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公开(公告)号：CN111714469B
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN201910229834.2
申请日：2019-03-22
申请人： 苏州特瑞药业股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种胸腺法新制剂及其制备方法，该胸腺法新制剂为缓释胶囊含有如下组分：抑肽酶固定化缓释微囊，药用辅料。其中抑肽酶固定化缓释微囊组成为：胸腺法新、药用油、乳化剂、助乳化剂、水相溶剂、壳聚糖、海藻酸钠、戊二醛、抑肽酶。本发明还提供了一种抑肽酶固定化缓释微囊制剂的制备方法，即复凝聚法制备壳聚糖‑海藻酸钠微囊，囊芯为W/O胸腺法新微乳，所得微囊再与抑肽酶固化。该微囊是一种理想的药物释放载体，具有可口服、缓释、热力学稳定、靶向释药等特点。对于易水解的药物制成缓释且抑肽酶修饰的微囊可起到保护主成分的作用，并可以延长水溶性药物的释药时间，减少酶降解，提高了药物生物利用度和临床疗效，可大大减少给药次数，为患者减轻经济与精神负担。
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公开(公告)号：CN116396158A
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202111613141.7
申请日：2021-12-27
申请人： 苏州特瑞药业股份有限公司
IPC分类号： C07C51/09 , C07C59/245
摘要： 本发明公开了一种贝派度酸的合成方法，属于化学药物领域，本发明选用市场供应充足且廉价的己内酯和2‑溴异丁酸乙酯为起始物料，以较高收率得到关键中间体C、I以及重要中间体B(主链)，避免了危险试剂(LDA、NaH)、苛刻条件(‑78℃)以及昂贵原料(TosMIC)的使用，不但降低了工艺过程中的安全风险，也使生产成本降低。
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公开(公告)号：CN114907204A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110181136.7
申请日：2021-02-07
申请人： 苏州特瑞药业股份有限公司
IPC分类号： C07C51/367 , C07C59/01
摘要： 本发明公开了一种贝派地酸的合成方法，提供一种运用廉价的1,5‑戊内酯作为起始物料，在乙醇钠的作用下生成1,7‑二旋氧杂[5.5]十一烷，经过溴化反应制得1,9‑二溴‑5‑羰基壬烷，1,9‑二溴‑5‑羰基壬烷经羰基保护后，利用格式反应与3,3‑二甲基氧杂环丁‑2‑酮反应，产物经脱保护，还原后制得目标化合物贝派地酸，工艺路线简单，解决起始物料反应选择性的问题，降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN118255719A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202211685612.X
申请日：2022-12-27
申请人： 苏州特瑞药业股份有限公司
IPC分类号： C07D231/46 , C07C213/00 , C07C215/08
摘要： 本发明经过长期深入研究，获得本发明的合成方法，该方法所用原料易得，合成路线短，采用苄基保护羟基，将脱保护反应和还原反应合为一步反应，缩短了生产周期，降低了生产成本，采用甲酸铵还原，并且避免了高压氢化还原对设备和生产安全性的要求。采用式(II)化合物在2‑甲基四氢呋喃和醇类的混合溶剂中成盐，得到式(I)化合物纯度高，收率高，由于采用在三类溶剂中制备式(I)化合物，没有使用二类溶剂，式(I)化合物的溶残符合ICH限度要求。该路线反应条件温和，三废少，成本低，产品质量好，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112679602B
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN201910998706.4
申请日：2019-10-18
申请人： 苏州特瑞药业股份有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/08 , C07K1/06 , C07K1/04
摘要： 本发明公开了索马鲁肽的固相合成方法。本发明通过固相片段合成技术，将索马鲁肽分为三个片段同时合成，在片段合成时，部分位置，以二肽或是三肽代替原来的单个氨基酸。本发明有效的缩短了50％的合成周期；极大的降低消旋杂质的产生，尤其是[D‑His1]‑索马鲁肽的形成，有效的避免常规逐个偶联中缺失肽或多氨肽的形成，尤其是[+Ser11]‑索马鲁肽、[+Ala19]‑索马鲁肽、[+Gly29]‑索马鲁肽杂质的产生，提高了粗肽纯度，便于下游纯化，极大的降低了物料成本，适用于工业化生产，总收率达35％。
