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公开(公告)号：CN118086311A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410480996.4
申请日：2024-04-22
申请人： 苏州时安生物技术有限公司
IPC分类号： C12N15/113 , A61K31/713 , A61P3/06
摘要： 本发明涉及一种抑制PCSK9基因表达的siRNA、其缀合物和药物组合物及用途，所述siRNA包括正义链和反义链，所述siRNA中的每个核苷酸各自独立地为修饰或未修饰的核苷酸，所述正义链包括如SEQ ID NO:1至22中任一项所示序列，所述反义链包括如SEQ ID NO:23至44中任一项所示序列。
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公开(公告)号：CN118475697A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202480000582.5
申请日：2024-03-25
申请人： 苏州时安生物技术有限公司
IPC分类号： C12N15/113 , A61K31/713 , A61K48/00 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P9/10 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P37/02 , A61P15/00 , A61P3/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P3/00
摘要： 本发明涉及一种用于调节血管紧张素原基因表达的双链RNA、其缀合物、药物组合物及用途，双链RNA包括正义链和反义链，所述双链RNA中的每个核苷酸各自独立地为修饰或未修饰的核苷酸，所述正义链包括选自SEQ ID NO.1至109所示核苷酸序列中的一种或上述序列不超过3个碱基突变的核苷酸序列，所述反义链包括选自SEQ ID NO.110至218所示核苷酸序列中的一种或上述序列不超过5个碱基突变的核苷酸序列。本发明具有优异的血管紧张素原AGT表达抑制活性，具有良好的治疗血管紧张素原AGT表达相关联的疾病的潜力。本发明还具有组织特异性好，安全性高；药效持续时间长，用药依从性高。
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公开(公告)号：CN118202055A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202480000252.6
申请日：2024-02-06
申请人： 苏州时安生物技术有限公司
IPC分类号： C12N15/113 , A61K31/713 , A61P29/00 , A61P25/00
摘要： 提供了一种抑制SCN9A基因表达的siRNA、其药物组合物及用途，所述siRNA包括正义链和反义链，所述siRNA中的每个核苷酸各自独立地为修饰或未修饰的核苷酸，所述正义链包括如下序列或与如下序列不超过3个碱基突变的核苷酸序列，所述反义链包括如下序列或与如下序列不超过5个碱基突变的核苷酸序列，所述siRNA的序列如SEQ ID NO:1至SEQ ID NO:32。所提供的siRNA、其缀合物和药物组合物能够有效抑制SCN9A基因的表达。
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公开(公告)号：CN118202054A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202480000251.1
申请日：2024-02-08
申请人： 苏州时安生物技术有限公司
IPC分类号： C12N15/113 , A61K31/713 , A61P13/00 , A61P27/02 , A61P21/04 , A61P13/12 , A61P25/02
摘要： 本发明涉及一种调节补体C5表达的siRNA、其缀合物和药物组合物及用途，该siRNA包括正义链和反义链，所述siRNA中的每个核苷酸各自独立地为修饰或未修饰的核苷酸，所述正义链包括如SEQ ID NO:1至76、169以及171所示序列或所述序列不超过3个碱基突变的核苷酸序列，所述反义链包括如SEQ ID NO:77至152、170以及172所示序列或所述序列不超过5个碱基突变的核苷酸序列。本发明提供的siRNA、siRNA缀合物和药物组合物在细胞实验和动物实验中显示出优异的补体C5表达抑制活性，具有良好的治疗补体C5表达相关联的疾病的潜力。
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公开(公告)号：CN118974069A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202480001269.3
申请日：2024-06-27
申请人： 苏州时安生物技术有限公司
IPC分类号： C07H15/26 , C07H15/04 , C07H21/02 , C07H1/00 , A61K31/713 , A61K31/7088 , A61P1/16 , A61K47/54
摘要： 本发明提供一种用于与寡核苷酸形成缀合物的化合物，该化合物具有如式(I)所示的结构。本公开还提供了相应的缀合物，以及所述缀合物在制备用于预防和/或治疗相关疾病的药物中的用途。本公开的缀合物有原料便宜、合成简单、工艺易于开发等优点，同时有着良好的寡核苷酸合成效率及小动物体内生物活性。
