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公开(公告)号:CN114671865A
公开(公告)日:2022-06-28
申请号:CN202210319456.9
申请日:2022-03-29
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D417/04 , A61K31/4436 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种含噻唑‑吡啶烷基季铵盐侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法与应用,属于医药化学技术领域。通过使用2‑巯基‑4‑(4‑吡啶基)噻唑对截短侧耳素C‑14位侧链进行修饰,并进一步使用溴代烷烃进行季铵化,合成了一类未见报道的含噻唑‑吡啶烷基季铵盐侧链的截短侧耳素衍生物。经初步生物活性测试表明该类含噻唑‑吡啶烷基季铵盐侧链截短侧耳素衍生物有较好的抗菌活性,特别是对抗耐药菌,其药效显著优于三种已上市的截短侧耳素类抗生素,这些结果显示出其在抗耐药菌药物开发中的重要价值,有潜力作为新型抗生素应用于感染性疾病的治疗。
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公开(公告)号:CN108840871A
公开(公告)日:2018-11-20
申请号:CN201810793138.X
申请日:2018-07-18
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D471/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的13-羟基金雀花碱肉桂酸酯类化合物及其制备方法。以13-羟基金雀花碱、肉桂酸及其衍生物为原料,在有机溶剂和缩合剂下通过酯化反应合成一类结构新颖的13-羟基金雀花碱肉桂酸酯类化合物。该类化合物可用于预防或治疗肿瘤相关的疾病,具有较重要的医药研究价值。该方法原料廉价易得,反应条件易控,适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN108794459A
公开(公告)日:2018-11-13
申请号:CN201810649366.X
申请日:2018-06-22
Applicant: 陕西科技大学
Abstract: 一种具有抗氧化活性的秦皮甲素硫辛酸酯化合物及其制备方法,以秦皮甲素、硫辛酸为原料,在有机溶剂下通过酯化反应合成一种结构新颖的秦皮甲素硫辛酸酯化合物,该化合物可作为食品抗氧化剂,防止食品特别是油脂或富含油脂类的食品氧化变质而影响食品风味及食用质量,同时可作为一种抗氧化剂添加在化妆品中抑制皮肤老化和化妆品自身氧化失效。该方法原料易得,步骤简单,适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN107573318A
公开(公告)日:2018-01-12
申请号:CN201710815412.4
申请日:2017-09-12
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D311/82 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具抗癌活性的新型棉酚席夫碱类衍生物及其合成方法。该类化合物以罗丹明123和醋酸棉酚为起始原料于非极性有机溶剂中反应,反应结束后得粗品通过重结晶、硅胶柱层析分离即得该席夫碱类化合物A与化合物B。该方法反应步骤少,反应条件温和,原料利用率高,适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN107235916A
公开(公告)日:2017-10-10
申请号:CN201710650036.8
申请日:2017-08-02
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D239/22 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/22
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的甘草查尔酮A硫脲嘧啶类衍生物及其合成方法。该类化合物以甘草查尔酮A、硫脲类化合物为原料,在甲苯作为溶剂下反应合成得到。该方法操作安全性高,反应条件温和,适用于工业化生产。经初步生物活性测试表明该类型化合物有较好的抗肿瘤活性,可用于抗肿瘤先导化合物的研究。
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公开(公告)号:CN106632074A
公开(公告)日:2017-05-10
申请号:CN201611265734.8
申请日:2016-12-31
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D239/22 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/22
Abstract: 本发明公开了一类具抗肿瘤活性的甘草查尔酮A二氢嘧啶类化合物及其合成方法,该类化合物以甘草查尔酮A、脲类化合物为原料,在甲苯作为溶剂下反应合成得到。该方法操作安全性高,反应条件温和,适用于工业化生产。经初步生物活性测试表明该类型化合物有较好的抗肿瘤活性,可用于抗肿瘤先导化合物的研究。
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公开(公告)号:CN106632043A
公开(公告)日:2017-05-10
申请号:CN201611265938.1
申请日:2016-12-31
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D231/06 , A61P35/00
CPC classification number: C07D231/06
Abstract: 本发明涉及一类具抗肿瘤活性的甘草查尔酮A二氢吡唑类衍生物及其合成方法,该类化合物以甘草查尔酮A、肼类化合物为原料,在无水乙醇作为溶剂下反应合成得到。该方法操作安全性高,反应条件温和,适用于工业化生产。经初步生物活性测试表明该类型化合物有较好的抗肿瘤活性,具有重要的医药应用价值。
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公开(公告)号:CN108912135A
公开(公告)日:2018-11-30
申请号:CN201810649372.5
申请日:2018-06-22
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D493/04 , A61P17/18 , A23L33/10
Abstract: 一种新型岩白菜素硫辛酸酯及其合成方法及抗氧化用途,该化合物以岩白菜素和硫辛酸为原料在催化剂作用下于有机溶剂中反应,反应结束后减压浓缩除去溶剂,加入水与氯仿洗涤,取下层有机相干燥浓缩即得该岩白菜素硫辛酸酯。该反应过程采用氮气保护,反应步骤少,原料利用率高且污染小,适用于工业化生产。经抗氧化实验测试,该化合物具有显著的抗氧化活性。目前该岩白菜素硫辛酸酯及其抗氧化活性尚无相关报道,在食品、保健品、药品领域具有较重要的研究应用价值。
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公开(公告)号:CN108659001A
公开(公告)日:2018-10-16
申请号:CN201810774192.X
申请日:2018-07-16
Applicant: 陕西科技大学
Abstract: 本发明公开了一种氟哌噻吨衍生物及其制备方法。以氟哌噻吨为原料,在有机溶剂下经四氧化锇和氧化银催化氧化后,与富马酸成盐形成了一种结构新颖的氟哌噻吨衍生物。该化合物可以作为氟哌噻吨前药,具有治疗精神分裂,抗抑郁,抗焦虑等多种生物活性,该发明方法反应步骤少,操作简单易行,适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN107540650A
公开(公告)日:2018-01-05
申请号:CN201710815378.0
申请日:2017-09-12
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D317/70 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具抗癌活性的新型棉酚缩醛类衍生物及其合成方法。该类化合物以4-羟基壬烯醛和醋酸棉酚在酸性条件下于极性非质子溶剂中反应,反应结束后,冷却析晶,经抽滤即得该棉酚缩醛类化合物。该方法反应步骤少,反应条件温和,原料利用率高,适用于工业化生产。经初步生物学活性测试,该化合物具有显著的抗癌活性。目前该棉酚衍生物及其活性尚无相关报道,因此其具有较重要的医药研究价值。
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