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公开(公告)号：CN116354870A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202111624111.6
申请日：2021-12-28
申请人： 苏州特瑞药业股份有限公司
IPC分类号： C07D211/62
摘要： 本发明提供了以氰乙酸乙酯和苯甲酰氯为起始原料合成3‑苄基‑1‑(叔丁氧羰基)哌啶‑3‑羧酸的工艺路线。本发明的工艺选用市场供应充足且廉价的氰乙酸乙酯和苯甲酰氯为起始物料，虽然工艺路线较长，但各步反应容易控制，各中间体收率和质量比较稳定，用该路线制备的产品，质量能够满足阿拉莫林合成要求，生产成本较低。
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公开(公告)号：CN111617048B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202010667699.2
申请日：2020-07-13
申请人： 苏州特瑞药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及一种治疗非小细胞肺癌的厄洛替尼(盐酸厄洛替尼)制剂。它由下述百分含量的原辅料制备而成：厄洛替尼30%‑50%，缓释材料10%‑40%，填充剂30%‑50%，增溶剂1%‑10%，润滑剂1%‑4%。本发明还提供了该缓释片的制备方法：首先将厄洛替尼、缓释材料和填充剂放入高效湿法制粒机中混合均匀，然后将增溶剂加入纯化水配成溶液，将适量溶液加入锅内进行湿法制粒，颗粒干燥后加入适量润滑剂，混合均匀后压成片。与普通药物相比，降低了药物体内释放的“峰谷”效应，降低癌细胞出现耐药性的概率，减小药物血药浓度过高对患者产生的不良反应，使血药浓度持续平稳地维持在最佳治疗浓度上，提高了药物的生物利用度，增强疗效，增加了给药安全性。
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公开(公告)号：CN114907204B
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202110181136.7
申请日：2021-02-07
申请人： 苏州特瑞药业股份有限公司
IPC分类号： C07C51/367 , C07C59/01
摘要： 本发明公开了一种贝派地酸的合成方法，提供一种运用廉价的1,5‑戊内酯作为起始物料，在乙醇钠的作用下生成1,7‑二旋氧杂[5.5]十一烷，经过溴化反应制得1,9‑二溴‑5‑羰基壬烷，1,9‑二溴‑5‑羰基壬烷经羰基保护后，利用格式反应与3,3‑二甲基氧杂环丁‑2‑酮反应，产物经脱保护，还原后制得目标化合物贝派地酸，工艺路线简单，解决起始物料反应选择性的问题，降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN112679603B
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN201910998632.4
申请日：2019-10-18
申请人： 苏州特瑞药业股份有限公司
IPC分类号： C07K14/635 , C07K1/04 , C07K1/02 , C07K1/06
摘要： 本发提供了本发明公开了固液相结合制备特立帕肽的方法，本发明所述方法包括如下步骤：以2‑Cl‑CTC Resin为固相载体合成特立帕肽1‑15个氨基酸的全保护肽作为第一片段；以PS‑Wang Resin为固相载体合成特立帕肽16‑34个氨基酸的全保护肽作为第二片段；在液相里将第一片段和第二片段偶联，得到特立帕肽全保护肽，经裂解、纯化、冻干得特立帕肽成品。该方法可以有效的缩短50％的合成周期、降低缺失肽、消旋肽的生成，提高了总收率、降低物料成本，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112679600B
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN201910998635.8
申请日：2019-10-18
申请人： 苏州特瑞药业股份有限公司
IPC分类号： C07K14/575 , C07K1/06 , C07K1/04 , C07K1/02
摘要： 本发明公开了固液相结合制备胸腺法新的方法，本发明所述方法包括如下步骤：以CTC Resin为固相载体合成胸腺法新1‑16个氨基酸的全保护肽作为第一片段，并且在N末端乙酰化氨基；合成第16‑28个氨基酸的全保护肽作为第二片段；在液相里将第一片段和第二片段偶联，得到胸腺法新全保护肽，经裂解、纯化、冻干得胸腺法新成品。该方法可以两片段同时固相合成，有效的缩短40％的合成周期、提高粗肽纯度，降低下游纯化制备难度，提高了总收率，适合于工业化生产。
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