公开(公告)号：CN105669478A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201410649339.4

申请日：2014-11-17

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 邹春兰 ,  彭俊 ,  吴禄春 ,  雷皇书 ,  何伟 ,  郑德平 ,  刘泽荣

IPC分类号： C07C227/04 ,  C07C229/62

摘要： 本发明公开一种制备阿普司特中间体3-氨基邻苯二甲酸或其衍生物的方法，包括将3-硝基邻苯二甲酸或其衍生物在选自单质硫、硫化物和单质硫与硫化物的混合物的还原剂存在下还原制得。该方法收率高、操作简单、环保、适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104650057A

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201310592103.7

申请日：2013-11-22

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 彭俊 ,  邹春兰 ,  吴禄春 ,  万咏春 ,  何伟 ,  宋英治

IPC分类号： C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14

摘要： 本发明涉及一种制备利伐沙班的方法，包括将式II的4-{4-[（5S）-5-（氨基甲基）-2-氧代-1,3-噁唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮或其盐，在选自2,4，6-三氯-1,3,5-三嗪（TCT）、4,6,-二甲氧基-2-氯-1,3,5-三嗪、2-甲氧基-4,6-二氯-1,3,5-三嗪、4,6,-二卞氧基-2-氯-1,3,5-三嗪和4,6,-二苯氧基-2-氯-1,3,5-三嗪的缩合剂的存在下，在含有有机碱的体系中与式III的5-氯-噻吩-2-甲酸反应制得。该方法操作简单实用、低成本、高收率而且环保、原料易得、后处理简单、收率和纯度极大提高，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN101062897B

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN200610054243.9

申请日：2006-04-25

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司 ,  上海复星医药(集团)股份有限公司

发明人： 罗杰 ,  何伟 ,  叶文润 ,  林波

IPC分类号： C07C209/40 ,  C07C209/04 ,  C07C211/42

摘要： 本发明涉及合成有机化学和药学领域，提供了抗帕金森病药雷沙吉兰重要中间体2，3-二氢-1H-茚-1-胺的一种改进制备方法，该方法为2，3-二氢-1H-茚-1-酮肟在碱溶液中与铝镍合金作用制得2，3-二氢-1H-茚-1-胺；在此基础上，本发明还提供了由2，3-二氢-1H-茚-1-酮制备2，3-二氢-1H-茚-1-胺的“一锅煮”制备法。在本发明也可应用于制备雷沙吉兰或其盐的过程中，进一步提供了由2，3-二氢-1H-茚-1-酮肟制备雷沙吉兰消旋体的“两步一锅煮”制备法和由2，3-二氢-1H-茚-1-酮制备雷沙吉兰消旋体的“三步一锅煮”制备法。本发明提供的雷沙吉兰及其中间体2，3-二氢-1H-茚-1-胺改进的制备方法，避免了加氢加压，简化了操作，降低了生产成本，提高了生产效率，更利于工业化生产。

公开(公告)号：CN104650057B

公开(公告)日：2019-04-23

申请号：CN201310592103.7

申请日：2013-11-22

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 彭俊 ,  邹春兰 ,  吴禄春 ,  万咏春 ,  何伟 ,  宋英治

IPC分类号： C07D413/14

摘要： 本发明涉及一种制备利伐沙班的方法，包括将式II的4‑{4‑[（5S）‑5‑（氨基甲基）‑2‑氧代‑1,3‑噁唑烷‑3‑基]苯基}吗啉‑3‑酮或其盐，在选自2,4，6‑三氯‑1,3,5‑三嗪（TCT）、4,6,‑二甲氧基‑2‑氯‑1,3,5‑三嗪、2‑甲氧基‑4,6‑二氯‑1,3,5‑三嗪、4,6,‑二卞氧基‑2‑氯‑1,3,5‑三嗪和4,6,‑二苯氧基‑2‑氯‑1,3,5‑三嗪的缩合剂的存在下，在含有有机碱的体系中与式III的5‑氯‑噻吩‑2‑甲酸反应制得。该方法操作简单实用、低成本、高收率而且环保、原料易得、后处理简单、收率和纯度极大提高，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN104558090A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201310516430.4

