公开(公告)号：CN1096448C

公开(公告)日：2002-12-18

申请号：CN96195415.9

申请日：1996-07-08

Applicant: 罗纳-布朗克·罗莱尔股份有限公司

Inventor： A·科莫康 ,  A·莱布鲁恩 ,  P·马利特 ,  J·F·派罗尼尔 ,  F·索尼格 ,  A·特鲁克昂 ,  M·佐科

IPC: C07D209/72 ,  A61K31/40 ,  C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07F9/572 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D209/72 ,  C07F9/5728

Abstract: 通式(I)的新化合物，其制备方法及其药物组合物。通式(I)中：R代表：通式-(CH2)m-X1-(CH2)n-Z，其中：X1＝单键或O或S，m＝0或1，n＝0，1或2，CH2基可由羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基取代和Z代表：羧基，COOR4(R4＝烷基)，或CON(R5)(R6)(R5＝氢或烷基，R6＝氢或视具体情况而定被取代的烷基，或R5＝氢或烷基，R6＝羟基、视具体情况而定被取代烷氧基，或氨基，或PO(OR7)2(R7代表氢或烷基)，或NH-CO-T基(T＝氢或视具体情况而定取代的烷基，或-CH2-N基)R1和R2＝氢或卤素或烷基、视具体情况而定取代的烷基氧基，或者R1和R2彼此相邻，构成一个视具体情况而定取代的含有1或2个杂原子的杂环，或者R1＝氢或卤素或烷基、视具体情况而定取代的烷基氧基，和R2＝硫代烷基，R3＝氢或卤素或烷基、链烯基、烷基氧基、烷基硫代基、羧基或烷基氧羰基，X＝O或S或-NH-，-CO-，亚甲基、亚乙基、亚烷基或1，1-环烷基，和Y＝O或S。通式(I)新化合物是法呢基转移酶抑制剂，它具有显著的抗肿瘤和抗白血病的性质。

公开(公告)号：CN1190389A

公开(公告)日：1998-08-12

申请号：CN96195415.9

申请日：1996-07-08

Applicant: 罗纳-布朗克.罗莱尔股份有限公司

Inventor： A·科莫康 ,  A·莱布鲁恩 ,  P·马利特 ,  J·F·派罗尼尔 ,  F·索尼格 ,  A·特鲁克昂 ,  M·佐科

IPC: C07D209/72 ,  A61K31/40 ,  C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07F9/572 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D209/72 ,  C07F9/5728

Abstract: 通式(Ⅰ)的新化合物,其制备方法及其药物组合物。通式(Ⅰ)中:R代表:通式－(CH2)m－X1－(CH2)n－Z,其中:X1=单键或O或S,m=0或1,n=0,1或2,CH2基可由羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基取代和Z代表:羧基,COOR4(R4=烷基),或CON(R5)(R6)(R5=氢或烷基,R6=氢或视具体情况而定被取代的烷基,或R5=氢或烷基,R6=羧基、视具体情况而定被取代烷氧基,或氨基,或PO(OR7)2(R7代表氢或烷基),或NH－CO－T基(T=氢或视具体情况而定取代的烷基,或－CH2－N基)R1和R2=氢或卤素或烷基、视具体情况而定取代的烷基氧基,或者R1和R2彼此相邻,构成一个视具体情况而定取代的含有1或2个杂原子的杂环,或者R1=氢或卤素或烷基、视具体情况而定取代的烷基氧基,和R2=硫代烷基,R3=氢或卤素或烷基、链烯基、烷基氧基、烷基硫代基、羧基或烷基氧羰基,X=O或S或－NH－,－CO－,亚甲基、亚乙基、亚烷基或1,1－环烷基,和Y=O或S。通式(Ⅰ)新化合物是法呢基转移酶抑制剂,它具有显著的抗肿瘤和抗白血病的性质。

公开(公告)号：CN1169145A

公开(公告)日：1997-12-31

申请号：CN96191528.5

申请日：1996-01-16

Applicant: 罗纳-布朗克罗莱尔股份有限公司

Inventor： B·保多恩 ,  C·布恩斯 ,  A·科莫康 ,  A·莱布鲁恩

IPC: C07C323/25 ,  C07C323/59 ,  A61K31/22 ,  A61K31/195

CPC classification number: C07C323/25 ,  C07C323/59

Abstract: 通式I所示的新型法呢基转移酶抑制剂、其制备方法及其药物组合物：式(I)中，R1代表通式Y-S-A1-所示基团，其中Y代表氢原子，氨基酸的其余部分或脂肪酸的残基或烷基或烷氧羰基，A1代表C1-4亚烷基，在基团＞C(X1)(Y1)的α位可视需要而定被下列基团取代：氨基，其中烷基或链烷酰基部分含1-6个碳原子的烷基氨基，链烷酰氨基或烷氧羰基氨基，X1和Y1分别代表氢原子或者二者连同与其结合的碳原子共同形成基团＞C＝O，R1′代表氢原子或C1-6烷基，X代表氧或硫原子，R2代表可视具体情况而定被羟基、烷氧基、巯基、烷硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基取代的C1-6烷基、链烯基或炔基，当R2代表被羟基取代的烷基时，R2可以与α位羧基形成内酯，R2′代表氢原子或C1-6烷基，R代表氢原子或可被取代的烷基或苯基。这些新型化合物具有抗癌特性。