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公开(公告)号：CN100491334C
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：CN200480024966.3
申请日：2004-08-27
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07C209/84 , C07C211/27
CPC分类号： C07C209/84 , C07C211/30
摘要： 通过蒸馏，优选在如高于100℃的温度和减压如0.2毫巴下通过短程蒸馏粗特比萘芬碱，以及回收游离碱或酸加成盐形式的纯化产物制备游离碱形式或酸加成盐形式的式(I)的烯丙胺药物特比萘芬的纯化方法。
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公开(公告)号：CN101124195B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN200680005535.1
申请日：2006-02-23
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07C209/84 , C07C211/30 , A61K31/137 , A61P31/10
CPC分类号： C07C211/30 , C07C209/84
摘要： 通过蒸馏，优选在如高于100℃的温度和减压如0.2毫巴下通过短程蒸馏粗特比萘芬碱(方法A)，任选和所得产物在纯的反式异构体同时沉淀下的盐形成(方法B)，并回收游离碱或酸加成盐形式的纯产物，而由非金属污染物纯化游离碱或酸加成盐形式的、式(I)的烯丙胺药物特比萘芬的方法。式(II)的非金属污染物如物质A的检测优选通过带有UV检测的RP HPLC分析进行。
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公开(公告)号：CN101654434A
公开(公告)日：2010-02-24
申请号：CN200910139815.7
申请日：2003-01-27
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D215/14 , C07D213/55 , C07D239/42
摘要： 本发明涉及制备有机化合物的方法，更具体而言，本发明涉及一种制备碱金属盐的方法，该方法包括：(a)将二甲硅烷氧基二烯与醛在钛(IV)催化剂的存在下在惰性溶剂中缩合生成5(S)-羟基-3-酮基酯；(b)将5(S)-羟基-3-酮基酯在二(低级烷基)甲氧基硼烷的存在下还原为3(R)，5(S)-二羟基酯；和(c)将3(R)，5(S)-二羟基酯在含水碱的存在下水解生成碱金属盐。
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![二苯并[b,f]吖庚因中间体](/CN/2005/1/17/images/200510085302.jpg)
公开(公告)号：CN100455572C
公开(公告)日：2009-01-28
申请号：CN200510085302.4
申请日：2001-02-07
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D223/22 , C07C271/28 , C07C271/58 , C07C237/28
摘要： 本发明涉及制备药用卡巴西亚肟的新方法，以及由所述方法制备或用于所述方法中的新中间体(I)、(V)、(VI)、(VII)、(IX)，以及所述中间体的制备方法，其中R1、R3、R4＝C1-4烷基，R2＝C1-4烷基或苯基。
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公开(公告)号：CN1845895A
公开(公告)日：2006-10-11
申请号：CN200480024966.3
申请日：2004-08-27
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07C209/84 , C07C211/27
CPC分类号： C07C209/84 , C07C211/30
摘要： 通过蒸馏，优选在如高于100℃的温度和减压如0.2毫巴下通过短程蒸馏粗特比萘芬碱，以及回收游离碱或酸加成盐形式的纯化产物制备游离碱形式或酸加成盐形式的式(I)的烯丙胺药物特比萘芬的纯化方法。
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公开(公告)号：CN100378081C
公开(公告)日：2008-04-02
申请号：CN200510005170.X
申请日：2003-01-27
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D239/42
CPC分类号： C07D405/06 , C07D215/14
摘要： 本发明涉及一种制备碱金属盐的方法，包括：(a)将二甲硅烷氧基二烯与醛在钛(IV)催化剂的存在下在惰性溶剂中缩合生成5(S)-羟基-3-酮基酯；(b)将5(S)-羟基-3-酮基酯在二(低级烷基)甲氧基硼烷的存在下还原为3(R)，5(S)-二羟基酯；和(c)将3(R)，5(S)-二羟基酯在含水碱的存在下水解生成碱金属盐。
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![二苯并[b,f]吖庚因中间体](/CN/2001/8/0/images/01803530.jpg)
公开(公告)号：CN1244563C
公开(公告)日：2006-03-08
申请号：CN01803530.2
申请日：2001-02-07
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D223/22 , C07C271/28 , C07C237/30
摘要： 本发明涉及制备药用卡巴西亚肟的新方法，以及由所述方法制备或用于所述方法中的新中间体(I)、(V)、(VI)、(VII)、(IX)，以及所述中间体的制备方法，其中R1、R3、R4＝C1-4烷基，R2＝C1-4烷基或苯基。
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公开(公告)号：CN1394204A
公开(公告)日：2003-01-29
申请号：CN01803530.2
申请日：2001-02-07
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D223/22 , C07C271/28 , C07C237/30
摘要： 本发明涉及制备药用卡巴西亚肟的新方法，以及由所述方法制备或用于所述方法中的新中间体(I)、(V)、(VI)、(VII)、(IX)，以及所述中间体的制备方法，其中R1、R3、R4＝C1－4烷基，R2＝C1－4烷基或苯基。
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公开(公告)号：CN101124195A
公开(公告)日：2008-02-13
申请号：CN200680005535.1
申请日：2006-02-23
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07C209/84 , C07C211/30 , A61K31/137 , A61P31/10
CPC分类号： C07C211/30 , C07C209/84
摘要： 通过蒸馏，优选在如高于100℃的温度和减压如0.2毫巴下通过短程蒸馏粗特比萘芬碱(方法A)，任选和所得产物在纯的反式异构体同时沉淀下的盐形成(方法B)，并回收游离碱或酸加成盐形式的纯产物，而由非金属污染物纯化游离碱或酸加成盐形式的、式(Ⅰ)的烯丙胺药物特比萘芬的方法。式(Ⅱ)的非金属污染物如物质A的检测优选通过带有UV检测的RP HPLC分析进行。
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公开(公告)号：CN1721409A
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：CN200510085302.4
申请日：2001-02-07
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D223/22 , C07C271/28 , C07C271/58 , C07C237/28
摘要： 本发明涉及制备药用卡巴西亚肟的新方法，以及由所述方法制备或用于所述方法中的新中间体(I)、(V)、(VI)、(VII)、(IX)，以及所述中间体的制备方法，其中R1、R3、R4＝C1－4烷基，R2＝C1－4烷基或苯基。
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