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公开(公告)号:CN109438371A
公开(公告)日:2019-03-08
申请号:CN201811648347.1
申请日:2018-12-30
申请人: 山东新时代药业有限公司
IPC分类号: C07D241/24 , C07C279/14 , C07C277/08 , A61K31/4965 , A61P3/06
CPC分类号: C07D241/24 , A61P3/06 , C07B2200/13
摘要: 本发明属于医药技术领域,具体提供了一种甲基吡嗪衍生物精氨酸水合物、其制备方法和其在制备降血脂药中的用途。本发明制备的甲基吡嗪衍生物精氨酸水合物使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在:5.7±0.2°,9.1±0.2°,16.2±0.2°,24.5±0.2°,24.8±0.2°,27.8±0.2°处有特征峰。本发明制备的甲基吡嗪衍生物精氨酸水合物稳定性高,溶解状态和固体状态放置纯度基本不变,其在不同介质中的溶解度是现有晶型的2.5倍,且具有较高的生物利用度,具有较好的工业应用前景。
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公开(公告)号:CN109400539A
公开(公告)日:2019-03-01
申请号:CN201811648329.3
申请日:2018-12-30
申请人: 山东新时代药业有限公司
IPC分类号: C07D241/24 , A61P3/06 , A61K31/4965
CPC分类号: C07D241/24 , A61P3/06 , C07B2200/13
摘要: 本发明属于医药技术领域,具体提供了一种甲基吡嗪衍生物半水合物、其制备方法和其在制备降血脂药中的用途。本发明制备的甲基吡嗪衍生物半水合物晶体使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在7.8±0.2°,9.3±0.2°处有特征峰。本发明制备的甲基吡嗪衍生物半水合物溶解性好,是现有甲基吡嗪衍生物晶型溶解度的2.5倍。本发明制备工艺简单,具有较好的工业应用前景。
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公开(公告)号:CN109369546A
公开(公告)日:2019-02-22
申请号:CN201811644150.0
申请日:2018-12-30
申请人: 山东新时代药业有限公司
IPC分类号: C07D241/24 , A61P3/06 , A61K31/4965 , A61K31/522
CPC分类号: C07D241/24 , A61P3/06 , C07B2200/13 , C07D473/08
摘要: 本发明属于医药技术领域,具体提供了一种甲基吡嗪衍生物茶碱半水合物、其制备方法和其在制备降血脂药中的用途。本发明制备的甲基吡嗪衍生物茶碱半水合物使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在:8.0±0.2°,9.2±0.2°,14.5±0.2°,26.9±0.2°处有特征峰。本发明制备的甲基吡嗪衍生物茶碱半水合物稳定性高,溶解状态和固体状态放置纯度基本不变,其在不同介质中的溶解度是现有晶型的2.5倍,且具有较高的生物利用度,具有较好的工业应用前景。
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公开(公告)号:CN109134389A
公开(公告)日:2019-01-04
申请号:CN201811104411.X
申请日:2018-09-21
申请人: 江苏铁锚玻璃股份有限公司
IPC分类号: C07D241/24
CPC分类号: C07D241/24
摘要: 一种2,5‑吡嗪二羧酸的纯化方法,包含:称取2,5‑吡嗪二羧酸,并置于烧杯中、用氢氧化铵溶液加入盛装有2,5‑吡嗪二羧酸的烧杯内,使得2,5‑吡嗪二羧酸完全溶解,以得到第一混合溶液、将第一混合溶液经过层析柱进行分离,以得到第二混合溶液、对第二混合溶液添加盐酸形成第三混合溶液,并使其pH值为1、对第三混合溶液静置,使得第三混合溶液中的沉淀物开始产生沉淀、对第三混合溶液进行过滤,将沉淀物由第三混合溶液分离出来、对沉淀物进行清洗,以除去残留在沉淀物上的盐酸以及利用丙酮对沉淀物进行清洗,并对清洗后的沉淀物进行干燥,以得到纯化后的2,5‑吡嗪二羧酸。一种利用纯化方法所纯化的2,5‑吡嗪二羧酸,具有如式(1)所示结构的通式:
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公开(公告)号:CN109053602A
公开(公告)日:2018-12-21
申请号:CN201811258847.4
申请日:2018-10-26
申请人: 武汉工程大学
IPC分类号: C07D241/24 , A61P31/04
CPC分类号: C07D241/24 , A61P31/04
摘要: 本发明涉及一种乙酰水杨酸‑吡嗪酰胺杂合物及其制备方法和在抗结核菌方面的应用。首先以乙酰水杨酸和二氯亚砜为原料合成乙酰水杨酸酰氯,然后与吡嗪酰胺反应得到目标产物乙酰水杨酸‑吡嗪酰胺杂合物。该杂合物可以作用的位点多、专一性强、副作用少、不易产生耐药性,能够提高结核病疗效,并减少乙酰水杨酸和吡嗪酰胺各自的毒副作用,具有取长补短发挥各自药理活性的效果,可延缓甚至预防结核分支杆菌耐药性的产生。
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公开(公告)号:CN108495631A
公开(公告)日:2018-09-04
申请号:CN201680073150.2
申请日:2016-10-05
申请人: 结核病药物开发全球联盟公司
IPC分类号: A61K31/47 , A61K31/535 , C07D215/227 , C07D263/20 , C07D413/02 , C07D498/04
CPC分类号: A61K31/47 , A61K31/4965 , A61K31/5365 , A61K31/5377 , C07D215/227 , C07D241/24 , C07D263/20 , C07D498/04 , A61K2300/00
摘要: 本发明涉及抗菌剂利奈唑胺、贝达喹啉、普雷妥马尼(pretomanid)和任选地与吡嗪酰胺的联合治疗,用于在短疗程口服方案中治疗结核病。
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公开(公告)号:CN108368038A
公开(公告)日:2018-08-03
申请号:CN201680072191.X
申请日:2016-10-18
申请人: 卡尔迪奥克斯尔制药公司 , 约翰斯霍普金斯大学
IPC分类号: C07C311/00 , C07D213/71 , C07D309/10 , C07D317/40 , C07D317/54 , C07D231/12 , C07D333/34 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D241/24 , C07D261/08 , C07D271/12 , C07D295/26 , C07D213/30 , C07D307/52
