公开(公告)号：CN112679600B

公开(公告)日：2023-09-22

申请号：CN201910998635.8

申请日：2019-10-18

申请人： 苏州特瑞药业股份有限公司

发明人： 王浩 ,  冯福权 ,  周建华

IPC分类号： C07K14/575 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/02

摘要： 本发明公开了固液相结合制备胸腺法新的方法，本发明所述方法包括如下步骤：以CTC Resin为固相载体合成胸腺法新1‑16个氨基酸的全保护肽作为第一片段，并且在N末端乙酰化氨基；合成第16‑28个氨基酸的全保护肽作为第二片段；在液相里将第一片段和第二片段偶联，得到胸腺法新全保护肽，经裂解、纯化、冻干得胸腺法新成品。该方法可以两片段同时固相合成，有效的缩短40％的合成周期、提高粗肽纯度，降低下游纯化制备难度，提高了总收率，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN118255842A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202211695087.X

申请日：2022-12-28

申请人： 苏州特瑞药业股份有限公司

发明人： 王浩 ,  周建华 ,  冯福权 ,  朱明磊 ,  张霄 ,  周琦 ,  颜鹏

IPC分类号： C07K7/08 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K1/14

摘要： 本发明公开了一种利那洛肽的固液相合成方法。本发明通过固相合成利那洛肽线性肽前体，在液相中逐步定向脱除半胱氨酸的保护基并氧化成环，经纯化、冻干，最终制得利那洛肽成品，本发明采用正交策略将利那洛肽肽序中的六个半胱氨酸逐对氧化成环，极大的降低了合成中二硫键错配杂质的产生，降低了纯化难度，提高了收率，本发明反应条件温和，物料常见，操作便捷，适用于大规模工业化生产，总收率可到50.23％。

公开(公告)号：CN118255837A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202211707742.9

申请日：2022-12-28

申请人： 苏州特瑞药业股份有限公司

发明人： 王浩 ,  张宵 ,  冯福权 ,  朱明磊 ,  周琦

IPC分类号： C07K7/02 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02

摘要： 本发明公开了一种合成地非法林的方法，包括以下步骤：步骤1、固相合成所示氨基酸序列N端以及在C端偶联有树脂固相载体的肽树脂；步骤2、肽树脂裂解脱除树脂固相载体，得到全保护肽；步骤3、全保护肽与侧链上偶联有保护基的Pip于液相中反应制得地非法林全保护肽，经裂解制得地非法林粗肽，经纯化制得地非法林精肽。本发明方法能够提高地非法林粗品纯度和收率。