公开(公告)号：CN101626769A

公开(公告)日：2010-01-13

申请号：CN200780051079.9

申请日：2007-11-21

申请人： 赢创罗姆有限责任公司

发明人： A·格雷兹克 ,  H-U·彼得莱特 ,  C·梅尔 ,  K·诺伦伯格 ,  C·布兰宁格雷伯 ,  A·克罗森多夫 ,  R·门泽尔

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K9/16 ,  A61K9/28 ,  A23L1/00

CPC分类号： A61K9/1635 ,  A61K9/5026 ,  A61K31/52

摘要： 本发明涉及具有聚合物包衣且平均粒子尺寸为300至1100微米的含活性物质的丸剂，其包含包埋在由一种或多种聚合物构成的聚合物基质中的药用活性物质，其特征在于，该丸剂具有最多0.1％的脆碎度，该脆碎度用200克丸剂在六个棱长1.8厘米的橡胶立方体存在下，在筛目200微米、筛网直径20厘米且振幅1.5毫米的筛选机上在50l/秒振动频率下10分钟测得，并且所述丸剂用由阴离子型(甲基)丙烯酸酯共聚物构成的聚合物包衣包覆，条件是，该九剂在根据USP的释放试验中在pH 1.2下的人造胃液中在120分钟后释放不超过10％的所含活性物质。

公开(公告)号：CN101111230B

公开(公告)日：2010-05-19

申请号：CN200680003450.X

申请日：2006-03-03

申请人： 赢创罗姆有限责任公司

发明人： H-U·彼得莱特 ,  R·利齐奥 ,  H·拉维尚卡尔 ,  A·萨梅尔

IPC分类号： A61K47/30 ,  A61K9/50 ,  A61K9/28 ,  A61K9/20 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K9/209 ,  A61K9/2886 ,  A61K9/5026 ,  A61K9/5078

摘要： 本发明多颗粒药用形式，含有具有控制活性成分释放的多层结构的小丸，包含：a)核芯层，含有具有调节作用的物质，b)内控制层，其影响具有调节作用的物质和活性成分的递送，是由药学上可用的聚合物、蜡类、树脂类和/或蛋白质类构成，c)活性成分层，含有活性药物成分，而且适当时具有调节作用的物质，d)外控制层，含有至少60％重量的多种(甲基)丙烯酸酯共聚物之一或其混合物，其中层可以另外地和以本身已知的方式含有药学上常见的赋形剂，其中外控制层具有20至小于55μm的厚度，含有0.1-10％重量的单硬脂酸甘油酯，其中多颗粒药用形式含有20-60％重量的小丸，其压缩成具有80-40％重量的外部相的混合物，外部相含有50-100％重量的纤维素或纤维素的衍生物及任选的0-50％重量的另外的药用赋形剂。

公开(公告)号：CN101370480A

公开(公告)日：2009-02-18

申请号：CN200780003053.7

申请日：2007-01-17

申请人： 赢创罗姆有限责任公司

发明人： C·梅尔 ,  K·诺伦伯格 ,  A·格雷兹克 ,  H-U·彼得莱特 ,  J·德雷斯曼

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/50

CPC分类号： A61K9/2027 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/5084

摘要： 本发明涉及一种药物组合物，该药物组合物含有由至少一种阳离子的水溶性(甲基)丙烯酸酯共聚物、至少一种不溶于水的聚合物和至少一种在去离子水中的溶解度为3.3g/l或更小的活性成分所形成的混合物，其特征在于，所述不溶于水的聚合物和所述活性成分以至多3.5∶1重量份的比例存在，并且该药物组合物具有以下性质，所含有的活性成分在缓冲到pH 1.2的介质中以溶解形式以一定浓度释放，该浓度在pH 1.2下2小时后相应于活性成分单独在pH 1.2下溶解度值的至少十六倍。