-
公开(公告)号:CN106170489A
公开(公告)日:2016-11-30
申请号:CN201580020935.9
申请日:2015-05-27
申请人: 诺华股份有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P37/08 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377
摘要: 本发明公开了新的式(I)的吡唑并‑嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐,在式(I)中,R1为卤素、氰基或任选被卤素取代的C1‑C3烷基;R2为任选被C1‑C6烷基、C2‑C6链烯基、羟基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基、N‑单‑C1‑C6烷基氨基、O‑Rg、Rg、苯基或C1‑C6烷氧基取代一或多次的C1‑C6烷基,其中所述烷氧基可以任选被C1‑C6烷氧基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基、Rg或苯基取代;任选被C1‑C6烷基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基或C1‑C6烷氧基‑C1‑C6烷基取代的C3‑C6环烷基,和/或两个所述任选的取代基与它们所结合的原子一起形成含有1-2个O原子的环状或螺环4-6元饱和的杂环;任选被C1‑C6烷氧基取代的苯基;具有1-3个选自N和O的杂原子的5-6元杂芳基环,所述环任选被任选被氨基或羟基取代的C1‑C6烷基取代;Rg;或N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基羰基;并且R为独立被Ra取代二次或多次的苯基、独立被Rb取代一或多次的2‑吡啶基、独立被Rc取代一或多次的3‑吡啶基或者独立被Rd取代一或多次的4‑吡啶基;其通常可以与MALT1蛋白水解和/或自动蛋白水解活性相互作用,特别是其可以抑制所述活性。本发明还公开了所述新的吡唑并‑嘧啶衍生物的合成、其作为药物的用途,特别是通过与MALT1蛋白水解和/或自动蛋白水解活性的相互作用。
-
公开(公告)号:CN104203952A
公开(公告)日:2014-12-10
申请号:CN201380016617.6
申请日:2013-01-25
申请人: 诺华股份有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/4188 , A61P35/00
CPC分类号: C07D487/04 , A61K31/4188 , A61K31/4439 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06
摘要: 本发明涉及式(I)化合物:如本文描述的(I),包含这些化合物的药物制剂,这些化合物在治疗MDM2和/或MDM4活性介导的障碍或疾病中的用途,和在治疗MDM2和/或MDM4活性介导的障碍或疾病中使用这些化合物的方法,以及包含这些化合物的组合。
-
-
公开(公告)号:CN108473499A
公开(公告)日:2018-08-31
申请号:CN201680078063.6
申请日:2016-11-11
申请人: 诺华股份有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61P37/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61K31/519
CPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明描述了新的吡唑并嘧啶衍生物,其一般与MALT1蛋白水解和/或自身蛋白水解活性相互作用,尤其是其可抑制所述活性。本发明还描述了所述新的吡唑并嘧啶衍生物的合成,其作为药剂的应用,尤其是通过与MALT1蛋白水解和/或自身蛋白水解活性相互作用。
-
公开(公告)号:CN104080787B
公开(公告)日:2016-09-14
申请号:CN201280068311.0
申请日:2012-11-28
申请人: 诺华股份有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/4162 , A61K31/513 , A61K31/506 , A61K31/4439 , A61P35/00
CPC分类号: C07D487/04 , A61K31/41 , A61K31/4162 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377
摘要: 本发明涉及如本文所述的式(I)化合物、含所述化合物的药物制剂、所述化合物在由MDM2和/或MDM4的活性介导的障碍或疾病的治疗中的应用和使用方法,及包含所述化合物的组合产品。
-
公开(公告)号:CN104321325B
公开(公告)日:2016-11-16
申请号:CN201380026322.7
申请日:2013-05-22
申请人: 诺华股份有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/407 , A61P35/00
CPC分类号: C07D487/04 , A61K31/407 , A61K31/41 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/06
摘要: 本发明涉及如本文所述的式(I)化合物、包含所述化合物的药物制剂、所述化合物在由MDM2和/或MDM4的活性介导的病症或疾病的治疗中的应用和使用方法以及包含所述化合物的组合产品。
-
公开(公告)号:CN104203952B
公开(公告)日:2016-10-19
申请号:CN201380016617.6
申请日:2013-01-25
申请人: 诺华股份有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/4188 , A61P35/00
CPC分类号: C07D487/04 , A61K31/4188 , A61K31/4439 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06
摘要: 本发明涉及式(I)化合物:如本文描述的(I),包含这些化合物的药物制剂,这些化合物在治疗MDM2和/或MDM4活性介导的障碍或疾病中的用途,和在治疗MDM2和/或MDM4活性介导的障碍或疾病中使用这些化合物的方法,以及包含这些化合物的组合。
-
公开(公告)号:CN104321325A
公开(公告)日:2015-01-28
申请号:CN201380026322.7
申请日:2013-05-22
申请人: 诺华股份有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/407 , A61P35/00
CPC分类号: C07D487/04 , A61K31/407 , A61K31/41 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/06
摘要: 本发明涉及如本文所述的式(I)化合物、包含所述化合物的药物制剂、所述化合物在由MDM2和/或MDM4的活性介导的病症或疾病的治疗中的应用和使用方法以及包含所述化合物的组合产品。
-
公开(公告)号:CN108473499B
公开(公告)日:2021-07-23
申请号:CN201680078063.6
申请日:2016-11-11
申请人: 诺华股份有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61P37/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61K31/519
摘要: 本发明描述了新的吡唑并嘧啶衍生物,其一般与MALT1蛋白水解和/或自身蛋白水解活性相互作用,尤其是其可抑制所述活性。本发明还描述了所述新的吡唑并嘧啶衍生物的合成,其作为药剂的应用,尤其是通过与MALT1蛋白水解和/或自身蛋白水解活性相互作用。
-
公开(公告)号:CN106170489B
公开(公告)日:2019-05-03
申请号:CN201580020935.9
申请日:2015-05-27
申请人: 诺华股份有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P37/08 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要: 本发明公开了新的式(I)的吡唑并‑嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐,在式(I)中,R1为卤素、氰基或任选被卤素取代的C1‑C3烷基;R2为任选被C1‑C6烷基、C2‑C6链烯基、羟基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基、N‑单‑C1‑C6烷基氨基、O‑Rg、Rg、苯基或C1‑C6烷氧基取代一或多次的C1‑C6烷基,其中所述烷氧基可以任选被C1‑C6烷氧基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基、Rg或苯基取代;任选被C1‑C6烷基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基或C1‑C6烷氧基‑C1‑C6烷基取代的C3‑C6环烷基,和/或两个所述任选的取代基与它们所结合的原子一起形成含有1-2个O原子的环状或螺环4-6元饱和的杂环;任选被C1‑C6烷氧基取代的苯基;具有1-3个选自N和O的杂原子的5-6元杂芳基环,所述环任选被任选被氨基或羟基取代的C1‑C6烷基取代;Rg;或N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基羰基;并且R为独立被Ra取代二次或多次的苯基、独立被Rb取代一或多次的2‑吡啶基、独立被Rc取代一或多次的3‑吡啶基或者独立被Rd取代一或多次的4‑吡啶基;其通常可以与MALT1蛋白水解和/或自动蛋白水解活性相互作用,特别是其可以抑制所述活性。本发明还公开了所述新的吡唑并‑嘧啶衍生物的合成、其作为药物的用途,特别是通过与MALT1蛋白水解和/或自动蛋白水解活性的相互作用。
-
-
-
-
-
-
-
-
-