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公开(公告)号:CN111491933A
公开(公告)日:2020-08-04
申请号:CN201880081667.5
申请日:2018-12-17
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司 , C4医药公司
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了双功能化合物,其包含与抑制EGFR的部分连接的E3泛素连接酶部分,其中靶蛋白可以接近于泛素连接酶以实现所述蛋白的降解。本发明化合物可用于治疗各种癌症。
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公开(公告)号:CN111615512A
公开(公告)日:2020-09-01
申请号:CN201980009141.0
申请日:2019-02-04
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司 , C4医药公司
IPC分类号: C07D401/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/4545
摘要: 本发明提供经由EGFR蛋白的靶向泛素化和随后的蛋白酶体降解而特异性引起EGFR降解的化合物。本发明化合物可用于治疗各种癌症。
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公开(公告)号:CN114728936A
公开(公告)日:2022-07-08
申请号:CN202080076232.9
申请日:2020-10-28
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司 , C4医药公司
发明人: M·杜普莱西斯 , D·高福赫托 , R·赫特 , E·乔夫切瓦 , B·库恩 , K·拉扎斯基 , 梁焱科 , T·利贝斯 , L·J·马丁 , R·E·马丁 , B·J·穆勒 , R·诺克罗斯 , P·施密德 , J-Y·瓦克
IPC分类号: C07D401/14
摘要: 本发明提供了式(I)的双功能化合物或其药用盐。式(I)。所述化合物导致SMARCA2通过SMARCA2蛋白的靶向泛素化而降解和随后的蛋白酶体降解,因此可用于治疗癌症。所述靶向配体具有式(TL)。
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公开(公告)号:CN114599428A
公开(公告)日:2022-06-07
申请号:CN202080074772.3
申请日:2020-10-26
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司 , C4医药公司
发明人: D·高福赫托 , R·赫特 , E·乔夫切瓦 , B·库恩 , T·利贝斯 , R·E·马丁 , L·J·马丁 , B·J·穆勒 , R·诺克罗斯 , F·里克林 , P·施密德 , J-y·瓦克 , J·维希曼 , M·杜普莱西斯 , K·拉扎斯基 , 梁焱科
IPC分类号: A61P35/00 , C07D487/04
摘要: 本发明提供了式(I)的双功能化合物或其药用盐,其中所述靶向配体、连接基和降解决定子如本文所述。
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公开(公告)号:CN110325528B
公开(公告)日:2022-10-11
申请号:CN201780086946.6
申请日:2017-12-21
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号: C07D401/12 , C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61P35/00 , C07D401/14 , A61K31/444 , C07D417/14
摘要: 本发明提供为含有T790M和C797S的EGFR突变体的选择性别构抑制剂的化合物、其制备、包含其的药物组合物以及其作为治疗活性物质的用途。
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公开(公告)号:CN112437774A
公开(公告)日:2021-03-02
申请号:CN201980043788.5
申请日:2019-06-27
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
发明人: M·杜普莱西斯 , A·古尔吉勒尔 , G·耶施克 , B·科瑟 , B·库恩 , K·拉扎斯基 , 梁焱科 , Y·A·纳吉尔 , U·奥布斯特·桑德尔 , A·里奇 , D·吕厄 , S·斯坦纳
IPC分类号: C07D471/14 , A61K31/541 , A61P35/00
摘要: 本发明提供化合物,该化合物是含有T790M/L858R、T790M/L858R/C797S、L858R、L858R/C797S的EGFR突变体的选择性变构抑制剂,还提供该化合物的制造、含有该化合物的药物组合物以及该化合物作为治疗活性物质的用途。
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公开(公告)号:CN110753691A
公开(公告)日:2020-02-04
申请号:CN201880036589.7
申请日:2018-06-01
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号: C07D417/12 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61K31/427
摘要: 本发明提供化合物、化合物的制备、包含化合物的药物组合物和化合物作为治疗活性物质的用途,所述化合物为包含EGFR突变体的TMLR、TMLRCS、LR、LRCS的选择性变构抑制剂。
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公开(公告)号:CN110753691B
公开(公告)日:2024-02-02
申请号:CN201880036589.7
申请日:2018-06-01
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号: C07D417/12 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61K31/427
摘要: 本发明提供化合物、化合物的制备、包含化合物的药物组合物和化合物作为治疗活性物质的用途,所述化合物为包含EGFR突变体的TMLR、TMLRCS、LR、LRCS的选择性变构抑制剂。
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公开(公告)号:CN110325528A
公开(公告)日:2019-10-11
申请号:CN201780086946.6
申请日:2017-12-21
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号: C07D401/12 , C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61P35/00 , C07D401/14 , A61K31/444 , C07D417/14
摘要: 本发明提供为含有T790M和C797S的EGFR突变体的选择性别构抑制剂的化合物、其制备、包含其的药物组合物以及其作为治疗活性物质的用途。
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公开(公告)号:CN114901277A
公开(公告)日:2022-08-12
申请号:CN202080088015.1
申请日:2020-12-18
申请人: C4医药公司
IPC分类号: A61K31/427 , A61K31/496 , C07D401/12 , C07D417/12
摘要: 本发明提供了通过EGFR蛋白的泛素化和随后的蛋白酶体降解来降解包括突变体形式在内的表皮生长因子受体(EGFR)的化合物。所述化合物可用于治疗各种癌症。
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