公开(公告)号：CN106459088A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201580024651.7

申请日：2015-03-27

申请人： 辉瑞公司

发明人： M·A·布罗德尼 ,  E·M·贝克 ,  C·R·巴特勒 ,  L·张 ,  B·T·奥尼尔 ,  G·巴雷罗 ,  E·A·拉沙佩勒 ,  B·N·罗杰斯

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/542 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

摘要： 本发明涉及化合物、所公开的化合物的互变异构体及药学上可接受的盐，其中所述化合物具有式I的结构，且变量R1如本说明书中所定义。还公开了相应的药物组合物、治疗方法、合成方法及中间体。

公开(公告)号：CN107849017B

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN201680045093.7

申请日：2016-07-18

申请人： 辉瑞公司

发明人： E·M·贝克 ,  M·A·布罗德尼 ,  C·R·巴特勒 ,  A·M·吉尔伯特 ,  C·J·埃拉尔 ,  D·S·约翰逊 ,  L·A·麦卡利斯特 ,  J·I·蒙哥马利 ,  S·V·奥尼尔 ,  B·N·罗杰斯 ,  P·R·费尔赫斯特 ,  D·韦布

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/10 ,  C07D493/10 ,  C07D498/10 ,  C07D515/10

摘要： 本发明部分提供式I化合物及其药学上可接受的盐；其制备方法；用于制备其的中间体；及含有这样的化合物或盐的组合物；及其用于治疗MAGL介导的疾病及病症(包括例如疼痛、炎症性病症、创伤性脑损伤、抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默病、代谢紊乱、中风或癌症)的用途。

公开(公告)号：CN112469473A

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN201980048213.2

申请日：2019-07-10

申请人： 辉瑞公司

发明人： M·A·布罗德尼 ,  C·R·巴特勒 ,  L·麦卡利斯特 ,  S·V·奥尼尔

IPC分类号： A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D498/10

摘要： 本发明部分提供选自以下组中的化合物：1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基(3R)‑3‑{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}‑1‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑羧酸酯；1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基(3R)‑3‑[(环丙基磺酰基)氨基]‑1‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑羧酸酯；1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基3‑{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}‑1‑氧杂‑9‑氮杂螺[5.5]十一烷‑9‑羧酸酯；1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基3‑{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}‑1‑氧杂‑9‑氮杂螺[5.5]十一烷‑9‑羧酸酯，ENT‑1；及1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基3‑{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}‑1‑氧杂‑9‑氮杂螺[5.5]十一烷‑9‑羧酸酯，ENT‑2，及其药学上可接受的盐；其制备方法；用于制备其的中间体；及含有这种化合物或盐的组合物，及其在治疗MAGL介导的疾病和病症中的应用，所述疾病和病症包括例如疼痛、炎症、抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默病、代谢性疾病、脂肪性肝炎[例如非酒精性脂肪性肝炎(NASH)]、卒中或癌症。

公开(公告)号：CN107849017A

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：CN201680045093.7

申请日：2016-07-18

申请人： 辉瑞公司

发明人： E·M·贝克 ,  M·A·布罗德尼 ,  C·R·巴特勒 ,  A·M·吉尔伯特 ,  C·J·埃拉尔 ,  D·S·约翰逊 ,  L·A·麦卡利斯特 ,  J·I·蒙哥马利 ,  S·V·奥尼尔 ,  B·N·罗杰斯 ,  P·R·费尔赫斯特 ,  D·韦布

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/10 ,  C07D493/10 ,  C07D498/10 ,  C07D515/10

CPC分类号： C07D295/14 ,  C07D211/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10 ,  C07D498/10 ,  C07D515/10 ,  C07F9/6561

摘要： 本发明部分提供式I化合物及其药学上可接受的盐；其制备方法；用于制备其的中间体；及含有这样的化合物或盐的组合物；及其用于治疗MAGL介导的疾病及病症(包括例如疼痛、炎症性病症、创伤性脑损伤、抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默病、代谢紊乱、中风或癌症)的用途。

公开(公告)号：CN107074843A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201580021950.5

申请日：2015-04-09

申请人： 辉瑞公司

发明人： D·L·F·格雷 ,  张磊 ,  M·A·布罗德尼 ,  M·E·格林 ,  C·萨布拉曼亚姆

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/513 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P15/00 ,  A61P25/06 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P7/00 ,  A61P13/12 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P25/20 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： 本发明提供部分式I的化合物：及其药学上可接受的盐类；其制备方法；用于其制备的中间体；以及含有这样的化合物或盐类的组合物、以及它们用于治疗D1介导的(或与D1有关的)障碍，包括，例如，精神分裂症(例如，其认知及阴性症状)、精神分裂型人格障碍、认知损伤(例如，与精神分裂症、AD、PD、或药物治疗有关的认知损伤)、ADHD、帕金森病、焦虑症、及抑郁症。