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公开(公告)号：CN102558182B
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201010620554.3
申请日：2010-12-31
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/02 , A61K31/407 , A61P31/04
CPC分类号： C07D477/20 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K47/02
摘要： 本发明提供一种厄他培南钠E晶型及其制备方法。与现有技术相比，本发明提供的厄他培南钠E晶型易于进行过滤、干燥，且干燥过程中性质稳定，晶体纯度高。此外，在制备本发明提供的厄他培南钠E晶型的过程中，由于使用的厄他培南钠溶液的浓度低，降低了后续浓缩过程的难度和能耗，有利于进行工业化生产。
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公开(公告)号：CN102731502B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201110096574.X
申请日：2011-04-13
IPC分类号： C07D477/06 , C07D477/20
CPC分类号： C07D477/06 , C07D477/20
摘要： 本发明涉及一种碳青霉烯抗生素或其药学上可接受盐的制备方法，更具体地说，本发明涉及一种通过培南酯在动态缓冲体系中进行氢化反应，制备碳青霉烯抗生素或其药学上可接受盐的方法。该工艺环境友好，得到的产品纯度高、稳定性好。
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公开(公告)号：CN102731506B
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201110092908.6
申请日：2011-04-13
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/06
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种式1所示的厄他培南及其钠盐的制备方法，该方法是以水作反应溶媒，在碱和催化剂存在下，将式2a所示的厄他培南中间体进行氢化脱保护反应，生成式1所示的厄他培南或其钠盐。本发明方法采用单一溶剂水作为反应溶媒，解决了反应溶媒对催化剂的溶解问题，简化了后处理操作步骤，降低了产品降解，提高了产品纯度，且经济、安全、环保，更适合于工业规模化操作。
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![吡唑并[3,4-c]吡啶类衍生物](/CN/2015/1/111/images/201510555645.jpg)
公开(公告)号：CN105384739A
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201510555645.6
申请日：2015-09-02
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61K31/501 , A61P7/02 , A61P9/10
摘要： 吡唑并[3,4-c]吡啶类衍生物。本发明涉及下式（I）的化合物，其互变异构体、其光学异构体、或其药学上可接受的盐：Z，X，RNc，RNd，RNe和RNf如权利要求1所定义。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物。本发明还涉及上述化合物或药用组合物在制备用于预防和/或治疗抑制Xa因子正性影响疾病的药物中的用途，特别是在制备用于在低出血风险的情况下预防和/或治疗抑制Xa因子正性影响疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN102988279A
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201210326155.5
申请日：2012-09-06
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/19 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/353 , A61K47/40 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P9/10
摘要： 本发明提供一种松属素与β-环糊精或其衍生物形成的超分子包合物，其中松属素与β-环糊精或其衍生物的分子摩尔比为1:2。本发明还提供制备所述松属素与β-环糊精或其衍生物形成的超分子包合物的方法，包括以下步骤：(1)称取β-环糊精或其衍生物，加注射用水搅拌溶解；(2)称取松属素，粉碎，加入上述β-环糊精或其衍生物水溶液中；(3)在搅拌状态下缓慢滴加氢氧化钠水溶液，调节并保持溶液pH值在6.5-9.0之间，搅拌直至松属素全部溶解。本发明提供的超分子包合物与其他比例的包合物相比更加稳定，且药效更优。
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公开(公告)号：CN102731534A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201110092883.X
申请日：2011-04-13
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D519/06
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种式1所示的比阿培南的制备方法，所述方法包括以比阿培南中间体I为原料，在碱和催化剂存在下，以单一溶剂水为反应溶媒，进行氢化脱保护反应。本发明方法采用单一溶剂水作为反应溶媒，解决了反应溶媒对催化剂的溶解问题，简化了后处理操作步骤，降低了产品降解，提高了产品纯度，且经济、安全、环保，更适合于工业规模化操作。
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公开(公告)号：CN102731503A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201110092868.5
申请日：2011-04-13
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/08
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种改进的碳青霉烯化合物泰比培南(式2所示)的制备方法。所述方法包括以泰比培南中间体I为原料，在碱和催化剂存在下，以单一溶剂水为反应溶媒，进行氢化脱保护反应。本发明方法采用单一溶剂—水作为反应溶媒，经济、安全、环保，更适合于工业规模化操作。
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公开(公告)号：CN102558181A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201010599058.4
申请日：2010-12-15
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/06 , C07D477/08
CPC分类号： C07D477/06 , C07D477/08 , C07D477/20
摘要： 本发明涉及一种泰比培南酯及其类似物的制备方法。该方法是以式II碳青霉烯化合物盐为原料，在碱作用下，得到式I碳青霉烯化合物酯，所述式II碳青霉烯化合物盐是以式III碳青霉烯化合物与式IV所示的酯直接反应制备得到的。根据本发明，可以制备高产率和高纯度的泰比培南酯及其类似物的盐，进而无需进行柱色谱即可得到高产率和高纯度的泰比培南酯或其类似物，因此，本发明方法更适合于工业规模化大生产。
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公开(公告)号：CN101744769B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN200810080132.4
申请日：2008-12-16
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： A61K9/14 , A61K31/546 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及硫酸头孢噻利无菌粉的两种制备方法。本发明的一个实施方案是在无菌室中，将硫酸头孢噻利原料用适量二甲基亚砜进行溶解，然后除热源，再加入适当的不良溶剂，析晶，得到硫酸头孢噻利无菌粉。本发明的另一实施方案是在无菌室中，将硫酸头孢噻利原料加入适量水中，再加入一种碱性试剂，固体溶解后，除热源，再加入硫酸，析晶，得硫酸头孢噻利无菌粉。本发明方法制备硫酸头孢噻利无菌粉具有易析晶、析晶时间短等特点，并且可以对不合格的硫酸头孢噻利无菌粉重新进行纯化，减少损失。
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公开(公告)号：CN105384739B
公开(公告)日：2020-03-20
申请号：CN201510555645.6
申请日：2015-09-02
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61K31/501 , A61P7/02 , A61P9/10
摘要： 吡唑并[3,4‑c]吡啶类衍生物。本发明涉及下式（I）的化合物，其互变异构体、其光学异构体、或其药学上可接受的盐：Z，X，RNc，RNd，RNe和RNf如权利要求1所定义。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物。本发明还涉及上述化合物或药用组合物在制备用于预防和/或治疗抑制Xa因子正性影响疾病的药物中的用途，特别是在制备用于在低出血风险的情况下预防和/或治疗抑制Xa因子正性影响疾病的药物中的用途。
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