公开(公告)号：CN110423234B

公开(公告)日：2020-06-30

申请号：CN201910752571.3

申请日：2019-08-15

Applicant: 郑州大学

Inventor： 刘宏民 ,  马立英 ,  何张旭 ,  乔慧 ,  赵兵

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了含吲哚片段的缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明提供了一种含吲哚片段的缩氨基硫脲衍生物。本发明提供的含吲哚片段的缩氨基硫脲衍生物对PC3细胞和MGC803细胞具有较强的抗细胞增殖抑制活性，同时表现出对正常细胞更小的毒副作用，为药物筛选提供了基础。此外，本发明提供的含吲哚片段的缩氨基硫脲衍生物制备方法简单，且具有较高的收率，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN111925336A

公开(公告)日：2020-11-13

申请号：CN202010966365.5

申请日：2020-09-15

Applicant: 郑州大学

Inventor： 赵文 ,  何张旭 ,  马立英 ,  周文娟

IPC: C07D249/12 ,  C07D403/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及一种含1,2,4-巯基三氮唑的衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种含1,2,4-巯基三氮唑的衍生物，所述衍生物对DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用具有较好的抑制活性。根据实施例的记载，本发明所述的含1,2,4-巯基三氮唑的衍生物较NAcM-COV，对DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用具有更好的抑制活性。

公开(公告)号：CN110423234A

公开(公告)日：2019-11-08

申请号：CN201910752571.3

申请日：2019-08-15

Applicant: 郑州大学

Inventor： 刘宏民 ,  马立英 ,  何张旭 ,  乔慧 ,  赵兵

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了含吲哚片段的缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明提供了一种含吲哚片段的缩氨基硫脲衍生物。本发明提供的含吲哚片段的缩氨基硫脲衍生物对PC3细胞和MGC803细胞具有较强的抗细胞增殖抑制活性，同时表现出对正常细胞更小的毒副作用，为药物筛选提供了基础。此外，本发明提供的含吲哚片段的缩氨基硫脲衍生物制备方法简单，且具有较高的收率，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN109516984B

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN201811591532.1

申请日：2018-12-25

Applicant: 郑州大学

Inventor： 刘宏民 ,  赵文 ,  马立英 ,  何张旭 ,  周文娟 ,  杨菲菲 ,  郑甲信

IPC: C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D239/47 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种2‑巯基‑5‑氰基嘧啶类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的2‑巯基‑5‑氰基嘧啶类衍生物通过与DCN1蛋白结合，从而抑制了DCN1‑UBC12蛋白‑蛋白相互作用。实施例的结果显示，与化合物DI‑591相比，本发明提供的2‑巯基‑5‑氰基嘧啶类衍生物对DCN1‑UBC12蛋白‑蛋白相互作用具有较好的抑制活性。

公开(公告)号：CN111925336B

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN202010966365.5

申请日：2020-09-15

Applicant: 郑州大学

Inventor： 赵文 ,  何张旭 ,  马立英 ,  周文娟

IPC: C07D249/12 ,  C07D403/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及一种含1,2,4‑巯基三氮唑的衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种含1,2,4‑巯基三氮唑的衍生物，所述衍生物对DCN1‑UBC12蛋白‑蛋白相互作用具有较好的抑制活性。根据实施例的记载，本发明所述的含1,2,4‑巯基三氮唑的衍生物较NAcM‑COV，对DCN1‑UBC12蛋白‑蛋白相互作用具有更好的抑制活性。

公开(公告)号：CN109516984A

公开(公告)日：2019-03-26

申请号：CN201811591532.1

申请日：2018-12-25

Applicant: 郑州大学

Inventor： 刘宏民 ,  赵文 ,  马立英 ,  何张旭 ,  周文娟 ,  杨菲菲 ,  郑甲信

IPC: C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D239/47 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种2-巯基-5-氰基嘧啶类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的2-巯基-5-氰基嘧啶类衍生物通过与DCN1蛋白结合，从而抑制了DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用。实施例的结果显示，与化合物DI-591相比，本发明提供的2-巯基-5-氰基嘧啶类衍生物对DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用具有较好的抑制活性。