公开(公告)号：CN117802199A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202311722290.6

申请日：2023-12-14

Applicant: 贵州医科大学

Inventor： 李燕 ,  邓铭桢龙 ,  何彬

IPC: C12Q1/37 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种SARS‑CoV‑2主要蛋白酶Mpro的活性荧光高通量筛选方法，本发明利用含有荧光基团与荧光淬灭基团(FRET效应)的多肽为底物，FRET效应可以使底物多肽的荧光效应消失，Mpro切割底物多肽的作用使FRER效应被抑制，荧光强度上升。从而将荧光强度与SARS‑CoV‑2主要蛋白酶Mpro的酶活性关联起来，因此这样的方法可应用于Mpro抑制剂的筛选，或是生物样本中的Mpro活性检测，具有微型化、自动化、快速可靠等特点，也适用于高通量的应用，也可应用于新型Mpro活性检测试剂盒的开发和开展Mpro抑制剂的筛选服务。

公开(公告)号：CN114315670B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202210057576.6

申请日：2022-01-19

Applicant: 贵州医科大学

Inventor： 何彬 ,  王攀 ,  赵永龙 ,  陈蕾 ,  李燕 ,  李勇军

IPC: C07C327/42 ,  C07D261/18 ,  C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种SIRT2/HDAC6双靶标抑制剂及其应用。本发明的SIRT2/HDAC6双靶标抑制剂在体内外能够有效的选择性的抑制SIRT2和HDAC6的活性，且本发明合成原料便宜，成本较低，抗肿瘤活性明显，可用于高效低毒的新型SIRT2/HDAC6双靶标抑制剂类抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN114712348B

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202210483575.8

申请日：2022-05-06

Applicant: 贵州医科大学

Inventor： 赵永龙 ,  杨芬芬 ,  何彬 ,  帅明杉 ,  管香 ,  张茂 ,  林成

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/5383 ,  A61P31/04 ,  C07D209/40

Abstract: 本发明属于药学技术领域，具体涉及靛玉红‑3′‑肟类化合物在制备抗菌剂中的应用，本发明不仅制备得到了靛玉红‑3′‑肟类化合物，并且将制得的靛玉红‑3′‑肟类化合物用于抑制几类病原菌的抗菌剂和抗多重耐药菌增效剂中，病原菌选自金黄葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞杆菌或多重耐药金黄色葡萄球菌。

公开(公告)号：CN112179883A

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN202011016279.4

申请日：2020-09-24

Applicant: 贵州医科大学

Inventor： 李燕 ,  何彬 ,  赵永龙 ,  刘亭 ,  李勇军

IPC: G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种人源沉默信息调节因子4的活性荧光检测方法，该方法以含有配对的荧光基团与荧光淬灭基团、且含有3‑羟基‑3‑甲基戊二酰化赖氨酸残基的多肽为底物，1)将所述底物与人源沉默信息调节因子4孵育，脱去底物的赖氨酸残基上的3‑羟基‑3‑甲基戊二酰化修饰，得到无修饰的赖氨酸多肽；2)将所述的无修饰的赖氨酸多肽与蛋白水解酶裂解液孵育，从赖氨酸的C端裂解肽键；使荧光强度与上述的无修饰的赖氨酸多肽关联起来，该检测得到荧光强度与人源沉默信息调节因子4的酶活性具有相关性。这样的方法可应用于Sirtuin4调节剂的筛选，或是生物样本中的Sirtuin4活性检测，具有微型化、自动化、快速可靠等特点。

公开(公告)号：CN110590640B

公开(公告)日：2020-12-15

申请号：CN201910575031.2

申请日：2019-06-28

Applicant: 贵州医科大学

Inventor： 何彬 ,  赵永龙 ,  曹灼贤 ,  杨芬芬 ,  李燕 ,  李勇军

IPC: C07D209/40 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种靛玉红衍生物及其作为CDK/HDAC双靶标抑制剂的应用,该靛玉红衍生物能够有效抑制CDK/HDAC的活性，因此可作为CDK/HDAC的双靶标抑制剂，并且本发明合成原料便宜、成本较低，抗肿瘤活性明显，可用于高效低毒的新型CDK/HDAC双靶标抑制剂类抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN117946130B

