公开(公告)号：CN106795146B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201580050809.8

申请日：2015-10-01

Applicant: 第一三共株式会社 ,  国立研究开发法人国立癌症研究中心

Inventor： 斋藤昭一 ,  伊藤雅夫 ,  藤泽哲则 ,  齐藤博直 ,  清冢洋平 ,  渡边秀昭 ,  松永大典 ,  神子岛佳子 ,  铃木彻也 ,  小川原阳子 ,  北林一生

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明发现具有异唑骨架的通式(I)的化合物对突变的IDH1蛋白具有优异的抑制活性，能够通过所述蛋白抑制2‑HG的产生，并且能够有效抑制表达所述蛋白的各种肿瘤的增殖。

公开(公告)号：CN106795146A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201580050809.8

申请日：2015-10-01

Applicant: 第一三共株式会社 ,  国立研究开发法人国立癌症研究中心

Inventor： 斋藤昭一 ,  伊藤雅夫 ,  藤泽哲则 ,  齐藤博直 ,  清冢洋平 ,  渡边秀昭 ,  松永大典 ,  神子岛佳子 ,  铃木彻也 ,  小川原阳子 ,  北林一生

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明发现具有异唑骨架的通式(I)的化合物对突变的IDH1蛋白具有优异的抑制活性，能够通过所述蛋白抑制2‑HG的产生，并且能够有效抑制表达所述蛋白的各种肿瘤的增殖。

公开(公告)号：CN104185627A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201380017353.6

申请日：2013-01-30

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大木仁 ,  太田雅浩 ,  竹内孝辅 ,  渡边秀昭 ,  山口晓丈 ,  柴田宪宏 ,  富永裕一 ,  神保猛 ,  小林庆二朗 ,  小林克弘 ,  深津大辅

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02

Abstract: 提供了抑制Axl并可用于治疗由Axl机能亢进引起的疾病、与Axl机能亢进相关的疾病和/或伴随Axl机能亢进的疾病的新型化合物；或其盐；或其晶体。提供了式(1)所示的具有各种取代基的吡啶酮衍生物，或其盐，或其晶体（其中式(1)中的R1、R2、R3、R5、R6、A、W、X和n各自如说明书中所定义）。

公开(公告)号：CN118878620A

公开(公告)日：2024-11-01

申请号：CN202410810879.X

申请日：2019-09-06

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 津田敏史 ,  田渊俊树 ,  渡边秀昭 ,  小林宏行 ,  石崎雅之 ,  原香生子 ,  和田悌司 ,  荒井雅巳

IPC: C07K5/103 ,  A61K47/68 ,  A61K47/54 ,  A61K31/7084 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 期望开发具有STING激动剂活性的新型CDN衍生物以及使用该新型CDN衍生物的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。还期望开发能够将该新型CDN衍生物特异性地送达至目标细胞或脏器的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。本发明提供一种具有强的STING激动剂活性的环状二核苷酸衍生物及抗体药物偶联物的制造方法。

公开(公告)号：CN112714649A

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN201980058151.3

申请日：2019-09-06

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 津田敏史 ,  田渊俊树 ,  渡边秀昭 ,  小林宏行 ,  石崎雅之 ,  原香生子 ,  和田悌司 ,  荒井雅巳

IPC: A61K47/68 ,  A61K31/7084 ,  A61K47/65 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07H21/02 ,  C07K16/00

Abstract: 期望开发具有STING激动剂活性的新型CDN衍生物以及使用该新型CDN衍生物的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。还期望开发能够将该新型CDN衍生物特异性地送达至目标细胞或脏器的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。本发明提供一种具有强的STING激动剂活性的新型CDN衍生物、包含新型CDN衍生物的抗体CDN衍生物偶联物。

公开(公告)号：CN118846110A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202410810871.3

申请日：2019-09-06

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 津田敏史 ,  田渊俊树 ,  渡边秀昭 ,  小林宏行 ,  石崎雅之 ,  原香生子 ,  和田悌司 ,  荒井雅巳

IPC: A61K47/68 ,  A61K47/54 ,  A61K31/7084 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 期望开发具有STING激动剂活性的新型CDN衍生物以及使用该新型CDN衍生物的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。还期望开发能够将该新型CDN衍生物特异性地送达至目标细胞或脏器的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。本发明提供一种具有强的STING激动剂活性的抗体药物偶联物。

公开(公告)号：CN112714649B

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN201980058151.3

申请日：2019-09-06

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 津田敏史 ,  田渊俊树 ,  渡边秀昭 ,  小林宏行 ,  石崎雅之 ,  原香生子 ,  和田悌司 ,  荒井雅巳

IPC: A61K47/68 ,  A61K31/7084 ,  A61K47/65 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07H21/02 ,  C07K16/00

Abstract: 期望开发具有STING激动剂活性的新型CDN衍生物以及使用该新型CDN衍生物的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。还期望开发能够将该新型CDN衍生物特异性地送达至目标细胞或脏器的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。本发明提供一种具有强的STING激动剂活性的新型CDN衍生物、包含新型CDN衍生物的抗体CDN衍生物偶联物。

公开(公告)号：CN104185627B

公开(公告)日：2018-01-12

申请号：CN201380017353.6

申请日：2013-01-30

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大木仁 ,  太田雅浩 ,  竹内孝辅 ,  渡边秀昭 ,  山口晓丈 ,  柴田宪宏 ,  富永裕一 ,  神保猛 ,  小林庆二朗 ,  小林克弘 ,  深津大辅

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02

Abstract: 提供了抑制Axl并可用于治疗由Axl机能亢进引起的疾病、与Axl机能亢进相关的疾病和/或伴随Axl机能亢进的疾病的新型化合物；或其盐；或其晶体。提供了式(1)所示的具有各种取代基的吡啶酮衍生物，或其盐，或其晶体（其中式(1)中的R1、R2、R3、R5、R6、A、W、X和n各自如说明书中所定义）。