公开(公告)号：CN1214014C

公开(公告)日：2005-08-10

申请号：CN99804449.0

申请日：1999-03-24

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： K·J·L·M·安德里斯 ,  B·德科尔特 ,  M·R·德琼格 ,  J·赫雷斯 ,  C·Y·侯 ,  M·A·C·詹森 ,  P·A·J·詹森 ,  L·M·H·科伊曼斯 ,  M·J·库克拉 ,  D·W·卢多维奇 ,  K·J·A·范阿肯

IPC分类号： C07D239/50 ,  C07D239/48 ,  C07D239/46 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12

摘要： 本发明涉及式(I)化合物、它们的N-氧化物、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式在制备用于治疗患有HIV(人免疫缺陷病毒)感染的患者的药物中的用途，其中A为CH、CR4或N；n为0至4；Q为氢或-NR1R2；R1和R2选自氢、羟基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C1-12烷基羰基、C1-12烷氧基羰基、芳基、氨基、单-或双(C1-12烷基)-氨基、单-或双(C1-12烷基)氨基羰基，其中每一个C1-12烷基可任选被取代；或者R1和R2一起可形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、叠氮基或者单-或双(C1-12烷基)氨基C1-4亚烷基；R3为氢、芳基、C1-6烷基羰基、任选取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基；并且R4为羟基、卤代、任选取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、硝基、氨基、三卤甲基、三卤甲氧基；R5为氢或C1-4烷基；L为任选取代的C1-10烷基、C3-10链烯基、C3-10链炔基、C3-7环烷基；或者L为-X1R6或-X2-Alk-R7，其中R6和R7为任选取代的苯基；X1和X2为-NR3-、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-；Alk为C1-4链烷二基；芳基为任选取代的苯基；Het为任选取代的脂族或芳族杂环基。本发明另外涉及为式(I)化合物亚类的新化合物、它们的制备和含有它们的组合物。

公开(公告)号：CN1295564A

公开(公告)日：2001-05-16

申请号：CN99804449.0

申请日：1999-03-24

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： K·J·L·M·安德里斯 ,  B·德科尔特 ,  M·R·德琼格 ,  J·赫雷斯 ,  C·Y·侯 ,  M·A·C·詹森 ,  P·A·J·詹森 ,  L·M·H·科伊曼斯 ,  M·J·库克拉 ,  D·W·卢多维奇 ,  K·J·A·范阿肯

IPC分类号： C07D239/50 ,  C07D239/48 ,  C07D239/46 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12

摘要： 本发明涉及式(Ⅰ)化合物、它们的N－氧化物、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式在制备用于治疗患有HIV(人免疫缺陷病毒)感染的患者的药物中的用途;其中A为CH、CR4或N;n为0至4;Q为氢或－NR1R2;R1和R2选自氢、羟基、C1－12烷基、C1－12烷氧基、C1－12烷基羰基、C1－12烷氧基羰基、芳基、氨基、单－或双(C1－12烷基)－氨基、单－或双(C1－12烷基)氨基羰基,其中每一个C1－12烷基可任选被取代;或者R1和R2一起可形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、叠氮基或者单－或双(C1－12烷基)氨基C1－4亚烷基;R3为氢、芳基、C1－6烷基羰基、任选取代的C1－6烷基、C1－6烷氧基羰基;并且R4为羟基、卤代、任选取代的C1－6烷基、C1－6烷氧基、氰基、氨基羰基、硝基、氨基、三卤甲基、三卤甲氧基;R5为氢或C1－4烷基;L为任选取代的C1－10烷基、C3－10链烯基、C3－10链炔基、C3－7环烷基;或者L为－X1R6或－X2－Alk－R7,其中R6和R7为任选取代的苯基;X1和X2为－NR3－、－NH－NH－、－N=N－、－O－、－S－、－S(=O或－S(=O)2－;Alk为C1－4链烷二基;芳基为任选取代的苯基;Het为任选取代的脂族或芳族杂环基。本发明另外涉及为式(Ⅰ)化合物亚类的新化合物、它们的制备和含有它们的组合物。

公开(公告)号：CN1157386C

公开(公告)日：2004-07-14

申请号：CN99804447.4

申请日：1999-03-24

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： F·F·D·戴耶特 ,  B·德科尔特 ,  M·R·德琼格 ,  J·赫雷斯 ,  C·Y·侯 ,  P·A·J·詹森 ,  R·W·卡瓦斯 ,  L·M·H·科伊曼斯 ,  M·J·库克拉 ,  D·W·卢多维奇

IPC分类号： C07D251/70 ,  C07D251/52 ,  A61K31/53 ,  C07D403/12 ,  C07D251/42 ,  C07D251/50 ,  C07D251/66

CPC分类号： C07D251/42 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/66 ,  C07D251/70 ,  C07D403/12

摘要： 本发明涉及式(I)化合物、它们的N-氧化物、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式在制备用于治疗患有HIV(人免疫缺陷病毒)感染的患者的药物中的用途，其中A为CH、CR4或N；n为0、1、2、3或4；R1和R2每一个独立选自氢、羟基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C1-12烷基羰基、C1-12烷氧基羰基、芳基、氨基、单-或双(C1-12烷基)氨基、单-或双(C1-12烷基)氨基羰基，其中前已述及的C1-12烷基的每一个可任选和独立被取代；或者R1和R2一起可形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、叠氮基或者单-或双(C1-12烷基)氨基C1-4亚烷基；R3为氢、芳基、C1-6烷基羰基、任选取代的C1-6烷基；并且每一个R4独立为羟基、卤代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、硝基、氨基、三卤甲基或三卤甲氧基；L为-X-R5或-X-Alk-R6；其中R5和R6各独立为2，3-二氢化茚基、吲哚基或苯基；所述2，3-二氢化茚基、吲哚基或苯基中的每一个可被取代；并且X为-NR3-、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-；芳基为任选取代的苯基；Het为任选取代的脂族或芳族杂环基。本发明另外涉及为式(I)化合物亚类的新化合物、它们的制备和含有它们的药用组合物。