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公开(公告)号：CN108864067A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201810639072.9
申请日：2018-06-20
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D409/14 , C07D403/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D239/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的2‑炔丙巯基‑5‑氰基嘧啶类衍生物，本发明所述的2‑炔丙巯基‑5‑氰基嘧啶类衍生物对DCN1‑UBC12蛋白‑蛋白相互作用较临床上已使用的抗肿瘤药物5‑氟尿嘧啶有更好的抑制作用。根据实施例的记载，所述2‑炔丙巯基‑5‑氰基嘧啶类衍生物对DCN1‑UBC12蛋白‑蛋白相互作用具有较好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN105021540A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201510352966.6
申请日：2015-06-24
Applicant: 郑州大学
Abstract: 本发明公开了MTH1体外活性测定方法及其在药物筛选模型建立中的应用，属药理学与分子生物学领域。通过应用孔雀绿法建立了氧化型DNA损伤主要修复酶8-羟基鸟嘌呤核苷酸酶（8-oxoguanine nucleoside triphosphatase, MTH1)的活性测定方法及其小分子抑制剂体外高通量筛选评价体系，通过调整反应体系中各种试剂的浓度及反应时间，获得了最适浓度和最佳反应时间，从而建立了稳定准确可靠的体外蛋白水平的MTH1活性评价及小分子抑制剂筛选方法。利用此平台筛选出的小分子抑制剂，将对进一步研发治疗肺部肿瘤、结肠癌、肝癌等恶性肿瘤以及高血压、神经退行性疾病(PCAD、PD)的药物筛选具有较好的应用价值。
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公开(公告)号：CN109516984B
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN201811591532.1
申请日：2018-12-25
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D417/14 , C07D401/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D239/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种2‑巯基‑5‑氰基嘧啶类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的2‑巯基‑5‑氰基嘧啶类衍生物通过与DCN1蛋白结合，从而抑制了DCN1‑UBC12蛋白‑蛋白相互作用。实施例的结果显示，与化合物DI‑591相比，本发明提供的2‑巯基‑5‑氰基嘧啶类衍生物对DCN1‑UBC12蛋白‑蛋白相互作用具有较好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN111925336B
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202010966365.5
申请日：2020-09-15
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D249/12 , C07D403/04 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P3/00
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及一种含1,2,4‑巯基三氮唑的衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种含1,2,4‑巯基三氮唑的衍生物，所述衍生物对DCN1‑UBC12蛋白‑蛋白相互作用具有较好的抑制活性。根据实施例的记载，本发明所述的含1,2,4‑巯基三氮唑的衍生物较NAcM‑COV，对DCN1‑UBC12蛋白‑蛋白相互作用具有更好的抑制活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109516984A
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201811591532.1
申请日：2018-12-25
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D417/14 , C07D401/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D239/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种2-巯基-5-氰基嘧啶类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的2-巯基-5-氰基嘧啶类衍生物通过与DCN1蛋白结合，从而抑制了DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用。实施例的结果显示，与化合物DI-591相比，本发明提供的2-巯基-5-氰基嘧啶类衍生物对DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用具有较好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN107802630B
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201711011520.2
申请日：2017-10-26
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K31/7032 , A61K9/08 , A61K47/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P5/50 , A21D13/80 , A21D2/18
Abstract: 本发明公开了木通苯乙醇B及组合物在制备综合防治脂异常与糖尿病的药物或食品中的应用。本发明发现，木通苯乙醇B既可以单独或与洛伐他汀联合用于降脂以及由高脂引发的高脂血症、非酒精性脂肪肝等，又可以降血糖，改善糖耐量和胰岛素抵抗，因而可以用于综合防治脂异常与糖尿病；本发明还提供了一种性质稳定的木通苯乙醇B氯化钠注射液。
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公开(公告)号：CN107802630A
公开(公告)日：2018-03-16
申请号：CN201711011520.2
申请日：2017-10-26
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K31/7032 , A61K9/08 , A61K47/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P5/50 , A21D13/80 , A21D2/18
CPC classification number: A61K31/7032 , A21D2/18 , A21D13/80 , A61K9/08 , A61K47/02
Abstract: 本发明公开了木通苯乙醇B及组合物在制备综合防治脂异常与糖尿病的药物或食品中的应用。本发明发现，木通苯乙醇B既可以单独或与洛伐他汀联合用于降脂以及由高脂引发的高脂血症、非酒精性脂肪肝等，又可以降血糖，改善糖耐量和胰岛素抵抗，因而可以用于综合防治脂异常与糖尿病；本发明还提供了一种性质稳定的木通苯乙醇B氯化钠注射液。
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公开(公告)号：CN111925336A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN202010966365.5
申请日：2020-09-15
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D249/12 , C07D403/04 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P3/00
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及一种含1,2,4-巯基三氮唑的衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种含1,2,4-巯基三氮唑的衍生物，所述衍生物对DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用具有较好的抑制活性。根据实施例的记载，本发明所述的含1,2,4-巯基三氮唑的衍生物较NAcM-COV，对DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用具有更好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN108864067B
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201810639072.9
申请日：2018-06-20
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D409/14 , C07D403/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D239/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的2‑炔丙巯基‑5‑氰基嘧啶类衍生物，本发明所述的2‑炔丙巯基‑5‑氰基嘧啶类衍生物对DCN1‑UBC12蛋白‑蛋白相互作用较临床上已使用的抗肿瘤药物5‑氟尿嘧啶有更好的抑制作用。根据实施例的记载，所述2‑炔丙巯基‑5‑氰基嘧啶类衍生物对DCN1‑UBC12蛋白‑蛋白相互作用具有较好的抑制活性。
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