公开(公告)号：CN104098573A

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201310122869.9

申请日：2013-04-10

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 林蒙 ,  蔡中文 ,  张检 ,  冯浩 ,  叶文润 ,  邓杰

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C279/14 ,  C07C277/08 ,  C07C229/26 ,  C07C227/18 ,  C07C215/10 ,  C07C213/08 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种培美曲塞盐及其制备方法，和培美曲塞盐的用途，所述培美曲塞盐为培美曲塞的二钾盐、精氨酸盐、赖氨酸盐、氨丁三醇盐，所述培美曲塞盐的用途是用于治疗各种癌症，如间皮瘤、肺癌等。

公开(公告)号：CN103360325A

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201210081953.6

申请日：2012-03-26

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 周兴国 ,  罗君来 ,  叶文润 ,  邓杰 ,  蔡中文 ,  何伟

IPC分类号： C07D239/94

摘要： 本发明具体涉及一种盐酸厄洛替尼晶型A的新的制备方法，该方法包括将厄洛替尼游离碱单体和有机溶剂进行混合，然后滴加非醚类氯化氢溶液或氯化氢水溶液，在低温条件下反应制得盐酸厄洛替尼晶型A。该方法不受季节温度的变化而影响工业化生产，操作简便，安全性非常好，稳定性高，重现性好，更适用于盐酸厄洛替尼工业化生产。

公开(公告)号：CN103145569A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201110372715.6

申请日：2011-11-22

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 邹益品 ,  吴科 ,  罗杰 ,  蔡中文

IPC分类号： C07C217/48 ,  C07C213/10 ,  A61K31/138 ,  A61P15/08 ,  A61P15/00

摘要： 本发明涉及一种治疗男性早泄药物盐酸达泊西汀的晶型B及其制备方法，其特征在于其X-射线粉末衍射图谱在2θ值为9.2°、14.7°、16.2°、16.9°、18.0°、21.8°、23.2°、24.9°、27.1°的位置对应有特征衍射峰。

公开(公告)号：CN103012545A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201110286938.0

申请日：2011-09-26

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 何伟 ,  万娟 ,  张伟 ,  罗杰 ,  张道林 ,  叶文润 ,  付晓泰 ,  蔡中文

IPC分类号： C07J71/00 ,  G01N30/02

摘要： 本发明涉及糖皮质激素类药物环索奈德的杂质化合物（(11β,16α)-16,17-[[(R)-环已基亚甲基]双(氧)]-11-羟基-21-(2-甲基-1-羰基丙氧基)-1,5-环孕甾-3-烯-2,20-二酮）及其制备方法，以及该杂质化合物在环索奈德质量控制中作为参照品的用途。

公开(公告)号：CN103373931A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210127561.9

申请日：2012-04-27

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 邹益品 ,  吴科 ,  易中宏 ,  蔡中文 ,  叶文润

IPC分类号： C07C215/28 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07C213/06 ,  C07C213/10

摘要： 本发明涉及一种达泊西汀及其中间体的工业化制备方法，该方法以3-氨基-3-苯基丙醇为起始原料，经甲基化、缩合、成盐反应即得，该方法克服了现有技术的不足，且原料简单易得、反应步骤简短，操作便捷，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104557567B

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201310480067.5

申请日：2013-10-15

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 蔡中文 ,  邹益品 ,  韩公超 ,  叶文润 ,  邓杰

IPC分类号： C07C211/38 ,  C07C209/62 ,  C07C231/08 ,  C07C233/06

摘要： 本发明公开一种盐酸美金刚的制备方法，其特征在于：本发明的方法以1‑溴‑3,5‑二甲基金刚烷（式IV）为起始原料，与乙酰胺进行胺化反应，得关键中间体1‑乙酰氨基‑3,5‑二甲基金刚烷（式III），式III化合物在无机碱和正丁醇的混合体系中醇解，脱去乙酰基得美金刚，美金刚在一种酮类溶剂中经盐酸处理得盐酸美金刚。本发明的方法克服了现有技术的不足，其优点在于：原料简单易得、反应步骤简短，操作便捷，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102838653B

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201110167904.X

申请日：2011-06-21

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 杨胜喜 ,  刘启万 ,  付李 ,  易中宏 ,  罗杰 ,  蔡中文 ,  樊斌 ,  叶文润 ,  邓杰

IPC分类号： C07J73/00

摘要： 本发明涉及非他雄胺(Finasteride)和度他雄胺(Dutasteride)的重要中间体3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾化合物的改进的制备方法，包括将式(II)的3-羰基-4-氮杂-5-雄甾烯化合物在甲酸、水或/和醇、锌粉的存在下还原得到3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾化合物。该方法可获得的较高纯度和收率的中间体，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102234269B

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201010159550.X

申请日：2010-04-29

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 蔡中文 ,  罗杰 ,  李洋 ,  叶文润 ,  易中宏 ,  樊斌 ,  邓杰

IPC分类号： C07D411/04

摘要： 本发明公开了拉米夫定的工业化制备方法，该方法以5-羟基-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸[(1′R，2′S，5′R)-5′-甲基-2′-(1-甲基乙基)环己基]酯与酰化剂反应得到酰化物，在路易斯酸催化下酰化物与单硅烷化的酰基胞嘧啶或单硅烷化的胞嘧啶希夫碱发生糖基化反应得到拉米夫定中间体，再还原、脱酰基或水解、还原得到拉米夫定。本发明原料简单易得价格便宜，操作简便，生产安全，收率高，三废污染少，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104557655A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201310469133.9

申请日：2013-10-10

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 谢峰 ,  蒋勇 ,  姜芳 ,  张耀春 ,  张检 ,  左小勇 ,  刘泽荣 ,  蔡中文 ,  邓杰 ,  叶文润

IPC分类号： C07D207/273

CPC分类号： C07D207/273

摘要： 本发明公开了一种奥拉西坦的纯化方法，包含以下步骤：（1）将奥拉西坦粗品加入醇与水的混合溶剂中，升温至固体全溶；（2）加入活性炭脱色，过滤得滤液；（3）在滤液中加入含氯化氢的溶液，析晶；（4）分离得奥拉西坦精品。所得奥拉西坦的纯度达到99.9%以上。

公开(公告)号：CN103664801A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210313836.8

申请日：2012-08-30

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 邹春兰 ,  邓杰 ,  张强 ,  谢守全 ,  王学瑞 ,  蔡中文 ,  叶文润

IPC分类号： C07D239/553 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D239/553 ,  C07D401/04

摘要： 本发明涉及一种阿格列汀及其苯甲酸盐和其中间体的制备方法，该方法包括在四氢呋喃溶剂和碱的催化下，用2-氰基溴苄将6-氯尿嘧啶烷基化，产生N-苄基尿嘧啶衍生物，再用甲醇通过Mitsunobu反应进一步甲基化获得1，3-二取代尿嘧啶（中间体），该方法革除了现有技术中的NaH危险试剂和剧毒试剂碘甲烷，安全环保。