公开(公告)号：CN107056837A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201610840607.X

申请日：2016-09-22

申请人： 福建医科大学

发明人： 谢捷明 ,  王文峰 ,  游秀华 ,  吴水发 ,  邓翠敏 ,  王哲

IPC分类号： C07F9/54 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07F9/5442

摘要： 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的大黄素季鏻盐衍生物及其合成方法和应用，所述大黄素季鏻盐衍生物为{10‑[(4,5‑二羟基‑7‑甲基‑9,10‑蒽醌‑2‑基)氧基]癸基}三苯基溴化鏻，实验证明大黄素季鏻盐衍生物对白血病细胞以及实体瘤细胞具有一定的抑制作用，可以用于制备抗肿瘤药物，本发明具有以下优点：本发明的大黄素季鏻盐衍生物合成方法简单、条件温和；且通过实验表明它对肿瘤细胞具有一定的抑制作用，特别是HL‑60细胞、Molt‑4细胞、人慢性髓系白血病细胞系K‑562细胞、PANC‑1细胞、Bax‑PC3细胞、人肝癌细胞HepG2以及人肺癌细胞A549，亲脂性大黄素季鏻盐具有成为抗癌药物的应用前景。

公开(公告)号：CN107056837B

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN201610840607.X

申请日：2016-09-22

申请人： 福建医科大学

发明人： 谢捷明 ,  王文峰 ,  游秀华 ,  吴水发 ,  邓翠敏 ,  王哲

IPC分类号： C07F9/54 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的大黄素季鏻盐衍生物及其合成方法和应用，所述大黄素季鏻盐衍生物为{10‑[(4,5‑二羟基‑7‑甲基‑9,10‑蒽醌‑2‑基)氧基]癸基}三苯基溴化鏻，实验证明大黄素季鏻盐衍生物对白血病细胞以及实体瘤细胞具有一定的抑制作用，可以用于制备抗肿瘤药物，本发明具有以下优点：本发明的大黄素季鏻盐衍生物合成方法简单、条件温和；且通过实验表明它对肿瘤细胞具有一定的抑制作用，特别是HL‑60细胞、Molt‑4细胞、人慢性髓系白血病细胞系K‑562细胞、PANC‑1细胞、Bax‑PC3细胞、人肝癌细胞HepG2以及人肺癌细胞A549，亲脂性大黄素季鏻盐具有成为抗癌药物的应用前景。

公开(公告)号：CN108676095A

公开(公告)日：2018-10-19

申请号：CN201810300791.8

申请日：2018-04-04

申请人： 福建医科大学

发明人： 谢捷明 ,  邓翠敏 ,  顾晓帆 ,  蔡玉梅

IPC分类号： C07K19/00 ,  A61K47/42 ,  A61K38/16 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07K14/415 ,  A61K38/168 ,  A61K47/42 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  C07K16/00 ,  C07K2319/33 ,  C07K2319/55

摘要： 本发明为一种重组免疫毒素及其制备方法和应用，所述的重组免疫毒素为毒性分子和载体分子的融合蛋白，所述的毒性分子为南瓜蛋白或南瓜蛋白的突变体。其中，所述的重组免疫毒素是通过基因工程方法将南瓜蛋白或南瓜蛋白突变体基因与能结合靶细胞(包括肿瘤细胞和病原细胞等)的抗体或细胞因子基因连接而表达出的融合蛋白；并对重组免疫毒素在抗肿瘤活性、治疗器官移植后的排斥反应或自身免疫性疾病、治疗病原体引起的感染性疾病等可能的适应证中的抗肿瘤活性进行了测试，重组免疫毒素优于毒性分子和载体分子。