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公开(公告)号：CN117186108A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311149007.5
申请日：2019-03-25
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D487/10 , C07D519/00 , A61K31/519 , C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中所定义；涉及所述化合物制备中的中间体；涉及包含所述化合物的药物组合物；并且涉及所述化合物在疾病治疗中的用途。
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公开(公告)号：CN106170489B
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201580020935.9
申请日：2015-05-27
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P37/08 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了新的式(I)的吡唑并‑嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，在式(I)中，R1为卤素、氰基或任选被卤素取代的C1‑C3烷基；R2为任选被C1‑C6烷基、C2‑C6链烯基、羟基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基、N‑单‑C1‑C6烷基氨基、O‑Rg、Rg、苯基或C1‑C6烷氧基取代一或多次的C1‑C6烷基，其中所述烷氧基可以任选被C1‑C6烷氧基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基、Rg或苯基取代；任选被C1‑C6烷基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基或C1‑C6烷氧基‑C1‑C6烷基取代的C3‑C6环烷基，和/或两个所述任选的取代基与它们所结合的原子一起形成含有1－2个O原子的环状或螺环4－6元饱和的杂环；任选被C1‑C6烷氧基取代的苯基；具有1－3个选自N和O的杂原子的5－6元杂芳基环，所述环任选被任选被氨基或羟基取代的C1‑C6烷基取代；Rg；或N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基羰基；并且R为独立被Ra取代二次或多次的苯基、独立被Rb取代一或多次的2‑吡啶基、独立被Rc取代一或多次的3‑吡啶基或者独立被Rd取代一或多次的4‑吡啶基；其通常可以与MALT1蛋白水解和/或自动蛋白水解活性相互作用，特别是其可以抑制所述活性。本发明还公开了所述新的吡唑并‑嘧啶衍生物的合成、其作为药物的用途，特别是通过与MALT1蛋白水解和/或自动蛋白水解活性的相互作用。
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公开(公告)号：CN111936501B
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN201980021794.0
申请日：2019-03-25
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61K31/519
摘要： 本发明涉及具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中所定义；涉及所述化合物制备中的中间体；涉及包含所述化合物的药物组合物；并且涉及所述化合物在疾病治疗中的用途。#imgabs0#
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![N-(3-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)苯基)苯甲酰胺衍生物](/CN/2019/8/4/images/201980021910.jpg)
公开(公告)号：CN111936498B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN201980021910.9
申请日：2019-03-22
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D471/10 , C07D487/04 , C07D498/10 , C07D519/00 , A61K31/519
摘要： 本发明涉及具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述取代基如说明书中所定义；涉及所述化合物制备中的中间体；涉及包含所述化合物的药物组合物；并且涉及所述化合物在疾病治疗中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN106170489A
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：CN201580020935.9
申请日：2015-05-27
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P37/08 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377
摘要： 本发明公开了新的式(I)的吡唑并‑嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，在式(I)中，R1为卤素、氰基或任选被卤素取代的C1‑C3烷基；R2为任选被C1‑C6烷基、C2‑C6链烯基、羟基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基、N‑单‑C1‑C6烷基氨基、O‑Rg、Rg、苯基或C1‑C6烷氧基取代一或多次的C1‑C6烷基，其中所述烷氧基可以任选被C1‑C6烷氧基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基、Rg或苯基取代；任选被C1‑C6烷基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基或C1‑C6烷氧基‑C1‑C6烷基取代的C3‑C6环烷基，和/或两个所述任选的取代基与它们所结合的原子一起形成含有1－2个O原子的环状或螺环4－6元饱和的杂环；任选被C1‑C6烷氧基取代的苯基；具有1－3个选自N和O的杂原子的5－6元杂芳基环，所述环任选被任选被氨基或羟基取代的C1‑C6烷基取代；Rg；或N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基羰基；并且R为独立被Ra取代二次或多次的苯基、独立被Rb取代一或多次的2‑吡啶基、独立被Rc取代一或多次的3‑吡啶基或者独立被Rd取代一或多次的4‑吡啶基；其通常可以与MALT1蛋白水解和/或自动蛋白水解活性相互作用，特别是其可以抑制所述活性。本发明还公开了所述新的吡唑并‑嘧啶衍生物的合成、其作为药物的用途，特别是通过与MALT1蛋白水解和/或自动蛋白水解活性的相互作用。
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公开(公告)号：CN114641473A
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202080061458.1
申请日：2020-09-14
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/513
摘要： 本披露提供了具有式(A)的BRD9双官能团化合物或者其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药、立体异构体、或互变异构体，提供了它们的制备，提供了包含它们的药物组合物，并且提供了它们在治疗由含溴结构域蛋白质，例如含溴结构域蛋白质9(BRD9)介导的疾病和障碍中的用途。
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公开(公告)号：CN114521196A
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202080064750.9
申请日：2020-09-14
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： L·阿里斯塔 , V·布罗尼曼 , P·L·达亚历山德罗 , L·杜玛普姆-迈托尔 , M-L·古德 , C·黑巴赫 , G·J·霍林沃思 , I·K·J·热兰 , L·C·克尔曼 , J·洛伯 , 马缚鹏 , A·武尔佩蒂 , 山田健 , T·佐勒
IPC分类号： C07D239/22 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/10 , C07D471/14 , C07D487/14 , A61K31/513 , A61P35/00
摘要： 本文描述了双官能团降解剂化合物、它们的各种靶标、它们的制备、包含它们的药物组合物，以及它们在治疗由各种靶蛋白介导的病症、疾病和障碍中的用途。
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公开(公告)号：CN111936498A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN201980021910.9
申请日：2019-03-22
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D471/10 , C07D487/04 , C07D498/10 , C07D519/00 , A61K31/519
摘要： 本发明涉及具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述取代基如说明书中所定义；涉及所述化合物制备中的中间体；涉及包含所述化合物的药物组合物；并且涉及所述化合物在疾病治疗中的用途。
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![N-(3-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)苯基)苯甲酰胺衍生物](/CN/2024/1/106/images/202410530300.jpg)
公开(公告)号：CN118754858A
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202410530300.4
申请日：2019-03-22
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D239/22 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的制备中的中间体。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111936501A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN201980021794.0
申请日：2019-03-25
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61K31/519
摘要： 本发明涉及具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中所定义；涉及所述化合物制备中的中间体；涉及包含所述化合物的药物组合物；并且涉及所述化合物在疾病治疗中的用途。
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