-
公开(公告)号：CN102718775B
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201210144221.7
申请日：2004-05-25
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： E·J·E·弗雷纳 , T·P·S·佩雷拉 , P·J·J·A·布伊恩斯特斯 , M·威廉斯 , G·S·M·迪尔斯 , W·C·J·埃穆布雷希茨 , P·滕霍尔特 , F·J·R·罗姆布茨 , C·舒尔茨-法德姆雷希特
IPC分类号： C07D498/08 , A61K31/529 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D498/06 , C07C229/16 , C07C229/40 , C07D239/88 , C07D239/93 , C07D239/94
摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐及其立体异构形式，其中，Z代表O、CH2、NH或S；尤其是，Z代表NH；Y代表-C3-9烷基-、-C3-9烯基-、-C3-9炔基-、任选被氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基或C1-4烷氧基羰基氨基-取代的C3-7烷基-CO-NH、任选被氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基或C1-4烷氧基羰基氨基-任选取代的C3-7烯基-CO-NH、C1-5烷基-氧基-C1-5烷基-、-C1-5烷基NR13、-C1-5烷基-、C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷基-、-C1-5烷基-CONR15-C1-5烷基、-C1-6烷基-CO-NH-、-C1-6烷基-NH-CO-、C1-3烷基-NH-CS-Het20-、-C1-3烷基-NH-CO-Het20、-C1-2烷基-CO-Het21-CO-、-Het22-CH2-CO-NH-C1-3烷基-、-CO-NH-C1-6烷基-、-NH-CO-C1-6烷基-、-CO-C1-7烷基-、-C1-7烷基-CO-、-C1-6烷基-CO-C1-6烷基-、-C1-2烷基-NH-CO-CR16R17-NH-、-C1-2烷基-CO-NH-CR18R19-CO-、-C1-2烷基-CO-NR20-C1-3烷基-CO-、-C1-2烷基-NR21-CH2-CO-NH-C1-3烷基-或-NR22-CO-C1-3烷基-NH-；X1代表连接键、O或-O-C1-2烷基-、CO、-CO-C1-2烷基-、NR11、-NR11-C1-2烷基-、-CH2-、-O-N＝CH-或C1-2烷基-；X2代表连接键、O、-O-C1-2烷基-、CO、-CO-C1-2烷基-、NR12、-NR12-C1-2烷基-、-CH2-、-O-N＝CH-或C1-2烷基-。在受体酪氨酸激酶EGFR的酶试验中，证实本发明化合物有体外生长抑制作用抗肿瘤活性。
-
公开(公告)号：CN102718775A
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201210144221.7
申请日：2004-05-25
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： E·J·E·弗雷纳 , T·P·S·佩雷拉 , P·J·J·A·布伊恩斯特斯 , M·威廉斯 , G·S·M·迪尔斯 , W·C·J·埃穆布雷希茨 , P·滕霍尔特 , F·J·R·罗姆布茨 , C·舒尔茨-法德姆雷希特
IPC分类号： C07D498/08 , A61K31/529 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D498/06 , C07C229/16 , C07C229/40 , C07D239/88 , C07D239/93 , C07D239/94
摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐及其立体异构形式，其中，Z代表O、CH2、NH或S；尤其是，Z代表NH；Y代表-C3-9烷基-、-C3-9烯基-、-C3-9炔基-、任选被氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基或C1-4烷氧基羰基氨基-取代的C3-7烷基-CO-NH、任选被氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基或C1-4烷氧基羰基氨基-任选取代的C3-7烯基-CO-NH、C1-5烷基-氧基-C1-5烷基-、-C1-5烷基NR13、-C1-5烷基-、C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷基-、-C1-5烷基-CONR15-C1-5烷基、-C1-6烷基-CO-NH-、-C1-6烷基-NH-CO-、C1-3烷基-NH-CS-Het20-、-C1-3烷基-NH-CO-Het20、-C1-2烷基-CO-Het21-CO-、-Het22-CH2-CO-NH-C1-3烷基-、-CO-NH-C1-6烷基-、-NH-CO-C1-6烷基-、-CO-C1-7烷基-、-C1-7烷基-CO-、-C1-6烷基-CO-C1-6烷基-、-C1-2烷基-NH-CO-CR16R17-NH-、-C1-2烷基-CO-NH-CR18R19-CO-、-C1-2烷基-CO-NR20-C1-3烷基-CO-、-C1-2烷基-NR21-CH2-CO-NH-C1-3烷基-或-NR22-CO-C1-3烷基-NH-；X1代表连接键、O或-O-C1-2烷基-、CO、-CO-C1-2烷基-、NR11、-NR11-C1-2烷基-、-CH2-、-O-N＝CH-或C1-2烷基-；X2代表连接键、O、-O-C1-2烷基-、CO、-CO-C1-2烷基-、NR12、-NR12-C1-2烷基-、-CH2-、-O-N＝CH-或C1-2烷基-。在受体酪氨酸激酶EGFR的酶试验中，证实本发明化合物有体外生长抑制作用抗肿瘤活性。
-
公开(公告)号：CN1794996A
公开(公告)日：2006-06-28
申请号：CN200480014512.8
申请日：2004-05-25
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： E·J·E·弗雷纳 , T·P·S·佩雷拉 , P·J·J·A·布伊恩斯特斯 , M·威廉斯 , G·S·M·迪尔斯 , W·C·J·埃穆布雷希茨 , P·滕霍尔特 , F·J·R·罗姆布茨 , C·舒尔茨-法德姆雷希特
IPC分类号： A61K31/529 , C07D498/08 , A61P35/00 , C07D239/88 , C07D239/93 , C07D239/94
摘要： 本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其N－氧化物形式、药学上可接受的加成盐及其立体异构形式，其中，Z代表O、CH2、NH或S；尤其是，Z代表NH；Y代表－C3－9烷基－、－C3－9烯基－、－C3－9炔基－、任选被氨基、单－或二(C1－4烷基)氨基或C1－4烷氧基羰基氨基－取代的C3－7烷基－CO－NH、任选被氨基、单－或二(C1－4烷基)氨基或C1－4烷氧基羰基氨基－任选取代的C3－7烯基－CO－NH、C1－5烷基－氧基－C1－5烷基－、－C1－5烷基NR13、－C1－5烷基－、C1－5烷基－NR14－CO－C1－5烷基－、－C1－5烷基－CONR15－C1－5烷基、－C1－6烷基－CO－NH－、－C1－6烷基－NH－CO－、C1－3烷基－NH－CS－Het20－、－C1－3烷基－NH－CO－Het20、－C1－2烷基－CO－Het21－CO－、－Het22－CH2－CO－NH－C1－3烷基－、－CO－NH－C1－6烷基－、－NH－CO－C1－6烷基－、－CO－C1－7烷基－、－C1－7烷基－CO－、－C1－6烷基－CO－C1－6烷基－、－C1－2烷基－NH－CO－CR16R17－NH－、－C1－2烷基－CO－NH－CR18R19－CO－、－C1－2烷基－CO－NR20－C1－3烷基－CO－、－C1－2烷基－NR21－CH2－CO－NH－C1－3烷基－或－NR22－CO－C1－3烷基－NH－；X1代表连接键、O或－O－C1－2烷基－、CO、－CO－C1－2烷基－、NR11、－NR11－C1－2烷基－、－CH2－、－O－N＝CH－或C1－2烷基－；X2代表连接键、O、O－C1－2烷基－、CO、CO－C1－2烷基－、NR12、－NR12－C1－2烷基－、－CH2－、－O－N＝CH－或C1－2烷基－。在受体酪氨酸激酶EGFR的酶试验中，证实本发明化合物有体外生长抑制作用抗肿瘤活性。
-
-
搜索结果
3 条记录 (耗时 0.035 秒)
