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公开(公告)号：CN103339111B
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201180035809.2
申请日：2011-07-27
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： D·W·巴恩斯 , G·R·贝伯恩尼茨 , K·克莱尔蒙特 , S·L·科恩 , R·E·丹蒙二世 , R·F·戴 , S·K·都德 , C·高尔 , H·B·古尔盖泽埃夫蒂米乌 , M·贾因 , R·G·卡尔基 , L·C·克尔曼 , K·林 , J·Y·C·毛 , T·J·帕特尔 , B·K·雷默 , 苏连胜
IPC分类号： C07D215/36 , C07D235/18 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D513/04 , C07D263/57 , A61K31/404 , A61K31/4184
CPC分类号： A61K31/542 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K9/0095 , A61K9/08 , A61K9/1075 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D209/24 , C07D215/36 , C07D235/08 , C07D235/12 , C07D235/16 , C07D235/18 , C07D235/30 , C07D263/57 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D513/04 , C12N9/93 , C12Y604/01002
摘要： 本发明提供式(I)化合物或其可药用盐，在式(I)中，各基团与说明书中定义相同。本发明还提供生产式(I)化合物的方法、它们的治疗用途、它们与其他药理学活性剂的组合以及药用组合物。
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公开(公告)号：CN114521196A
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202080064750.9
申请日：2020-09-14
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： L·阿里斯塔 , V·布罗尼曼 , P·L·达亚历山德罗 , L·杜玛普姆-迈托尔 , M-L·古德 , C·黑巴赫 , G·J·霍林沃思 , I·K·J·热兰 , L·C·克尔曼 , J·洛伯 , 马缚鹏 , A·武尔佩蒂 , 山田健 , T·佐勒
IPC分类号： C07D239/22 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/10 , C07D471/14 , C07D487/14 , A61K31/513 , A61P35/00
摘要： 本文描述了双官能团降解剂化合物、它们的各种靶标、它们的制备、包含它们的药物组合物，以及它们在治疗由各种靶蛋白介导的病症、疾病和障碍中的用途。
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公开(公告)号：CN114099693A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202111265377.6
申请日：2015-06-18
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： A61K47/54
摘要： 本发明提供了包含经由连接基与脂肪酸连接的生物分子的缀合物，其中所述脂肪酸具有如下的式A1、A2或A3：其中R1、R2、R3、R4、Ak、n、m和p如本文定义。本发明还涉及本发明的缀合物如GDF15缀合物的制备方法及其治疗用途如治疗或预防代谢障碍或疾病、2型糖尿病、肥胖、胰腺炎、血脂异常症、酒精性和非酒精性脂肪肝疾病/脂肪性肝炎和其它进行性肝疾病、抗胰岛素性、高胰岛素血、葡糖耐受不良、高血糖、代谢综合征、高血压、心血管疾病、动脉粥样硬化、外周动脉疾病、中风、心力衰竭、冠心病、糖尿病并发症(包括但不限于慢性肾病)、神经病、胃轻瘫和其它代谢障碍。本发明还提供了药理学活性剂的组合产品和药物组合物。
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公开(公告)号：CN107073130A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201580033910.2
申请日：2015-06-18
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： A61K47/54 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P1/18 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P5/48 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P25/18 , A61P1/00
CPC分类号： A61K47/48038 , A61K38/08 , A61K38/164 , A61K38/1709 , A61K38/1825 , A61K38/1841 , A61K38/2221 , A61K45/06 , A61K47/542 , C07C55/02 , C07C55/22 , C07C57/02 , C07C57/18 , C07C59/245 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/351
摘要： 本发明提供了包含经由连接基与脂肪酸连接的生物分子的缀合物，其中所述脂肪酸具有如下的式A1、A2或A3：其中R1、R2、R3、R4、Ak、n、m和p如本文定义。本发明还涉及本发明的缀合物如GDF15缀合物的制备方法及其治疗用途如治疗或预防代谢障碍或疾病、2型糖尿病、肥胖、胰腺炎、血脂异常症、酒精性和非酒精性脂肪肝疾病/脂肪性肝炎和其它进行性肝疾病、抗胰岛素性、高胰岛素血、葡糖耐受不良、高血糖、代谢综合征、高血压、心血管疾病、动脉粥样硬化、外周动脉疾病、中风、心力衰竭、冠心病、糖尿病并发症(包括但不限于慢性肾病)、神经病、胃轻瘫和其它代谢障碍。本发明还提供了药理学活性剂的组合产品和药物组合物。
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公开(公告)号：CN107073130B
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN201580033910.2
申请日：2015-06-18
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： A61K47/54 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P1/18 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P5/48 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P25/18 , A61P1/00
摘要： 本发明提供了包含经由连接基与脂肪酸连接的生物分子的缀合物，其中所述脂肪酸具有如下的式A1、A2或A3：其中R1、R2、R3、R4、Ak、n、m和p如本文定义。本发明还涉及本发明的缀合物如GDF15缀合物的制备方法及其治疗用途如治疗或预防代谢障碍或疾病、2型糖尿病、肥胖、胰腺炎、血脂异常症、酒精性和非酒精性脂肪肝疾病/脂肪性肝炎和其它进行性肝疾病、抗胰岛素性、高胰岛素血、葡糖耐受不良、高血糖、代谢综合征、高血压、心血管疾病、动脉粥样硬化、外周动脉疾病、中风、心力衰竭、冠心病、糖尿病并发症(包括但不限于慢性肾病)、神经病、胃轻瘫和其它代谢障碍。本发明还提供了药理学活性剂的组合产品和药物组合物。
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公开(公告)号：CN114133443A
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202111296952.9
申请日：2015-06-18
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07K14/475
摘要： 本发明提供了包含经由连接基与脂肪酸连接的生物分子的缀合物，其中所述脂肪酸具有如下的式A1、A2或A3：其中R1、R2、R3、R4、Ak、n、m和p如本文定义。本发明还涉及本发明的缀合物如GDF15缀合物的制备方法及其治疗用途如治疗或预防代谢障碍或疾病、2型糖尿病、肥胖、胰腺炎、血脂异常症、酒精性和非酒精性脂肪肝疾病/脂肪性肝炎和其它进行性肝疾病、抗胰岛素性、高胰岛素血、葡糖耐受不良、高血糖、代谢综合征、高血压、心血管疾病、动脉粥样硬化、外周动脉疾病、中风、心力衰竭、冠心病、糖尿病并发症(包括但不限于慢性肾病)、神经病、胃轻瘫和其它代谢障碍。本发明还提供了药理学活性剂的组合产品和药物组合物。
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