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公开(公告)号：CN113993872B
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202080044011.3
申请日：2020-06-19
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4709 , A61K31/454 , A61K31/4439
摘要： 本申请涉及包含噻唑环、吲唑环和6,7‑二氢‑5H‑吡咯并[1,2‑c]咪唑环系的(106种)具体杂环化合物、含有它们的药物组合物及其医疗用途。这些化合物被描述为含有T790M/L858R、T790M/L858R/C797S、L858R、L858R/C797S的EGFR突变体的选择性变构抑制剂，并且因此可用于治疗癌症，特别是非小细胞肺癌。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113993873B
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202080045269.5
申请日：2020-06-19
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4709 , A61K31/454 , A61K31/4439
摘要： 本申请涉及含有噻唑环、吲唑环和6,7‑二氢‑5H‑吡咯并[1,2‑c]咪唑环系的17种具体化合物、包含它们的药物组合物及其医学用途。所述化合物被描述为含有T790M/L858R、T790M/L858R/C797S、L858R、L858R/C797S的EGFR突变体的选择性变构抑制剂，且因此可用于治疗癌症，特别是非小细胞肺癌。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114008049B
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202080044300.3
申请日：2020-06-19
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4709 , A61K31/454 , A61K31/4439
摘要： 本申请涉及6种特定的杂环化合物、含有所述杂环化合物的药物组合物及所述杂环化合物的医学用途。所述化合物被描述为含有T790M/L858R、T790M/L858R/C797S、L858R、L858R/C797S的EGFR突变体的选择性变构抑制剂并且因此可用于癌症，尤其是非小细胞肺癌的治疗。(式)#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114867531A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202080086933.0
申请日：2020-12-18
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： A61P35/00 , C07D487/04 , A61K31/454
摘要： 本申请提供了具有通式(I)的化合物或其药用盐、包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物的方法。所述式(I)化合物可用作药物。
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公开(公告)号：CN111615512A
公开(公告)日：2020-09-01
申请号：CN201980009141.0
申请日：2019-02-04
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司 , C4医药公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/4545
摘要： 本发明提供经由EGFR蛋白的靶向泛素化和随后的蛋白酶体降解而特异性引起EGFR降解的化合物。本发明化合物可用于治疗各种癌症。
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公开(公告)号：CN110753691A
公开(公告)日：2020-02-04
申请号：CN201880036589.7
申请日：2018-06-01
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61K31/427
摘要： 本发明提供化合物、化合物的制备、包含化合物的药物组合物和化合物作为治疗活性物质的用途，所述化合物为包含EGFR突变体的TMLR、TMLRCS、LR、LRCS的选择性变构抑制剂。
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公开(公告)号：CN113966335B
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202080043708.9
申请日：2020-06-19
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4709 , A61K31/454 , A61K31/4439
摘要： 本申请涉及一种含有噻唑环、吲唑环和6,7‑二氢‑5H‑吡咯并[1,2‑c]咪唑环系的式(I)化合物，涉及含有所述化合物的药物组合物及其医学用途。所述化合物被描述为含有T790M/L858R、T790M/L858R/C797S、L858R、L858R/C797S的EGFR突变体的选择性变构抑制剂，且因此可用于治疗癌症，特别是非小细胞肺癌。(式I)#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114867531B
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202080086933.0
申请日：2020-12-18
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/454
摘要： 本申请提供了具有通式(I)的化合物#imgabs0#或其药用盐、包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物的方法。所述式(I)化合物可用作药物。
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公开(公告)号：CN116507328A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202180076039.X
申请日：2021-11-29
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： A61K31/427
摘要： 本发明提供了具有通式(I)的新颖化合物或其药用盐，其中R1、R2、R3和R4如本文所定义。式(I)化合物可用作药物。
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公开(公告)号：CN110325528B
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN201780086946.6
申请日：2017-12-21
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61P35/00 , C07D401/14 , A61K31/444 , C07D417/14
摘要： 本发明提供为含有T790M和C797S的EGFR突变体的选择性别构抑制剂的化合物、其制备、包含其的药物组合物以及其作为治疗活性物质的用途。
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