方法是以7-DACA(iii)为原料，先后与头孢卡品酯侧链酸(iv)、氨基甲酰化试剂发生缩合反应，得到叔丁氧羰基头孢卡品酸钠盐(vi)，然后脱去氨基保护基，得到头孢卡品酸(ii)，再与特戊酸碘甲酯进行酯化反应，与盐酸成盐得到盐酸头孢卡品酯水合物(i)(流程图如下)。本发明制备方法原料廉价易得、反应步骤少、收率高、中间体和产品纯度高、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102731534B
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201110092883.X
申请日：2011-04-13
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D519/06
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种式1所示的比阿培南的制备方法，所述方法包括以比阿培南中间体I为原料，在碱和催化剂存在下，以单一溶剂水为反应溶媒，进行氢化脱保护反应。本发明方法采用单一溶剂水作为反应溶媒，解决了反应溶媒对催化剂的溶解问题，简化了后处理操作步骤，降低了产品降解，提高了产品纯度，且经济、安全、环保，更适合于工业规模化操作。
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公开(公告)号：CN101875665B
公开(公告)日：2013-02-06
申请号：CN201010173986.4
申请日：2010-04-30
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07F7/18 , C07D477/20 , C07D477/06
CPC分类号： C07D477/20 , Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种式2a所示的厄他培南中间体及其制备方法，其中，Np代表或P1和P2代表羧基保护基。通过本发明方法制得的化合物2a固体形态为无定形。本发明还涉及一种包括至少95％的式2a所示的厄他培南中间体的组合物。
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公开(公告)号：CN102731506A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201110092908.6
申请日：2011-04-13
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/06
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种式1所示的厄他培南及其钠盐的制备方法，该方法是以水作反应溶媒，在碱和催化剂存在下，将式2a所示的厄他培南中间体进行氢化脱保护反应，生成式1所示的厄他培南或其钠盐。本发明方法采用单一溶剂水作为反应溶媒，解决了反应溶媒对催化剂的溶解问题，简化了后处理操作步骤，降低了产品降解，提高了产品纯度，且经济、安全、环保，更适合于工业规模化操作。
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公开(公告)号：CN101875665A
公开(公告)日：2010-11-03
申请号：CN201010173986.4
申请日：2010-04-30
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07F7/18 , C07D477/20 , C07D477/06
CPC分类号： C07D477/20 , Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种式2a所示的厄他培南中间体及其制备方法，其中，Np代表或P1和P2代表羧基保护基。通过本发明方法制得的化合物2a固体形态为无定形。本发明还涉及一种包括至少95％的式2a所示的厄他培南中间体的组合物。
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公开(公告)号：CN102731502B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201110096574.X
申请日：2011-04-13
IPC分类号： C07D477/06 , C07D477/20
CPC分类号： C07D477/06 , C07D477/20
摘要： 本发明涉及一种碳青霉烯抗生素或其药学上可接受盐的制备方法，更具体地说，本发明涉及一种通过培南酯在动态缓冲体系中进行氢化反应，制备碳青霉烯抗生素或其药学上可接受盐的方法。该工艺环境友好，得到的产品纯度高、稳定性好。
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公开(公告)号：CN102731506B
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201110092908.6
申请日：2011-04-13
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/06
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种式1所示的厄他培南及其钠盐的制备方法，该方法是以水作反应溶媒，在碱和催化剂存在下，将式2a所示的厄他培南中间体进行氢化脱保护反应，生成式1所示的厄他培南或其钠盐。本发明方法采用单一溶剂水作为反应溶媒，解决了反应溶媒对催化剂的溶解问题，简化了后处理操作步骤，降低了产品降解，提高了产品纯度，且经济、安全、环保，更适合于工业规模化操作。
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公开(公告)号：CN102443016B
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201010505390.X
申请日：2010-10-13
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D519/06
摘要： 本发明涉及一种式I所示的盐酸头孢唑兰中间体的制备方法。该方法以7-ACA为原料，经过硅烷化反应后，与式IVa化合物反应，经后处理得到式I所示的盐酸头孢唑兰中间体。本发明首次在盐酸头孢唑兰式I中间体的合成方法中引入式IVa化合物，使反应条件温和，操作简单，容易控制，产生副产物少，更加经济实用，容易工业化生产。
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公开(公告)号：CN103172610A
公开(公告)日：2013-06-26
申请号：CN201110437902.8
申请日：2011-12-23
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D333/20
摘要： 本发明涉及一种制备盐酸度洛西汀的方法，是由度洛西汀成盐酸盐反应，所述反应以与水不相混溶的有机溶剂为反应溶剂，同时反应液中加入饱和盐水溶液，加浓度为1~8N的盐酸至反应液pH为1~5。本发明成盐方法反应条件温和，操作简单，且大大提高了产品收率和光学纯度，降低了操作难度及危险性，更适合于工业化生产。
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