公开(公告)号：CN102596963A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201080050656.4

申请日：2010-09-10

申请人： 诺瓦提斯公司 ,  IRM责任有限公司

发明人： 陈蓓 ,  R·A·费尔赫斯特 ,  A·弗劳尔舍默 ,  P·菲雷 ,  V·瓜格纳诺 ,  蒋松春 ,  陆文硕 ,  T·H·马尔西利耶 ,  C·麦卡蒂 ,  P-Y·米歇里斯 ,  F·施陶费尔 ,  S·斯图兹 ,  A·沃佩尔

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858

摘要： 本发明涉及式I化合物，其中取代基如说明书中所定义；本发明还涉及制备该化合物的方法；包含该化合物的药物组合物；作为药物的该化合物；用于治疗增殖性疾病的该化合物。

公开(公告)号：CN102112467A

公开(公告)日：2011-06-29

申请号：CN200980129642.9

申请日：2009-06-24

申请人： IRM责任有限公司

发明人： T·H·马斯尔杰三世 ,  陆文硕 ,  陈蓓 ,  贺晓晖 ,  C·C-H·李 ,  蒋松春 ,  杨鲲泳

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： 本发明提供了式I的新的嘧啶衍生物及其药物组合物和使用这类化合物的方法。例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗、改善或预防对抑制胰岛素样生长因子(IGF-1R)或间变性淋巴瘤激酶(ALK)有响应的病症。

公开(公告)号：CN104379575A

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201380029790.X

申请日：2013-06-05

申请人： IRM责任有限公司

发明人： G·勒莱斯 ,  R·埃普勒 ,  T·H·马斯尔杰三世 ,  P-Y·米歇里斯 ,  M·H·麦内尔 ,  Y·隆 ,  陆文硕 ,  陈蓓 ,  B·布尔苏拉亚 ,  蒋松春

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D411/14 ,  C07F9/65583

摘要： 本发明提供可用于调节EGFR活性的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调的EGFR活性有关的病症的方法。

公开(公告)号：CN101801954B8

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN200880108006.3

申请日：2008-09-03

申请人： IRM责任有限公司

发明人： P·阿尔佩尔 ,  M·阿奇米奥拉 ,  C·考 ,  R·埃波 ,  蒋松春 ,  G·勒莱斯 ,  P·米歇里斯 ,  D·穆特尼克 ,  V·尼库林 ,  L·韦斯科特-贝克

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61P3/10

摘要： 本发明提供了化合物、包含所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物治疗或预防与GPR119活性有关的疾病或障碍的方法。

公开(公告)号：CN101801954A

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：CN200880108006.3

申请日：2008-09-03

申请人： IRM责任有限公司

发明人： P·阿尔佩尔 ,  M·阿奇米奥拉 ,  C·考 ,  R·埃波 ,  蒋松春 ,  G·勒莱斯 ,  P·米歇里斯 ,  D·穆特尼克 ,  V·尼库林 ,  L·韦斯科特-贝克

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048

摘要： 本发明提供了化合物、包含所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物治疗或预防与GPR119活性有关的疾病或障碍的方法。

公开(公告)号：CN101528744A

公开(公告)日：2009-09-09

申请号：CN200780039037.3

申请日：2007-10-16

申请人： IRM责任有限公司

发明人： D·基亚内利 ,  C·考 ,  贺耘 ,  蒋松春 ,  李小林 ,  刘晓东 ,  刘佐胜 ,  J·洛佐 ,  V·莫尔泰尼 ,  J·纳巴卡 ,  任平达 ,  沈台辅 ,  王晓冬 ,  游书力

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物、以及用该化合物来治疗、改善或预防与异常或失调的激酶活性有关的情况的方法。在一些实施方案中，本发明提供了用该类化合物来治疗、改善或预防涉及c－kit、PDGFRα、PDGFRβ、CSF1R、Abl、BCR－Abl、CSK、JNK1、JNK2、p38、p70S6K、TGFβ、SRC、EGFR、trkB、FGFR3、FLT3、Fes、Lck、Syk、RAF、MKK4、MKK6、SAPK2、BRK、KDR、c－raf或b－raf激酶或其突变型的异常活性的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：CN102112467B

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN200980129642.9

申请日：2009-06-24

申请人： IRM责任有限公司

发明人： T·H·马斯尔杰三世 ,  陆文硕 ,  陈蓓 ,  贺晓晖 ,  C·C-H·李 ,  蒋松春 ,  杨鲲泳

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： 本发明提供了式I的新的嘧啶衍生物及其药物组合物和使用这类化合物的方法。例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗、改善或预防对抑制胰岛素样生长因子(IGF-1R)或间变性淋巴瘤激酶(ALK)有响应的病症。

公开(公告)号：CN101801954B

公开(公告)日：2013-10-09

申请号：CN200880108006.3

申请日：2008-09-03

申请人： IRM责任有限公司

发明人： P·阿尔佩尔 ,  M·阿奇米奥拉 ,  C·考 ,  R·埃波 ,  蒋松春 ,  G·勒莱斯 ,  P·米歇里斯 ,  D·穆特尼克 ,  V·尼库林 ,  L·韦斯科特-贝克

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048

摘要： 本发明提供了化合物、包含所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物治疗或预防与GPR119活性有关的疾病或障碍的方法。

公开(公告)号：CN102548992A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201080043146.4

申请日：2010-07-27

申请人： IRM责任有限公司

发明人： 车健为 ,  陈蓓 ,  丁强 ,  郝学士 ,  贺晓晖 ,  蒋松春 ,  金其辉 ,  陈允豪 ,  刘宏 ,  刘亚华 ,  B·奥克拉姆 ,  宇野哲郎 ,  吴旭 ,  杨鲲泳 ,  朱雪峰

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375

摘要： 本文提供的是一个新类别的化合物、包含此类化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的Syk激酶活性相关的疾病或障碍的方法。

公开(公告)号：CN101663278A

公开(公告)日：2010-03-03

申请号：CN200880010548.7

申请日：2008-01-22

申请人： IRM责任有限公司

发明人： P·阿尔佩尔 ,  M·阿奇米奥拉 ,  C·考 ,  R·埃波 ,  蒋松春 ,  G·勒莱斯 ,  P-Y·米歇里斯 ,  T·N·源 ,  L·韦斯科特-贝克 ,  吴报根

IPC分类号： C07D217/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明提供了化合物、包含下列式(I)化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗或预防与GPR119(G蛋白-偶联受体119)活性有关的疾病或障碍如肥胖、糖尿病和高脂血症的方法。