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410119774.X

申请日：2024-01-29

Applicant: 贵州医科大学

Inventor： 赵永龙 ,  张茂 ,  费兴海 ,  林成 ,  周潮超 ,  帅明杉 ,  李文杰 ,  饶明亮 ,  何彬

IPC: C07D495/10 ,  B01J31/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/407

Abstract: 本发明公开了一种手性螺[二氢吲哚‑2,3'‑噻吩]‑3‑酮衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成技术领域。该手性螺[二氢吲哚‑2,3'‑噻吩]‑3‑酮衍生物为式(Ⅲ)所示化合物或者是式(Ⅲ)所示化合物的立体异构体，互变异构体，消旋体、以式(Ⅲ)所示的化合物为母核制备的硫的氧化衍生物，羟基的酰化衍生物，羰基的还原衍生物以及吲哚氮上的衍生物；其中，R1选自氢、烷基、烷氧羰基、苄氧羰基、酰基、磺酰基中的一种；R2选自芳基、取代芳基、烷基、五元杂环基中的一种；R3基为单取代基或多取代基，取代基选自氢、烷基、烷氧基或卤素；R4选自氢或烷基。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113292465A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202110673351.9

申请日：2021-06-17

Applicant: 贵州医科大学

Inventor： 何彬 ,  王洁 ,  曹灼贤 ,  李燕 ,  赵永龙 ,  刘亭 ,  李勇军

IPC: C07C323/60 ,  C07C319/20 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域，具体涉及一种半胱氨酸衍生物、其合成方法，及其作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。该半胱氨酸衍生物对HDAC有潜在抑制效果，在体内外均能明显抑制HDAC从而产生抗肿瘤活性；本发明合成原料相对便宜、成本较低，有望成为对HDAC高效抑制的新型HDAC抑制剂类抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN108265122B

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN201810133568.9

申请日：2018-02-09

Applicant: 贵州医科大学

Inventor： 刘亭 ,  陆定艳 ,  杨友辉 ,  宋菲 ,  薛维娜 ,  李勇军 ,  何彬

IPC: C12Q1/6895 ,  C12Q1/686 ,  C12Q1/683 ,  C12N15/11

Abstract: 本发明属于中药材鉴定技术领域，涉及一种快速鉴别川贝母真伪的PCR方法。具体地，本发明涉及用于鉴别川贝母真伪的引物及其在鉴别川贝母真伪中的应用。本发明进一步涉及利用所述引物快速、准确的鉴别川贝母真伪的PCR方法。

公开(公告)号：CN107628975B

公开(公告)日：2019-10-29

申请号：CN201710836808.7

申请日：2017-09-17

Applicant: 贵州医科大学

Inventor： 何彬 ,  李燕 ,  王春 ,  王芳 ,  陈晓雪 ,  邹叶芳

IPC: C07C319/20 ,  C07C323/60 ,  C07C323/59 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种赖氨酸衍生物类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，所述的抑制剂选择性高，可用于对Sirtuin选择性强、高效低毒的Sirtuin机理型抑制剂类抗肿瘤药物，原料易得，成本低。

公开(公告)号：CN107118132B

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201710443645.6

申请日：2017-06-13

Applicant: 贵州医科大学

Inventor： 何彬 ,  李燕 ,  王芳 ,  陈晓雪 ,  王春 ,  朱红 ,  邹叶芳 ,  尤玲

IPC: C07C291/04 ,  A61K31/167 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了酚氧类酚氧类氮氧化物作为去乙酰化酶抑制剂的抗肿瘤应用，该类化合物结构通式如式(Ⅰ)，该类化合物对HDAC有潜在抑制剂效果；因此，可进一步对ZBG提供更多的氮氧、linker进行多个长度的考察等在现有的基础上进行结构修饰，以期发现对HDAC亚型具有良好选择性的抑制剂及其他靶点的作用。本发明合成原料相对便宜、工艺简洁，纯度较高、成本较低，所用试剂都较为安全。有望成为选择性强、高效低毒的新型HDAC抑制剂类抗肿瘤药物。