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公开(公告)号：CN117568350B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202410052283.8
申请日：2024-01-15
申请人： 苏州时安生物技术有限公司
IPC分类号： C12N15/113 , A61K31/713 , A61P9/12 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P3/04 , A61P3/00
摘要： 本发明涉及一种用于调节血管紧张素原基因表达的双链RNA、其缀合物、药物组合物及用途，双链RNA包括正义链和反义链，其中，正义链包括5’‑UCAACUGGAUGAAGAAACU‑3’，反义链包括5’‑AGUUUCUUCAUCCAGUUGAGG‑3’，其中，按照5’到3’的方向，正义链的第7位、第9位以及第11位的核苷酸为2’‑氟代修饰的核苷酸，反义链的第2位、第14位以及第16位的核苷酸为2’‑氟代修饰的核苷酸。本发明具有优异的血管紧张素原AGT表达抑制活性，具有良好的治疗血管紧张素原AGT表达相关联的疾病的潜力。本发明还具有组织特异性好，安全性高；药效持续时间长，用药依从性高。
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公开(公告)号：CN117881783A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202380011914.5
申请日：2023-11-23
申请人： 苏州时安生物技术有限公司
IPC分类号： C12N15/113 , A61K47/54 , A61K31/713 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种用于抑制细胞程序性死亡‑配体1基因表达的siRNA、其缀合物和药物组合物及用途，所述siRNA包括正义链和反义链，所述siRNA中的每个核苷酸各自独立地为修饰或未修饰的核苷酸，所述正义链包括选自SEQ ID NO.1至12所示核苷酸序列中的一种或上述序列不超过3个碱基突变的核苷酸序列，所述反义链包括选自SEQ ID NO.13至24所示核苷酸序列中的一种或上述序列不超过5个碱基突变的核苷酸序列。本发明的siRNA药物具有肝靶向特异性，相比于小分子药物和抗体药物具有更好的安全性，同时具有长效性，可在临床中实现更长给药间隔，患者的依从性更佳。
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公开(公告)号：CN118086311B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410480996.4
申请日：2024-04-22
申请人： 苏州时安生物技术有限公司
IPC分类号： C12N15/113 , A61K31/713 , A61P3/06
摘要： 本发明涉及一种抑制PCSK9基因表达的siRNA、其缀合物和药物组合物及用途，所述siRNA包括正义链和反义链，所述siRNA中的每个核苷酸各自独立地为修饰或未修饰的核苷酸，所述正义链包括如SEQ ID NO:1至22中任一项所示序列，所述反义链包括如SEQ ID NO:23至44中任一项所示序列。
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公开(公告)号：CN118202053A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202480000250.7
申请日：2024-02-08
申请人： 苏州时安生物技术有限公司
IPC分类号： C12N15/113 , A61K31/713 , A61P7/00 , A61P25/00 , A61P21/04 , A61P37/02 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P9/10
摘要： 本发明涉及一种调节补体C3表达的siRNA、其缀合物和药物组合物及用途，该siRNA包括正义链和反义链，所述siRNA中的每个核苷酸各自独立地为修饰或未修饰的核苷酸，所述正义链包括如SEQ ID NO:1至31中任一项所述序列或与上述序列不超过3个碱基突变的核苷酸序列，所述反义链包括如SEQ ID NO:32至62中任一项所述序列或与上述序列不超过5个碱基突变的核苷酸序列。本发明的siRNA、siRNA缀合物和药物组合物组织特异性好，安全性高；药效持续时间长，皮下给药，用药依从性高；与现有同类型的药物相比，药效和安全性都有很大的提升。
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公开(公告)号：CN116003487A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202111235407.9
申请日：2021-10-22
申请人： 苏州时安生物技术有限公司
摘要： 本发明涉及寡核苷酸的缀合物及其制备方法和应用，具体提供式(I)所示的化合物、其消旋体、立体异构体、同位素标记物或药学上可接受的盐，及其结合物或缀合物：本发明提供的化合物、结合物及缀合物适用于siRNA递送的靶向配体，能更高效介导siRNA进入肝实质细胞，表现出优异的靶基因表达抑制效率，有利于改善对体内mRNA表达的抑制，以及预防和/或治疗与其相关的疾病，特别是肝源性疾病的作用。
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