新的吡唑并嘧啶衍生物及其作为MALT1抑制剂的用途

    公开(公告)号:CN106170489A

    公开(公告)日:2016-11-30

    申请号:CN201580020935.9

    申请日:2015-05-27

    摘要: 本发明公开了新的式(I)的吡唑并‑嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐,在式(I)中,R1为卤素、氰基或任选被卤素取代的C1‑C3烷基;R2为任选被C1‑C6烷基、C2‑C6链烯基、羟基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基、N‑单‑C1‑C6烷基氨基、O‑Rg、Rg、苯基或C1‑C6烷氧基取代一或多次的C1‑C6烷基,其中所述烷氧基可以任选被C1‑C6烷氧基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基、Rg或苯基取代;任选被C1‑C6烷基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基或C1‑C6烷氧基‑C1‑C6烷基取代的C3‑C6环烷基,和/或两个所述任选的取代基与它们所结合的原子一起形成含有1-2个O原子的环状或螺环4-6元饱和的杂环;任选被C1‑C6烷氧基取代的苯基;具有1-3个选自N和O的杂原子的5-6元杂芳基环,所述环任选被任选被氨基或羟基取代的C1‑C6烷基取代;Rg;或N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基羰基;并且R为独立被Ra取代二次或多次的苯基、独立被Rb取代一或多次的2‑吡啶基、独立被Rc取代一或多次的3‑吡啶基或者独立被Rd取代一或多次的4‑吡啶基;其通常可以与MALT1蛋白水解和/或自动蛋白水解活性相互作用,特别是其可以抑制所述活性。本发明还公开了所述新的吡唑并‑嘧啶衍生物的合成、其作为药物的用途,特别是通过与MALT1蛋白水解和/或自动蛋白水解活性的相互作用。

    新的吡唑并嘧啶衍生物及其作为MALT1抑制剂的用途

    公开(公告)号:CN106170489B

    公开(公告)日:2019-05-03

    申请号:CN201580020935.9

    申请日:2015-05-27

    摘要: 本发明公开了新的式(I)的吡唑并‑嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐,在式(I)中,R1为卤素、氰基或任选被卤素取代的C1‑C3烷基;R2为任选被C1‑C6烷基、C2‑C6链烯基、羟基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基、N‑单‑C1‑C6烷基氨基、O‑Rg、Rg、苯基或C1‑C6烷氧基取代一或多次的C1‑C6烷基,其中所述烷氧基可以任选被C1‑C6烷氧基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基、Rg或苯基取代;任选被C1‑C6烷基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基或C1‑C6烷氧基‑C1‑C6烷基取代的C3‑C6环烷基,和/或两个所述任选的取代基与它们所结合的原子一起形成含有1-2个O原子的环状或螺环4-6元饱和的杂环;任选被C1‑C6烷氧基取代的苯基;具有1-3个选自N和O的杂原子的5-6元杂芳基环,所述环任选被任选被氨基或羟基取代的C1‑C6烷基取代;Rg;或N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基羰基;并且R为独立被Ra取代二次或多次的苯基、独立被Rb取代一或多次的2‑吡啶基、独立被Rc取代一或多次的3‑吡啶基或者独立被Rd取代一或多次的4‑吡啶基;其通常可以与MALT1蛋白水解和/或自动蛋白水解活性相互作用,特别是其可以抑制所述活性。本发明还公开了所述新的吡唑并‑嘧啶衍生物的合成、其作为药物的用途,特别是通过与MALT1蛋白水解和/或自动蛋白水解活性的相互作用。