公开(公告)号：CN116751118A

公开(公告)日：2023-09-15

申请号：CN202310711676.0

申请日：2023-06-15

申请人： 苏州凯若利新材料科技有限公司

发明人： 张俊良 ,  董宏琳 ,  赵永哲

IPC分类号： C07C45/72 ,  C07C49/67 ,  C07C49/755 ,  C07C49/697 ,  C07F9/655 ,  B01J31/24

摘要： 本发明公开了一种手性α‑烷基‑α‑苄基四氢萘酮类化合物的制备方法，具体公开了一种制备高对映选择性和高收率的钯催化α‑烷基‑α‑苄基四氢萘酮类化合物的不对称苄基烷基化反应，通过将α‑烷基四氢萘酮和三氟乙酸苄酯在钯催化剂、PC‑Phos手性配体、碱试剂以及溶剂存在下反应，得到具有高对映选择性的α‑烷基‑α‑苄基四氢萘酮类化合物。上述制备方法原料易得且底物范围广，反应条件温和，且产率可高达100％，更为关键的是产物对映选择性好，ee值最高可达99％以上，为制备手性α‑烷基‑α‑苄基四氢萘酮类化合物提供了一种简单、高效的途径。

公开(公告)号：CN116768936A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202310711675.6

申请日：2023-06-15

申请人： 苏州凯若利新材料科技有限公司

发明人： 张俊良 ,  董宏琳 ,  赵永哲

IPC分类号： C07F9/655 ,  B01J31/24 ,  C07C45/72 ,  C07C49/67

摘要： 本发明公开了一种基于氧杂蒽骨架的新型手性亚磺酰胺单膦配体及其制备方法与应用，所述制备方法包括以下步骤：(1)将氧杂蒽与RBr在氢化钠及溶剂存在下进行取代反应，得到中间体1；(2)将中间体1与丁基锂在溶剂存在下发生锂卤交换，然后加入卤素反应，得到中间体2；(3)将中间体2与异丙基氯化镁在溶剂存在下进行卤素‑金属交换，然后加入二苯基氯化膦进行取代反应，得到中间体3；(4)将中间体3与丁基锂在溶剂存在下发生锂卤交换，然后加入化合物#imgabs0#在路易斯酸存在下反应，得到所述手性亚磺酰胺单膦配体。本发明制备的手性亚磺酰胺单膦配体可用于制备手性α‑烷基‑α‑苄基四氢萘酮类化合物，且产率及ee值高。