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公开(公告)号：CN106748991B
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201611001518.2
申请日：2016-11-14
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的双芳基脲化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1为氢或卤素基团，R2为烷烃基团或卤素基团。该化合物对VEGFR‑2激酶有很好的抑制活性，能够通过抑制VEGFR‑2激酶的活性，阻断其诱导的信号通路，抑制肿瘤细胞的增生和迁移，从而可应用于抗肿瘤药物的制备。且该化合物的制备方法具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN106748990A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611001517.8
申请日：2016-11-14
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , A61K31/4418 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/75
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的双芳基脲类化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1为氢、R2为异丙基或卤素基团。该化合物对VEGFR‑2激酶有很好的抑制活性，能够通过抑制VEGFR‑2激酶的活性，阻断其诱导的信号通路，抑制肿瘤细胞的增生和迁移，从而可应用于抗肿瘤药物的制备。且该化合物的制备方法具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN109400597B
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN201811326198.7
申请日：2018-11-08
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D417/14 , A61P35/00
Abstract: 一种基于VEGFR‑2抑制剂ABT‑869的蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用，烷基二羧酸与1‑(4‑(3‑氨基‑1H‑吲唑‑4‑基)苯基)‑3‑(2‑氟‑5‑甲基苯基)脲在PyBop的缩合作用下，得到带有单羧酸的中间产物；2)带有单羧酸的中间产物与(2S，4R)‑1‑((S)‑2‑氨基‑3,3‑二甲基丁酰基)‑4‑羟基‑N‑(4‑(4‑甲基噻唑‑5‑基)苄基)吡咯烷‑2‑甲酰胺在HATU的缩合作用下，得到蛋白降解靶向嵌合体，本发明的蛋白降解靶向嵌合体制备方法简单，易于实现，并且收率较高，可应用于抗肿瘤药物的制备，尤其是用于制备以VEGFR‑2激酶为靶点的抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109400597A
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201811326198.7
申请日：2018-11-08
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D417/14 , A61P35/00
Abstract: 一种基于VEGFR-2抑制剂ABT-869的蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用，烷基二羧酸与1-(4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基)-3-(2-氟-5-甲基苯基)脲在PyBop的缩合作用下，得到带有单羧酸的中间产物；2)带有单羧酸的中间产物与(2S，4R)-1-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺在HATU的缩合作用下，得到蛋白降解靶向嵌合体，本发明的蛋白降解靶向嵌合体制备方法简单，易于实现，并且收率较高，可应用于抗肿瘤药物的制备，尤其是用于制备以VEGFR-2激酶为靶点的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106748991A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611001518.2
申请日：2016-11-14
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的双芳基脲化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1为氢或卤素基团，R2为烷烃基团或卤素基团。该化合物对VEGFR‑2激酶有很好的抑制活性，能够通过抑制VEGFR‑2激酶的活性，阻断其诱导的信号通路，抑制肿瘤细胞的增生和迁移，从而可应用于抗肿瘤药物的制备。且该化合物的制备方法具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN106748989A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611001155.2
申请日：2016-11-14
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , A61K31/4418 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的二芳基脲类化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1为氢或卤素基团，R2为异丁基或卤素基团。该化合物对VEGFR‑2激酶有很好的抑制活性，能够通过抑制VEGFR‑2激酶的活性，阻断其诱导的信号通路，抑制肿瘤细胞的增生和迁移，从而可应用于抗肿瘤药物的制备。且该化合物的制备方法具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN106748989B
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201611001155.2
申请日：2016-11-14
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , A61K31/4418 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的二芳基脲类化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1为氢或卤素基团，R2为异丁基或卤素基团。该化合物对VEGFR‑2激酶有很好的抑制活性，能够通过抑制VEGFR‑2激酶的活性，阻断其诱导的信号通路，抑制肿瘤细胞的增生和迁移，从而可应用于抗肿瘤药物的制备。且该化合物的制备方法具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN109485695A
公开(公告)日：2019-03-19
申请号：CN201811327273.1
申请日：2018-11-08
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 一种基于VEGFR-2抑制剂S7的蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用，烷基二羧酸与1-(3-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基)-3-(3-异丙基苯基)脲在PyBop的缩合作用下，得到带有单羧酸的中间产物；带有单羧酸的中间产物与(2S，4R)-1-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺在HATU的缩合作用下，得到基于VEGFR-2抑制剂S7的蛋白降解靶向嵌合体。本发明的蛋白降解靶向嵌合体制备方法简单，易于实现，并且收率较高，能够用于制备治疗或预防癌症的药物中，尤其用于制备以VEGFR-2激酶为靶点的抗肿瘤药物中。
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