2,5-吡嗪二羧酸的纯化方法及所制得的2,5-吡嗪二羧酸

    公开(公告)号:CN109134389A

    公开(公告)日:2019-01-04

    申请号:CN201811104411.X

    申请日:2018-09-21

    IPC分类号: C07D241/24

    CPC分类号: C07D241/24

    摘要: 一种2,5‑吡嗪二羧酸的纯化方法,包含:称取2,5‑吡嗪二羧酸,并置于烧杯中、用氢氧化铵溶液加入盛装有2,5‑吡嗪二羧酸的烧杯内,使得2,5‑吡嗪二羧酸完全溶解,以得到第一混合溶液、将第一混合溶液经过层析柱进行分离,以得到第二混合溶液、对第二混合溶液添加盐酸形成第三混合溶液,并使其pH值为1、对第三混合溶液静置,使得第三混合溶液中的沉淀物开始产生沉淀、对第三混合溶液进行过滤,将沉淀物由第三混合溶液分离出来、对沉淀物进行清洗,以除去残留在沉淀物上的盐酸以及利用丙酮对沉淀物进行清洗,并对清洗后的沉淀物进行干燥,以得到纯化后的2,5‑吡嗪二羧酸。一种利用纯化方法所纯化的2,5‑吡嗪二羧酸,具有如式(1)所示结构的通式:

    乙酰水杨酸-吡嗪酰胺杂合物及其制备方法、应用

    公开(公告)号:CN109053602A

    公开(公告)日:2018-12-21

    申请号:CN201811258847.4

    申请日:2018-10-26

    IPC分类号: C07D241/24 A61P31/04

    CPC分类号: C07D241/24 A61P31/04

    摘要: 本发明涉及一种乙酰水杨酸‑吡嗪酰胺杂合物及其制备方法和在抗结核菌方面的应用。首先以乙酰水杨酸和二氯亚砜为原料合成乙酰水杨酸酰氯,然后与吡嗪酰胺反应得到目标产物乙酰水杨酸‑吡嗪酰胺杂合物。该杂合物可以作用的位点多、专一性强、副作用少、不易产生耐药性,能够提高结核病疗效,并减少乙酰水杨酸和吡嗪酰胺各自的毒副作用,具有取长补短发挥各自药理活性的效果,可延缓甚至预防结核分支杆菌耐药性的产生。

    一种法匹拉韦的合成方法

    公开(公告)号:CN107226794A

    公开(公告)日:2017-10-03

    申请号:CN201710579926.4

    申请日:2017-07-17

    申请人: 郑州大学

    发明人: 李孟阳

    IPC分类号: C07D241/24

    CPC分类号: C07D241/24

    摘要: 本发明公开了一种法匹拉韦的合成方法,包括有以下步骤:1)将吡嗪化合物溶于有机试剂I中,进行氮氧化反应,得白色固体物质;2)将所得白色固体物质吡嗪二氮氧化物加入到有机试剂II中进行氯化反应,得淡黄色固体;3)将所得淡黄色固体与干燥的非质子极性溶剂、干燥的氟离子供体试剂,四丁基溴化铵混合均匀,搅拌反应,得淡黄色固体;4)将制得的3,6‑二氯吡嗪‑2‑甲腈与氟化剂进行芳环氟代反应;5)将6氟代反应产物直接经双氧水催化,进行氰基水解反应;6)氰基水解反应产物直接经碱水溶液催化,进行芳环羟基取代反应,随后再经纯化处理,制得法匹拉韦。本发明原料简单易得,合成工艺简单,具有很好的工业化价值,绿色环保。