公开(公告)号：CN103189384A

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：CN201180052637.X

申请日：2011-10-20

申请人： 隆萨有限公司

发明人： 费尔南多·阿尔贝利西欧 ,  米谢勒·克里斯托 ,  马蒂厄·吉罗 ,  米里亚姆·贡戈拉贝尼特斯 ,  茱蒂特·图拉-普赫

IPC分类号： C07K1/04 ,  C07K14/16 ,  C07K5/06 ,  C07K17/08

CPC分类号： C07K1/068 ,  C07K1/04 ,  C07K1/062 ,  C07K5/06086 ,  C08F112/08 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明系关于一种用于N端肽片段PEP-N及C端肽片段C-PEP的均质溶液相肽合成（HSPPS）的方法，其中C-PEP带有包含二酮哌嗪（DKP）的特定C端保护基，其含有柄状基团HG，其中HG系连接至肽片段的C端；从而此包含DKP的特定C端保护基可自肽如同习知所用的C端保护基一般选择性裂解。藉由使用此包含DKP及HG的C端保护基，可避免基于HSPPS及固相肽合成（SPPS）的组合的汇集肽合成中的某些方法步骤。本发明进一步关于一种藉由SPPS制备该经特定保护的片段C-PEP的方法，其系藉由使用包含特定二肽及HG的连接子以使生长中的肽链连接至树脂而达成，当肽片段C-PEP自支撑树脂裂解时，该连接子形成该DKP基团；且进一步关于制备方法的中间物。