CPC分类号: C07C311/48 , A61P9/00 , C07C317/14 , C07C2601/08 , C07D213/30 , C07D213/71 , C07D231/12 , C07D241/24 , C07D261/08 , C07D271/12 , C07D295/26 , C07D307/52 , C07D307/82 , C07D309/10 , C07D317/40 , C07D317/54 , C07D333/34 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要: 本申请公开的主题提供了N-羟基磺酰胺衍生物化合物、包含所述化合物的药物组合物、包含所述化合物的试剂盒以及使用所述化合物或药物组合物的方法。具体地,本申请公开的主题提供了使用所述化合物或药物组合物治疗心力衰竭的方法。
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公开(公告)号:CN108250128A
公开(公告)日:2018-07-06
申请号:CN201810024836.3
申请日:2012-09-27
申请人: 江苏先声药业有限公司
IPC分类号: C07D209/70 , C07D401/04 , C07D211/26 , C07D211/14 , C07D211/74 , C07D295/135 , C07D211/18 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D223/16 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D487/04 , C07D209/52 , C07D209/58 , C07D403/04 , C07D231/12 , C07D213/40 , C07D241/24 , A61K31/403 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/451 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/438 , A61K31/42 , A61K31/472 , A61K31/47 , A61K31/4375 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/4985 , A61K31/4965 , A61K31/4402 , A61P25/08 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/22 , A61P25/34 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P9/10
CPC分类号: C07C233/15 , C07C2602/10 , C07D207/08 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/52 , C07D209/54 , C07D209/56 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/26 , C07D211/58 , C07D211/74 , C07D213/74 , C07D215/06 , C07D215/12 , C07D215/18 , C07D217/14 , C07D221/20 , C07D223/16 , C07D241/24 , C07D261/08 , C07D295/135 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要: 本发明涉及一类作为钾通道调节剂的化合物,其为式(I)化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物或其药学上可接受的盐对治疗和预防受钾离子通道的活性影响的疾病和病症有效果。
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公开(公告)号:CN107226794A
公开(公告)日:2017-10-03
申请号:CN201710579926.4
申请日:2017-07-17
申请人: 郑州大学
发明人: 李孟阳
IPC分类号: C07D241/24
CPC分类号: C07D241/24
摘要: 本发明公开了一种法匹拉韦的合成方法,包括有以下步骤:1)将吡嗪化合物溶于有机试剂I中,进行氮氧化反应,得白色固体物质;2)将所得白色固体物质吡嗪二氮氧化物加入到有机试剂II中进行氯化反应,得淡黄色固体;3)将所得淡黄色固体与干燥的非质子极性溶剂、干燥的氟离子供体试剂,四丁基溴化铵混合均匀,搅拌反应,得淡黄色固体;4)将制得的3,6‑二氯吡嗪‑2‑甲腈与氟化剂进行芳环氟代反应;5)将6氟代反应产物直接经双氧水催化,进行氰基水解反应;6)氰基水解反应产物直接经碱水溶液催化,进行芳环羟基取代反应,随后再经纯化处理,制得法匹拉韦。本发明原料简单易得,合成工艺简单,具有很好的工业化价值,绿色环保。
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公开(公告)号:CN107108469A
公开(公告)日:2017-08-29
申请号:CN201580071455.5
申请日:2015-10-26
申请人: 拜耳动物保健有限责任公司
IPC分类号: C07C233/66 , C07C233/73 , C07C233/78 , C07C255/58 , C07C317/40 , C07C323/42 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D241/24 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D317/62 , A61K31/166 , A61K31/44 , A61K31/4965 , A61K31/36 , A61K31/277 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61P33/10 , A61P33/12
CPC分类号: C07D317/58 , C07C233/66 , C07C233/73 , C07C233/78 , C07C233/80 , C07C255/58 , C07C255/60 , C07C317/40 , C07C323/42 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D241/24 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D317/62
摘要: 公开了具有抗蠕虫性质的式(I)化合物,,其中结构要素具有如说明书中所指示的含义。进一步公开了用于控制、治疗和/或预防动物和人中的蠕虫感染的此类化合物。
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