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公开(公告)号：CN101421256A
公开(公告)日：2009-04-29
申请号：CN200780012005.4
申请日：2007-03-29
申请人： 诺瓦提斯公司
发明人： A·诺伊贝特 , D·巴恩斯 , 郭英信 , 中岛胜正 , G·R·贝伯恩尼茨 , G·M·科波拉 , L·克尔曼 , M·H·塞拉诺-武 , T·施塔姆斯 , S·W·托皮欧 , T·R·维达那达 , J·R·韦尔林
IPC分类号： C07D285/10 , C07D417/10 , A61P3/10 , A61K31/433
CPC分类号： C07D285/10 , C07D417/10
摘要： 式(I)化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPase)的抑制剂，因此可以用于治疗由PTPase活性介导的疾病。本发明化合物还可以用作其它酶的抑制剂，所述其它酶特征在于具有磷酸酪氨酸结合区例如SH2结构域。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗伴随肥胖的胰岛素抵抗、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压及大血管和小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的疾病包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞瘤和癌例如脂肪肉瘤、血脂异常和以胰岛素抵抗为指征的其它病症。此外，本发明化合物可以用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、肌肉骨骼疾病、神经退行性疾病和感染性疾病以及与炎症和免疫系统有关的疾病。
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公开(公告)号：CN100548996C
公开(公告)日：2009-10-14
申请号：CN03804796.9
申请日：2003-02-27
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D277/46 , C07D277/48 , C07D417/12 , C07D417/10 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P11/00 , A61P37/08 , A61P19/02 , A61P35/00 , A61P17/06 , A61P37/06 , A61P3/04 , A61P9/10
CPC分类号： C07D277/40 , C07D277/46 , C07D277/48 , C07D417/04 , C07D417/12
摘要： 游离或盐形式的式I的化合物，其中，R1、R2、R3、R4和R5具有说明书中定义的含义，该化合物可用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病。本发明还公开了包含上述化合物的药物组合物，以及该化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN101273048A
公开(公告)日：2008-09-24
申请号：CN200680035484.7
申请日：2006-09-28
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D513/04 , C07D285/135 , C07D213/75 , C07D239/42 , C07D277/46 , C07D231/40 , C07D277/82 , C07D241/20 , C07D239/84 , A61K31/429 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/4402 , A61K31/505 , A61K31/415
CPC分类号： C07D231/40 , C07D213/75 , C07D239/42 , C07D239/84 , C07D241/20 , C07D277/46 , C07D277/82 , C07D285/135 , C07D285/16 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： 本发明提供了式(I)的化合物，其为葡萄糖激酶活性的激活剂并因此可用作治疗葡萄糖激酶介导的病症的治疗剂。所以，式(I)的化合物可以用于预防和治疗葡萄糖耐量降低、2型糖尿病和肥胖症。
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公开(公告)号：CN100569770C
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200480011777.2
申请日：2004-03-05
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/427 , A61P11/06
CPC分类号： C07D417/14 , C07D277/42 , C07D417/12
摘要： 游离形式或盐形式的式I化合物：(见右式)其中R1、R2、R3、R4和R5具有说明书中所述的含义，可用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病。本发明还描述了含有所述化合物的药物组合物以及所述化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN1780832A
公开(公告)日：2006-05-31
申请号：CN200480011777.2
申请日：2004-03-05
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/427 , A61P11/06
CPC分类号： C07D417/14 , C07D277/42 , C07D417/12
摘要： 游离形式或盐形式的式I化合物：其中R1、R2、R3、R4和R5具有说明书中所述的含义，可用于治疗由磷脂酰肌醇3－激酶介导的疾病。本发明还描述了含有所述化合物的药物组合物以及所述化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN1639139A
公开(公告)日：2005-07-13
申请号：CN03804796.9
申请日：2003-02-27
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D277/46 , C07D277/48 , C07D417/12 , C07D417/10 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P11/00 , A61P37/08 , A61P19/02 , A61P35/00 , A61P17/06 , A61P37/06 , A61P3/04 , A61P9/10
CPC分类号： C07D277/40 , C07D277/46 , C07D277/48 , C07D417/04 , C07D417/12
摘要： 游离或盐形式的式I的化合物，其中，R1、R2、R3、R4和R5具有说明书中定义的含义，该化合物可用于治疗由磷脂酰肌醇3－激酶介导的疾病。本发明还公开了包含上述化合物的药物组合物，以及该化合物的制备方法。
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