公开(公告)号：CN102264710A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN200980151647.1

申请日：2009-12-18

申请人： 美迪维尔英国有限公司

发明人： S·阿耶萨 ,  A·K·贝尔弗拉格 ,  B·克拉森 ,  U·格拉博夫斯卡 ,  E·赫维特 ,  V·伊瓦诺夫 ,  D·琼森 ,  P·坎伯格 ,  P·林德 ,  M·尼尔森 ,  L·奥登 ,  M·佩尔克曼 ,  H·韦林

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/145 ,  A61K31/16 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5375 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/00 ,  C07C215/20 ,  C07C235/74 ,  C07C311/21 ,  C07D213/71 ,  C07D215/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/64 ,  C07D239/80 ,  C07D241/12 ,  C07D275/00 ,  C07D275/03 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C237/24 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/06 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/71 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D239/80 ,  C07D241/24 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D295/215 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： 式I的化合物及其药学可接受的盐、水合物和N-氧化物，其中R1a是H；且R1b是C1-C6烷基、碳环基或Het；或R1a和R1b共同限定有3-6个环原子的饱和环胺；R2a和R2b是H、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基；或R2a和R2b与它们连接的碳原子一起形成C3-C6环烷基；R是支链的C5-C10烷基链、C2-C4卤代烷基或C3-C7环烷基甲基，R4是Het、碳环基，任选如说明书中限定的被取代；它们是组织蛋白酶S的抑制剂，并用于治疗牛皮癣、自身免疫疾病和其它疾病，如哮喘、动脉硬化、COPD和慢疼痛。

公开(公告)号：CN102264710B

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN200980151647.1

申请日：2009-12-18

申请人： 美迪维尔英国有限公司

发明人： S·阿耶萨 ,  A·K·贝尔弗拉格 ,  B·克拉森 ,  U·格拉博夫斯卡 ,  E·赫维特 ,  V·伊瓦诺夫 ,  D·琼森 ,  P·坎伯格 ,  P·林德 ,  M·尼尔森 ,  L·奥登 ,  M·佩尔克曼 ,  H·韦林

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/145 ,  A61K31/16 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5375 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/00 ,  C07C215/20 ,  C07C235/74 ,  C07C311/21 ,  C07D213/71 ,  C07D215/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/64 ,  C07D239/80 ,  C07D241/12 ,  C07D275/00 ,  C07D275/03 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C237/24 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/06 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/71 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D239/80 ,  C07D241/24 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D295/215 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： 式I的化合物及其药学可接受的盐、水合物和N-氧化物，其中R1a是H；且R1b是C1-C6烷基、碳环基或Het；或R1a和R1b共同限定有3-6个环原子的饱和环胺；R2a和R2b是H、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基；或R2a和R2b与它们连接的碳原子一起形成C3-C6环烷基；R是支链的C5-C10烷基链、C2-C4卤代烷基或C3-C7环烷基甲基，R4是Het、碳环基，任选如说明书中限定的被取代；它们是组织蛋白酶S的抑制剂，并用于治疗牛皮癣、自身免疫疾病和其它疾病，如哮喘、动脉硬化、COPD和慢疼痛。