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公开(公告)号：CN109476650B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN201780024845.6
申请日：2017-04-20
申请人： 苏州苏领生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D409/04 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4025 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109476649B
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN201780024801.3
申请日：2017-04-20
申请人： 苏州苏领生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D409/04 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4025 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109476649A
公开(公告)日：2019-03-15
申请号：CN201780024801.3
申请日：2017-04-20
申请人： 苏州苏领生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D409/04 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4025 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109476650A
公开(公告)日：2019-03-15
申请号：CN201780024845.6
申请日：2017-04-20
申请人： 苏州苏领生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D409/04 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4025 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。
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公开(公告)号：CN107304203A
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201610880966.8
申请日：2016-10-09
申请人： 苏州苏领生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D409/04 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4025 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P33/06 , A61P31/18 , A61P19/06 , A61P3/10 , A61P35/02
CPC分类号： Y02A50/411 , C07D409/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。
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公开(公告)号：CN107304202A
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201610880829.4
申请日：2016-10-09
申请人： 苏州苏领生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D409/04 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4025 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P33/06 , A61P31/18 , A61P19/06 , A61P3/10 , A61P35/02
CPC分类号： Y02A50/411 , C07D409/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。
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公开(公告)号：CN105560219A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201410624304.5
申请日：2014-11-06
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院 , 中国人民解放军第四一一医院
IPC分类号： A61K31/137 , A61P35/00 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P1/18
摘要： 本发明提供了一种芬戈莫德(2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇，Fingolimod)或其盐的用途，用于制备治疗囊肿性疾病的药物组合物。具体地，本发明人发现了芬戈莫德(Fingolimod，芬戈莫德)或其盐通过抑制HDACs，并使囊肿细胞的细胞周期阻滞于G2/M期，对囊肿细胞具有诱导其凋亡和/或抑制其增殖的作用，从而使囊肿体积缩小，并恢复肾功能。此外，细胞毒性实验也证实了作为已知上市的药物，治疗剂量下的芬戈莫德用于治疗囊肿性疾病时，也无明显的毒性。芬戈莫德作为治疗囊肿性疾病，尤其是常染色体显性多囊肾病的药物，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN105017034B
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201410155704.6
申请日：2014-04-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院 , 中国人民解放军第四一一医院
IPC分类号： C07C215/28 , C07C217/72 , C07C255/59 , C07C253/30 , C07C213/02 , C07C233/18 , C07C231/12 , C07F9/09 , C07D215/20 , A61K31/137 , A61K31/277 , A61K31/165 , A61K31/47 , A61K31/661 , A61P13/12
摘要： 本发明公开了一种氨基醇类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途，该化合物结构如通式（I）所示，其中，A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物，可以用于制备预防和/或治疗常染色体显性多囊肾病的药物。
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公开(公告)号：CN105560219B
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：CN201410624304.5
申请日：2014-11-06
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院 , 中国人民解放军第四一一医院
IPC分类号： A61K31/137 , A61P35/00 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P1/18
摘要： 本发明提供了一种芬戈莫德(2‑氨基‑2‑[2‑(4‑辛基苯基)乙基]‑1,3‑丙二醇，Fingolimod)或其盐的用途，用于制备治疗囊肿性疾病的药物组合物。具体地，本发明人发现了芬戈莫德(Fingolimod，芬戈莫德)或其盐通过抑制HDACs，并使囊肿细胞的细胞周期阻滞于G2/M期，对囊肿细胞具有诱导其凋亡和/或抑制其增殖的作用，从而使囊肿体积缩小，并恢复肾功能。此外，细胞毒性实验也证实了作为已知上市的药物，治疗剂量下的芬戈莫德用于治疗囊肿性疾病时，也无明显的毒性。芬戈莫德作为治疗囊肿性疾病，尤其是常染色体显性多囊肾病的药物，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN105078983B
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201410188276.7
申请日：2014-05-06
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/454 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及式(Ι)所示的阿司咪唑(Astemizole)、其药学上可以接受的盐或溶剂合物在制备预防和/或治疗恶性淋巴瘤的药物中的用途，作为多梳抑制复合物2(Polycomb Repressive Complex2，即PRC2)的抑制剂的用途，以及作为EZH2‑EED相互作用的抑制剂的用途。所述恶性淋巴瘤为生发中心B细胞淋巴瘤相关的疾病。并且所述恶性淋淋巴瘤包括霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。另外所述阿司咪唑、其药学上可以接受的盐或溶剂合物可以与EZH2抑制剂联合使用。
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