公开(公告)号：CN100427139C

公开(公告)日：2008-10-22

申请号：CN200480016470.1

申请日：2004-05-18

申请人： 维奥恩药品公司

发明人： 林旭 ,  特伦斯·W·多伊尔 ,  伊凡·金

IPC分类号： A61K38/16 ,  A61K38/08 ,  A61K38/06 ,  A61K38/05 ,  A61K38/04 ,  C07K14/00 ,  C07K7/08 ,  C07K7/06 ,  C07K5/06 ,  C07K5/04 ,  C07C323/39 ,  C07F9/38 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C311/55 ,  A61K38/04 ,  A61K38/16 ,  C07F9/12

摘要： 本发明涉及根据结构(I)的化合物，其中R是-CH3或-CH2CH2Cl；R’是C1-C7烷基或-CH2CH2Cl；R2或R4是OPO3H2、NO2、OCO(Glu-OH)、NHCO(Glu-OH)、NHR7，和未指定基团R2、R3、R4、R5和R6独立地是H、F、Cl、Br、I、OH、OPO3H2、OCH3、CF3、OCF3、NO2、CN、SO2CH3、SO2CF3、COCH3、COOCH3、SCH3、SF5、NH2、NHR7、N(CH3)2、OPO3H2、或者C1-C7烷基，条件在于当未指定基团R2、R3、R4、R5或R6中的任意两个不是H时，未指定基团R2、R3、R4、R5或R6中的其它两个是H。R7是H或者所述的多谷氨酰基。磷酸和谷氨酸可以是游离酸或其可药用盐。

公开(公告)号：CN1224388C

公开(公告)日：2005-10-26

申请号：CN01816923.6

申请日：2001-10-15

申请人： 维奥恩药品公司

发明人： 特伦斯·W·多伊尔 ,  斯里尼瓦萨·卡拉 ,  李祖进 ,  林旭 ,  毛约翰 ,  乔琦 ,  徐扬

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/66 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/407 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/675 ,  A61K31/70 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K47/52 ,  C07F9/58 ,  A61K31/195 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及式(I)结构的化合物，其中R是H或CH3；R2是游离酸或盐形式的磷酸盐；R3是H、F、Cl、Br、I、OCH3、OCF3、CF3或CI-C3烷基；R4为H、F、Cl、Br、I、OCH3、OCF3或CF3；和R5和R6相互独立地为H、F、Cl、Br、I、OCH3、OCF3或CF3，其条件是：R3、R4、R5或R6中的任意2个不是H，而R3、R4、R5或R6中的另2个是H，所述化合物可用于治疗瘤形成，包括癌。

公开(公告)号：CN1468102A

公开(公告)日：2004-01-14

申请号：CN01816923.6

申请日：2001-10-15

申请人： 维奥恩药品公司

发明人： 特伦斯·W·多伊尔 ,  斯里尼瓦萨·卡拉 ,  李祖进 ,  林旭 ,  毛约翰 ,  乔琦 ,  徐扬

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/66 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/407 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/675 ,  A61K31/70 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K47/52 ,  C07F9/58 ,  A61K31/195 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及式(I)结构的化合物，其中R是H或CH3；R2是游离酸或盐形式的磷酸盐；R3是H、F、Cl、Br、I、OCH3、OCF3、CF3或CI－C3烷基；R4为H、F、Cl、Br、I、OCH3、OCF3或CF3；和R5和R6相互独立地为H、F、Cl、Br、I、OCH3、OCF3或CF3，其条件是：R3、R4、R5或R6中的任意2个不是H，而R3、R4、R5或R6中的另2个是H，所述化合物可用于治疗瘤形成，包括癌。

公开(公告)号：CN101022798A

公开(公告)日：2007-08-22

申请号：CN200580031746.8

申请日：2005-09-21

申请人： 维奥恩药品公司

发明人： 林旭 ,  伊凡·金 ,  迈克尔·F·贝尔考特 ,  特伦斯·W·多伊尔

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/08

摘要： 新颖的磺酰肼类含磷酸基的前药具有式(I)、(II)、(III)和(IV)。公开了药物组合物及其在治疗癌症中的用途。上述前药包括其对映异构体、立体异构体及互变异构体，以及可药用盐或溶剂化物和所有阶段的代谢产物。上述前药优选活化于低氧肿瘤中，且既可单独给药又可与其它抗癌剂或与光疗和放射治疗组合。其中R＝C1－10烷基，或C1－10卤代烷基(优选为含有不超过5个卤素基团，优选为2－氯乙基)；R′和R″独立地为C1－10烷基，或C5－20芳基或杂芳基(优选为甲基)；R1为H、C1－10烷基、C1－10烷氧基、C5－20芳基或杂芳基或C5－20芳氧基或杂芳氧基(优选为甲基和乙基)；X为O、NH或NR(优选为O)；Y为(CH2)n，其中N＝1、2、3、4或5(优选n＝2和3)；或Y＝芳基或杂芳基(优选为对苯基)；A＝CH或N(优选为CH)；及B＝CH＝CH、O、S、NH或NR(优选为CH＝CH)；或其可药用盐、溶剂化物、多晶型物或代谢产物。

公开(公告)号：CN1805752A

公开(公告)日：2006-07-19

申请号：CN200480016470.1

申请日：2004-05-18

申请人： 维奥恩药品公司

发明人： 林旭 ,  特伦斯·W·多伊尔 ,  伊凡·金

IPC分类号： A61K38/16 ,  A61K38/08 ,  A61K38/06 ,  A61K38/05 ,  A61K38/04 ,  C07K14/00 ,  C07K7/08 ,  C07K7/06 ,  C07K5/06 ,  C07K5/04 ,  C07C323/39 ,  C07F9/38

CPC分类号： C07C311/55 ,  A61K38/04 ,  A61K38/16 ,  C07F9/12

摘要： 本发明涉及根据结构(I)的化合物，其中R是－CH3或－CH2CH2Cl；R’是C1－C7烷基或－CH2CH2Cl；R2或R4是OPO3H2、NO2、OCO(Glu－OH)、NHCO(Glu－OH)、NHR7，和未指定基团R2、R3、R4、R5和R6独立地是H、F、Cl、Br、I、OH、OPO3H2、OCH3、CF3、OCF3、NO2、CN、SO2CH3、SO2CF3、COCH3、COOCH3、SCH3、SF5、NH2、NHR7、N(CH3)2、OPO3H2、或者C1－C7烷基，条件在于当未指定基团R2、R3、R4、R5或R6中的任意两个不是H时，未指定基团R2、R3、R4、R5或R6中的其它两个是H。R7是H或者所述的多谷氨酰基。磷酸和谷氨酸可以是游离酸或其可药用盐。