申请日：2013-10-28

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 邢乃果 ,  段玉娟 ,  上官彦 ,  全继平 ,  何伟 ,  万咏清 ,  伍有利 ,  袁柯

IPC分类号： C07J41/00 ,  G01N30/02

CPC分类号： C07J41/0005 ,  G01N30/02 ,  G01N2030/027 ,  G01N2030/042

摘要： 本发明公开了一种抗癌药物醋酸阿比特龙的杂质化合物及其测定方法，以及该杂质作为醋酸阿比特龙质量控制参照标准品的用途，和用高效液相色谱法（HPLC）分离测定醋酸阿比特龙及其杂质的方法。

公开(公告)号：CN103360325A

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201210081953.6

申请日：2012-03-26

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 周兴国 ,  罗君来 ,  叶文润 ,  邓杰 ,  蔡中文 ,  何伟

IPC分类号： C07D239/94

摘要： 本发明具体涉及一种盐酸厄洛替尼晶型A的新的制备方法，该方法包括将厄洛替尼游离碱单体和有机溶剂进行混合，然后滴加非醚类氯化氢溶液或氯化氢水溶液，在低温条件下反应制得盐酸厄洛替尼晶型A。该方法不受季节温度的变化而影响工业化生产，操作简便，安全性非常好，稳定性高，重现性好，更适用于盐酸厄洛替尼工业化生产。

公开(公告)号：CN103012545A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201110286938.0

申请日：2011-09-26

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 何伟 ,  万娟 ,  张伟 ,  罗杰 ,  张道林 ,  叶文润 ,  付晓泰 ,  蔡中文

IPC分类号： C07J71/00 ,  G01N30/02

摘要： 本发明涉及糖皮质激素类药物环索奈德的杂质化合物（(11β,16α)-16,17-[[(R)-环已基亚甲基]双(氧)]-11-羟基-21-(2-甲基-1-羰基丙氧基)-1,5-环孕甾-3-烯-2,20-二酮）及其制备方法，以及该杂质化合物在环索奈德质量控制中作为参照品的用途。

公开(公告)号：CN101701942A

公开(公告)日：2010-05-05

申请号：CN200910104763.X

申请日：2009-09-03

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 石瑞娜 ,  张道林 ,  何伟 ,  李卉

IPC分类号： G01N30/02

摘要： 本发明涉及一种用液相色谱法分离测定恩替卡韦及其光学异构体的方法，该方法以三(3，5-二甲基苯基)-氨基甲酸酯直链淀粉为填料的手性色谱柱，以正己烷-低级醇溶液为流动相，正己烷-低级醇溶液体积比为25∶75～75∶25，可以定量测定恩替卡韦的光学异构体含量，从而有效控制产品质量。

公开(公告)号：CN101062897A

公开(公告)日：2007-10-31

申请号：CN200610054243.9

申请日：2006-04-25

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司 ,  上海复星医药(集团)股份有限公司

发明人： 罗杰 ,  何伟 ,  叶文润 ,  林波

IPC分类号： C07C209/40 ,  C07C209/04 ,  C07C211/42

摘要： 本发明涉及合成有机化学和药学领域，提供了抗帕金森病药雷沙吉兰重要中间体2，3－二氢－1H－茚－1－胺的一种改进制备方法，该方法为2，3－二氢－1H－茚－1－酮肟在碱溶液中与铝镍合金作用制得2，3－二氢－1H－茚－1－胺；在此基础上，本发明还提供了由2，3－二氢－1H－茚－1－酮制备2，3－二氢－1H－茚－1－胺的“一锅煮”制备法。在本发明也可应用于制备雷沙吉兰或其盐的过程中，进一步提供了由2，3－二氢－1H－茚－1－酮肟制备雷沙吉兰消旋体的“两步一锅煮”制备法和由2，3－二氢－1H－茚－1－酮制备雷沙吉兰消旋体的“三步一锅煮”制备法。本发明提供的雷沙吉兰及其中间体2，3－二氢－1H－茚－1－胺改进的制备方法，避免了加氢加压，简化了操作，降低了生产成本，提高了生产效率，更利于工业化生产。