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公开(公告)号：CN105566139B
公开(公告)日：2017-08-15
申请号：CN201610065222.0
申请日：2016-01-29
申请人： 郑州大学 , 河南新天地药业股份有限公司
IPC分类号： C07C229/36 , C07C227/42
摘要： 本发明涉及一种D‑(‑)‑对羟基苯甘氨酸新晶型及其结晶制备方法，属于结晶技术领域。其单晶结构如下，为正交晶系P212121。该新晶型采用加压结晶法、反溶剂重结晶法制备成80‑150目细小晶体。采用该专利方法制备的新晶型颗粒，具有良好的耐压力性和流动性，贮存180天后，产品颜色、纯度、形态未发生变化，未出现聚集结块现象，更有利于产品的储存运输。
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公开(公告)号：CN105566139A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201610065222.0
申请日：2016-01-29
申请人： 郑州大学 , 河南新天地药业股份有限公司
IPC分类号： C07C229/36 , C07C227/42
CPC分类号： C07C229/36 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C227/42
摘要： 本发明涉及一种D-(-)-对羟基苯甘氨酸新晶型及其结晶制备方法，属于结晶技术领域。其单晶结构如下，为正交晶系P212121。该新晶型采用加压结晶法、反溶剂重结晶法制备成80-150目细小晶体。采用该专利方法制备的新晶型颗粒，具有良好的耐压力性和流动性，贮存180天后，产品颜色、纯度、形态未发生变化，未出现聚集结块现象，更有利于产品的储存运输。
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公开(公告)号：CN118420686A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202410758189.4
申请日：2024-06-13
申请人： 郑州大学
摘要： 本发明提供了一种连续流合成盐酸克林霉素醇化物的生产工艺，属于有机化学合成技术领域，合成过程为：将盐酸林可霉素和催化剂在溶剂中溶清，使用液体泵向微通道反应器中分别泵入盐酸林可霉素溶液和三光气溶液；反应结束后将碱水泵入反应器中淬灭反应，经过连续萃取后对克林霉素溶液进行浓缩；随后浓缩液在溶剂中调酸结晶，即得到盐酸克林霉素醇化物。本发明起始原料为盐酸林可霉素，氯化试剂为三光气和催化剂，经过微通道反应器实现克林霉素的合成，产品纯度在99%以上；使用连续流反应设备在生产中可以更精确的控制反应过程和提高反应选择性，反应在20分钟内可转化完全，大幅提高了生产效率，且更加安全，更适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN110372530B
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN201910720391.7
申请日：2019-08-06
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07C235/34 , C07C233/11 , C07C59/52 , C07D307/54 , C07D213/56 , C07C57/38 , C07C51/367 , C07C231/02 , C07C51/353 , C07C57/58 , A01N37/38 , A01N37/18 , A01N43/08 , A01N43/40 , A01N37/10 , A01P1/00
摘要： 本发明涉及灭菌消毒材料技术领域，具体涉及一种含α取代苯基结构的化合物及其制备方法和消杀剂。本发明提供的含α取代苯基结构的化合物通过促使病原微生物的蛋白质凝固、变性而产生杀菌效果，尤其对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和枯草杆菌黑色变种芽孢等病原菌有良好的灭杀效果，且对金属无腐蚀作用，无刺激性气味，水溶性好，绿色环保，可以作为消杀剂的有效成分广泛应用于各行业。
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公开(公告)号：CN108464982B
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201810408969.0
申请日：2018-04-28
申请人： 郑州大学
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/337 , A61K31/165 , A61K31/475 , A61K31/704 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类含酰脲结构单元的‑5‑氰基嘧啶衍生物在制备肿瘤耐药逆转剂中的应用，属于药物化学领域。该类化合物能够对ATP结合盒转运体P‑糖蛋白(ABCB1)介导的耐药性起到良好的逆转作用。该化合物能够在无毒作用下，使ABCB1高表达耐药细胞株SW620/AD300对紫杉醇等ABCB1的转运底物更加敏感，可作为进一步开发的候选或者先导化合物应用于逆转肿瘤耐药的临床辅助治疗药物。
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公开(公告)号：CN106432248A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610855048.X
申请日：2016-09-27
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了一类含嘧啶并三氮唑结构的化合物、其制备方法及其以赖氨酸特异性去甲基化酶（以下简称LSD1）作为靶标在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明化合物通式如I所示。 I 体外LSD1酶抑制活性实验证明，该类化合物通过抑制LSD1的活性，对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，可作为进一步开发的先导化合物，应用于抗肿瘤药物制备。
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公开(公告)号：CN103880822A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201410128264.5
申请日：2014-04-02
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D403/12
摘要： 本发明公开了一类含1,2,3-三氮唑的2,4,6-三取代的嘧啶类化合物、它们的制备方法及其在制备药物中的应用，属于药物化学领域。本发明利用经典的点击化学将嘧啶母核与1,2,3-三氮唑活性单元结合，简单高效，绿色环保的合成了含1,2,3-三氮唑的2,4,6-三取代的嘧啶类化合物。其具有如下结构通式：该类化合物体外抗癌活性试验表明对多种肿瘤细胞EC-109、MCF-7、MGC-803、B16均具有一定的抑制作用，可作为进一步开发的候选或者先导化合物，应用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN109759043B
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN201910112483.7
申请日：2019-02-13
申请人： 郑州大学
IPC分类号： B01J21/12 , B01J37/10 , B01J37/30 , C07C229/36 , C07C227/10
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种固体酸催化剂及其制备方法和对羟基苯甘氨酸的制备方法。本发明提供了一种固体酸催化剂的制备方法，包括以下步骤：将硅溶胶、氢氧化铝和无机强碱进行水热合成反应，得到水热合成产物体系；将所述水热合成产物体系与硝酸铵溶液进行离子交换反应，得到固体酸催化剂前驱体；将所述固体酸催化剂前驱体进行焙烧，得到固体酸催化剂。本发明提供的固体酸催化剂用于制备对羟基苯甘氨酸的产率高达75.2％，产物纯度高达99.3％，重复利用10次后经活化的活化固体酸催化剂的催化效果优异。表明本发明制备提供的固体酸催化剂酸性强、催化效率高、重复利用率高，且制备方法简单、不使用模板剂，绿色环保。
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公开(公告)号：CN109970654B
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN201910423215.7
申请日：2019-05-21
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D231/14 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一系列取代2‑苯基吡唑衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明提供的具有式I所示结构的取代2‑苯基吡唑衍生物能够特异性的清除组蛋白赖氨酸2/3上的甲基(H3K4me2/3)，其在蛋白水平的IC50为10～100nM，可作为进一步开发的候选化合物或者先导化合物应用于抗肿瘤临床治疗药物。
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公开(公告)号：CN109942476A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201910317729.4
申请日：2019-04-19
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D209/14 , C07D209/08 , C07D213/53 , C07D333/22 , C07D207/335 , C07D233/64 , C07D213/61 , C07D213/64 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种含缩氨基硫脲结构单元的芳杂环类化合物及其制备方法和应用。本发明提供的含缩氨基硫脲结构单元的芳杂环类化合物通过与胃癌细胞内金属离子鳌合形成稳定的配合物，从而抑制了胃癌细胞MGC803的增殖活性。实施例的结果显示，与化合物3-AP相比，本发明提供的含缩氨基硫脲结构单元的芳杂环类化合物对胃癌细胞MGC803具有较好的增殖抑制活性。
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